Dózisemelési vizsgálat az ismételt adagokban alkalmazott epelsiban farmakokinetikájának, biztonságosságának és tolerálhatóságának értékelésére egészséges önkéntes nőknél

Bevételi kritériumok:

• A beleegyezés időpontjában 18 és 55 év közötti nő
• Egészséges, amelyet a vizsgáló vagy az orvosi képesítéssel megbízott személy orvosi értékelés alapján állapított meg, beleértve a kórelőzményt, a korábban használt gyógyszerek áttekintését, fizikális vizsgálatot, laboratóriumi vizsgálatokat és elektrokardiogramot (EKG).
• Testtömegindex (BMI) a 18-35 kilogramm/négyzetméter tartományban (kg/m^2) (beleértve)
• Nem terhes (a szérum negatív humán chorion gonadotropin [hCG] teszt igazolja), nem szoptat, és az alábbi feltételek közül legalább egy fennáll: Nem szaporodási potenciál meghatározása: Premenopauzás nőstények, posztmenopauzás vagy szaporodási képességű nők akik beleegyeznek abba, hogy követik a GlaxoSmithKline (GSK) módosított listájában felsorolt ​​lehetőségeket a terhesség elkerülésére a szaporodási potenciállal rendelkező nőknél.

Kizárási kritériumok:

• Klinikailag jelentős kóros transzvaginális ultrahang az anamnézisben
• Alanin aminotranszferáz (ALT) és bilirubin > 1,5-szerese a normál felső határának (ULN) (izolált bilirubin > 1,5xULN elfogadható, ha a bilirubin frakcionált és direkt bilirubin <35%).
• Jelenlegi vagy krónikus májbetegség, vagy ismert máj- vagy eperendszeri rendellenességek (a Gilbert-szindróma vagy a tünetmentes epekő kivételével).
• Korrigált QT-intervallum (QTc) > 450 milliszekundum (msec)
• Rendszeres alkoholfogyasztás a kórtörténetben az adagolást követő három hónapon belül, az 1. napon, a következőképpen definiálva: >7 ital átlagos heti fogyasztása. Egy ital 12 gramm (g) alkoholnak felel meg: 12 uncia (360 milliliter [ml]) sör, 5 uncia (150 ml) bor vagy 1,5 uncia (45 ml) 80 proof desztillált szeszes ital.
• A vizelet kotininszintje, amely dohányzásra vagy a kórtörténetben vagy dohány- vagy nikotintartalmú termékek rendszeres használatára utal a szűrést megelőző három hónapon belül.
• Bármely vizsgálati gyógyszerrel vagy összetevőivel szembeni érzékenység anamnézisében, vagy olyan gyógyszer- vagy egyéb allergia anamnézisében, amely a vizsgáló vagy az orvosi megfigyelő véleménye szerint ellenjavallt a részvételükön.
• Vényköteles vagy nem vényköteles gyógyszerek, beleértve a vitaminokat, gyógynövény- és étrend-kiegészítőket (beleértve az orbáncfüvet is) 7 napon belül (vagy 14 napon belül, ha a gyógyszerről ismert, hogy gátolja vagy indukálja a citokróm P450 3A4 [P450 CYP3A4]) vagy 5 fele -a vizsgálati gyógyszer első adagja előtt él (amelyik hosszabb), kivéve, ha a Vizsgáló és a GSK Medical Monitor véleménye szerint a gyógyszer nem zavarja a vizsgálati eljárásokat és nem veszélyezteti az alany biztonságát.
• Hepatitis B felületi antigén (HBsAg) jelenléte, pozitív hepatitis C antitest-teszt eredménye a szűréskor vagy a vizsgálati kezelés első adagját megelőző három hónapon belül.
• Pozitív vizsgálat előtti drog/alkohol szűrés.
• Pozitív teszt a humán immundeficiencia vírus (HIV) ellenanyagra.
• Ha a vizsgálatban való részvétel három hónapon belül 500 ml-t meghaladó mennyiségű vért vagy vérkészítményt eredményezne
• Az alany részt vett egy klinikai vizsgálatban, és a jelenlegi vizsgálatban az első adagolási napot megelőzően a következő időtartamon belül kapott vizsgálati készítményt: 30 nap, 5 felezési idő vagy a vizsgált készítmény biológiai hatásának kétszerese ( amelyik hosszabb).
• Több mint négy új kémiai entitásnak való kitettség az első adagolási napot megelőző 12 hónapon belül.