Massbalans och farmakokinetikstudie av derazantinib hos friska manliga försökspersoner
14 januari 2021 uppdaterad av: Basilea Pharmaceutica
En fas 1, tvådelad, öppen, enstaka oral dosstudie för att undersöka den absoluta biotillgängligheten och absorptionen, farmakokinetiken, distributionen, metabolismen och utsöndringen av [14C]-derazantinib hos friska manliga försökspersoner
Detta är en fas 1, tvådelad, öppen, singelcenter, enarmsstudie på friska manliga försökspersoner för att undersöka oral PK, intravenös (IV) PK, massbalans, biotillgänglighet och metaboliters profilering och identifiering av derazantinib.
Studieöversikt
Status
Avslutad
Betingelser
Studietyp
Interventionell
Inskrivning (Faktisk)
12
Fas
- Fas 1
Kontakter och platser
Det här avsnittet innehåller kontaktuppgifter för dem som genomför studien och information om var denna studie genomförs.
Studieorter
-
-
-
Nottingham, Storbritannien
- Quotient Sciences, Ruddington
-
-
Deltagandekriterier
Forskare letar efter personer som passar en viss beskrivning, så kallade behörighetskriterier. Några exempel på dessa kriterier är en persons allmänna hälsotillstånd eller tidigare behandlingar.
Urvalskriterier
Åldrar som är berättigade till studier
18 år till 65 år (Vuxen, Äldre vuxen)
Tar emot friska volontärer
Nej
Kön som är behöriga för studier
Manlig
Beskrivning
Inklusionskriterier:
- Friska hanar
- Ålder 18 till ≤ 55 år (del 1)
- Ålder 30 till ≤ 65 år (del 2)
- Kroppsmassaindex på 18,0 till 29,0 kg/m² och en minsta kroppsvikt på 50 kg
- Måste ha regelbunden tarmrörelse
- Måste samtycka till att följa preventivmedelskraven
Exklusions kriterier:
- Manliga försökspersoner med gravida partners
- Försökspersoner som har fått något prövningsläkemedel i en klinisk forskningsstudie under de senaste 3 månaderna
- Försökspersoner som är anställda på studieplatsen, eller närmaste familjemedlemmar till en studieplats eller sponsoranställd
- Historik om något drog- eller alkoholmissbruk under de 12 månaderna före dosering
- Regelbunden alkoholkonsumtion hos män > 21 enheter per vecka
- Rökare och användare av e-cigaretter och nikotinersättningsprodukter och de som har använt dessa produkter under de senaste 3 månaderna
- Strålningsexponering (diagnostisk röntgen och annan medicinsk exponering, överstigande 5 mSv under de senaste 12 månaderna eller 10 mSv under de senaste 5 åren. Ingen yrkesexponerad arbetstagare, enligt definitionen i joniserande strålningsföreskrifterna 2017, ska delta i studien
- Deltagande i någon studie som involverar administrering av någon [14C]-märkt förening inom 12 månader före screening (endast del 1)
- Överdriven koffeinkonsumtion inom 14 dagar före screening, definierat som 800 mg per dag (ungefär 6 stora koppar kaffe)
- Försökspersoner som inte har lämpliga vener
- Kliniskt signifikant onormal biokemi, hematologi eller urinanalys enligt bedömningen av utredaren
- Bekräftat positiva droger av missbruk testresultat
- Positiva resultat för hepatit B-ytantigen (HBsAg), hepatit C-virusantikropp (HCV Ab) eller humant immunbristvirus (HIV) eller historia av immunbristsjukdomar, inklusive ett positivt testresultat för HIV (ELISA och western blot)
- Bevis på nedsatt njurfunktion vid screening, vilket indikeras av en uppskattad kreatininclearance på < 70 ml/min med Cockcroft-Gaults ekvation
- Historik med kliniskt signifikanta kardiovaskulära, njur-, lever-, kroniska respiratoriska eller gastrointestinala sjukdomar, neurologisk eller psykiatrisk störning eller aktuella kliniska bevis på någon hornhinne- eller retinalsjukdom
- Närvaro eller historia av kliniskt signifikant allergi som kräver behandling, enligt bedömningen av utredaren. Höfeber är tillåten om den inte är aktiv
- Känd överkänslighet eller allergi mot naturgummilatex
- Historik av eventuella matallergier
- Historik med kliniskt signifikanta EKG-avvikelser
- Familjehistoria av sick-sinus syndrom
- Nyligen (inom de senaste 3 åren) och/eller återkommande historia av autonom dysfunktion
- Nyligen (inom de senaste 3 åren) och/eller återkommande historia av akut eller kronisk bronkospastisk sjukdom (inklusive astmasjukdom, behandlad eller ej behandlad)
- Tidigare malignitet i något organsystem (andra än lokaliserat basalcellscancer i huden), behandlade eller obehandlade, under de senaste 5 åren
- Användning av alla receptbelagda läkemedel (inklusive vacciner), örttillskott (såsom johannesört, homeopatiska preparat), inom 4 veckor före initial dosering och/eller receptfria läkemedel, kosttillskott (inklusive vitaminer och mineraler) inom 2 veckor före initial dosering
- Donation eller förlust av 400 ml eller mer av blod och/eller plasma inom 3 månader före initial dosering
- Eventuell historia eller förekomst av frekventa episoder av diarré (definierad som en ökning med 4 till 6 avföring per dag jämfört med vanliga individuella avföringsmönster).
- Betydande sjukdom inom 2 veckor före initial dosering
- Varje kirurgiskt eller medicinskt tillstånd som avsevärt kan förändra absorption, distribution, metabolism eller utsöndring av läkemedel, eller som kan äventyra försökspersonen vid deltagande i studien.
OBS: Andra protokolldefinierade kriterier för inkludering/uteslutning kan gälla.
Studieplan
Det här avsnittet ger detaljer om studieplanen, inklusive hur studien är utformad och vad studien mäter.
Hur är studien utformad?
Designdetaljer
- Primärt syfte: Övrig
- Tilldelning: N/A
- Interventionsmodell: Enskild gruppuppgift
- Maskning: Ingen (Open Label)
Vapen och interventioner
Deltagargrupp / Arm |
Intervention / Behandling |
|---|---|
|
Experimentell: Enkelarm: Derazantinib (del 1 och del 2)
|
300 mg derazantinib oral administrering (3x100 mg kapslar)
100 μg [14C]-derazantinib intravenös administrering
300 mg [14C]-derazantinib oral administrering (3x100 mg kapslar)
|
Vad mäter studien?
Primära resultatmått
Resultatmått |
Åtgärdsbeskrivning |
Tidsram |
|---|---|---|
|
Bedömning av PK för total radioaktivitet, [14C]-derazantinib, derazantinib och BAL0122840: Cmax
Tidsram: upp till dag 50
|
Bedömning av den maximala observerade plasmakoncentrationen (Cmax)
|
upp till dag 50
|
|
Bedömning av PK för total radioaktivitet, [14C]-derazantinib, derazantinib och BAL0122840: Tmax
Tidsram: upp till dag 50
|
Bedömning av tiden från doseringen vid vilken Cmax var uppenbart (Tmax)
|
upp till dag 50
|
|
Bedömning av PK för total radioaktivitet, [14C]-derazantinib, derazantinib och BAL0122840: t½
Tidsram: upp till dag 50
|
Bedömning av den skenbara terminala eliminationshalveringstiden (t½)
|
upp till dag 50
|
|
Bedömning av PK för total radioaktivitet, [14C]-derazantinib, derazantinib och BAL0122840: AUC0-t
Tidsram: upp till dag 50
|
Bedömning av arean under koncentration-tid-kurvan från dosering till den sista mätbara koncentrationen (AUC0-t)
|
upp till dag 50
|
|
Bedömning av PK för total radioaktivitet, [14C]-derazantinib, derazantinib och BAL0122840: AUC0-inf
Tidsram: upp till dag 50
|
Bedömning av arean under koncentration-tidskurvan från dosering extrapolerad till oändlighet (AUC0-inf)
|
upp till dag 50
|
|
Bedömning av PK för total radioaktivitet, [14C]-derazantinib, derazantinib och BAL0122840: Tlast
Tidsram: upp till dag 50
|
Bedömning av tidpunkten för den senaste mätbara (positiva) koncentrationen (Tlast)
|
upp till dag 50
|
|
Bedömning av PK för [14C]-derazantinib: CL
Tidsram: upp till dag 50
|
Bedömning av total clearance (CL)
|
upp till dag 50
|
|
Bedömning av PK för [14C]-derazantinib: Vss
Tidsram: upp till dag 50
|
Bedömning av distributionsvolymen vid steady state (Vss)
|
upp till dag 50
|
|
Bedömning av PK för [14C]-derazantinib: Vd
Tidsram: upp till dag 50
|
Bedömning av distributionsvolymen (Vd)
|
upp till dag 50
|
|
Bedömning av PK för derazantinib: CL/F
Tidsram: upp till dag 50
|
Skenbar total clearance (CL/F)
|
upp till dag 50
|
|
Bedömning av PK för derazantinib: F
Tidsram: upp till dag 50
|
Absolut biotillgänglighet (F)
|
upp till dag 50
|
|
Bedömning av utsöndringshastigheten och -vägarna och massbalansen av total radioaktivitet i urin och feces och i alla utsöndringar
Tidsram: upp till dag 50
|
Bedömning av total radioaktivitet genom att mäta mängden som utsöndras (Ae), Ae som en procentandel av den administrerade dosen (%Ae), kumulativ återvinning (CumAe) och kumulativ återvinning uttryckt som en procentandel av dosen (Cum%Ae)
|
upp till dag 50
|
Samarbetspartners och utredare
Det är här du hittar personer och organisationer som är involverade i denna studie.
Sponsor
Utredare
- Huvudutredare: Nand Singh, MD, Quotient Sciences
Studieavstämningsdatum
Dessa datum spårar framstegen för inlämningar av studieposter och sammanfattande resultat till ClinicalTrials.gov. Studieposter och rapporterade resultat granskas av National Library of Medicine (NLM) för att säkerställa att de uppfyller specifika kvalitetskontrollstandarder innan de publiceras på den offentliga webbplatsen.
Studera stora datum
Studiestart (Faktisk)
8 augusti 2019
Primärt slutförande (Faktisk)
18 november 2019
Avslutad studie (Faktisk)
18 november 2019
Studieregistreringsdatum
Först inskickad
19 september 2019
Först inskickad som uppfyllde QC-kriterierna
19 september 2019
Första postat (Faktisk)
23 september 2019
Uppdateringar av studier
Senaste uppdatering publicerad (Faktisk)
19 januari 2021
Senaste inskickade uppdateringen som uppfyllde QC-kriterierna
14 januari 2021
Senast verifierad
1 januari 2021
Mer information
Termer relaterade till denna studie
Andra studie-ID-nummer
- DZB-CS-102
Läkemedels- och apparatinformation, studiedokument
Studerar en amerikansk FDA-reglerad läkemedelsprodukt
Nej
Studerar en amerikansk FDA-reglerad produktprodukt
Nej
Denna information hämtades direkt från webbplatsen clinicaltrials.gov utan några ändringar. Om du har några önskemål om att ändra, ta bort eller uppdatera dina studieuppgifter, vänligen kontakta register@clinicaltrials.gov. Så snart en ändring har implementerats på clinicaltrials.gov, kommer denna att uppdateras automatiskt även på vår webbplats .