Исследование повышения дозы для оценки фармакокинетики, безопасности и переносимости эпелсибана, вводимого в повторных дозах здоровыми женщинами-добровольцами

Критерии включения:

• Женщина в возрасте от 18 до 55 лет включительно на момент согласия
• Здоров, согласно заключению исследователя или назначенного им лица с медицинской квалификацией на основании медицинского осмотра, включая анамнез, анализ ранее использовавшихся лекарств, медицинский осмотр, лабораторные анализы и электрокардиограмму (ЭКГ).
• Индекс массы тела (ИМТ) в пределах 18 - 35 кг на квадратный метр (кг/м^2) (включительно)
• Отсутствие беременности (что подтверждается отрицательным результатом теста на хорионический гонадотропин человека [ХГЧ] в сыворотке крови), отсутствие лактации и наличие хотя бы одного из следующих условий: Нерепродуктивный потенциал определяется как: женщины в пременопаузе, в постменопаузе или женщины с репродуктивным потенциалом которые согласны следовать одному из вариантов, перечисленных в Модифицированном списке GlaxoSmithKline (GSK) высокоэффективных методов предотвращения беременности у женщин с репродуктивным потенциалом.

Критерий исключения:

• Клинически значимые аномальные трансвагинальные УЗИ в анамнезе
• Аланинаминотрансфераза (АЛТ) и билирубин > 1,5 x ВГН (выделенный билирубин > 1,5 x ВГН приемлем, если билирубин фракционирован, а прямой билирубин <35%).
• Текущее или хроническое заболевание печени или известные нарушения функции печени или желчевыводящих путей (за исключением синдрома Жильбера или бессимптомных камней в желчном пузыре).
• Скорректированный интервал QT (QTc) > 450 миллисекунд (мс)
• История регулярного употребления алкоголя в течение трех месяцев после приема в День 1, определяемая как: среднее еженедельное потребление > 7 порций. Один напиток эквивалентен 12 граммам (г) алкоголя: 12 унций (360 миллилитров [мл]) пива, 5 унций (150 мл) вина или 1,5 унции (45 мл) крепких спиртных напитков 80.
• Уровни котинина в моче, свидетельствующие о курении или анамнезе или регулярном употреблении табака или никотинсодержащих продуктов в течение трех месяцев до скрининга.
• История чувствительности к любому из исследуемых препаратов или их компонентов или история лекарственной или другой аллергии, которая, по мнению исследователя или медицинского наблюдателя, противопоказана их участию.
• Использование лекарств, отпускаемых по рецепту или без рецепта, включая витамины, растительные и пищевые добавки (включая зверобой) в течение 7 дней (или 14 дней, если известно, что препарат ингибирует или индуцирует цитохром P450 3A4 [P450 CYP3A4]) или 5 половин -жизни (в зависимости от того, что дольше) до первой дозы исследуемого препарата, за исключением случаев, когда, по мнению исследователя и медицинского наблюдателя GSK, лекарство не будет мешать процедурам исследования или подвергать риску безопасность субъекта.
• Наличие поверхностного антигена гепатита В (HBsAg), положительный результат теста на антитела к гепатиту С при скрининге или в течение трех месяцев до первой дозы исследуемого препарата.
• Положительный предварительный тест на наркотики/алкоголь.
• Положительный тест на антитела к вирусу иммунодефицита человека (ВИЧ).
• Если участие в исследовании приведет к сдаче крови или продуктов крови в объеме более 500 мл в течение трех месяцев.
• Субъект участвовал в клиническом испытании и получал исследуемый продукт в течение следующего периода времени до первого дня дозирования в текущем исследовании: 30 дней, 5 периодов полувыведения или удвоенная продолжительность биологического эффекта исследуемого продукта ( что длиннее).
• Воздействие более четырех новых химических соединений в течение 12 месяцев до первого дня приема.