Massabalans en farmacokinetiek Studie van derazantinib bij gezonde mannelijke proefpersonen

Inclusiecriteria:

• Gezonde mannetjes
• Leeftijd 18 tot ≤ 55 jaar (Deel 1)
• Leeftijd 30 tot ≤ 65 jaar (Deel 2)
• Body mass index van 18,0 tot 29,0 kg/m² en een minimum lichaamsgewicht van 50 kg
• Moet regelmatige stoelgang hebben
• Moet ermee instemmen zich te houden aan de anticonceptie-eisen

Uitsluitingscriteria:

• Mannelijke proefpersonen met zwangere partners
• Proefpersonen die in de afgelopen 3 maanden een onderzoeksgeneesmiddel hebben gekregen in een klinisch onderzoek
• Proefpersonen die medewerkers van een onderzoekslocatie zijn, of directe familieleden van een onderzoekslocatie of sponsormedewerker
• Geschiedenis van drugs- of alcoholmisbruik in de 12 maanden voorafgaand aan de dosering
• Regelmatig alcoholgebruik bij mannen > 21 eenheden per week
• Rokers en gebruikers van e-sigaretten en nicotinevervangende producten en degenen die deze producten in de afgelopen 3 maanden hebben gebruikt
• Blootstelling aan straling (diagnostische röntgenfoto's en andere medische blootstellingen, meer dan 5 mSv in de afgelopen 12 maanden of 10 mSv in de afgelopen 5 jaar. Beroepsmatig blootgestelde werknemers, zoals gedefinieerd in de Ionizing Radiation Regulations 2017, mogen niet deelnemen aan het onderzoek
• Deelname aan een studie met toediening van een [14C]-gelabelde verbinding binnen 12 maanden voorafgaand aan de screening (alleen deel 1)
• Overmatig cafeïnegebruik binnen 14 dagen voorafgaand aan de screening, gedefinieerd als 800 mg per dag (ongeveer 6 grote koppen koffie)
• Onderwerpen die geen geschikte aderen hebben
• Klinisch significante abnormale biochemie, hematologie of urineonderzoek zoals beoordeeld door de onderzoeker
• Bevestigd positief resultaat van de drugsmisbruiktest
• Positieve resultaten van hepatitis B-oppervlakteantigeen (HBsAg), hepatitis C-virusantilichaam (HCV Ab) of humaan immunodeficiëntievirus (HIV), of voorgeschiedenis van immunodeficiëntieziekten, waaronder een positief HIV-testresultaat (ELISA en western blot)
• Bewijs van nierfunctiestoornis bij screening, zoals aangegeven door een geschatte creatinineklaring van < 70 ml/min met behulp van de Cockcroft-Gault-vergelijking
• Geschiedenis van klinisch significante cardiovasculaire, nier-, lever-, chronische respiratoire of gastro-intestinale aandoeningen, neurologische of psychiatrische aandoeningen of huidig ​​klinisch bewijs van een hoornvlies- of netvliesaandoening
• Aanwezigheid of geschiedenis van klinisch significante allergie die behandeling vereist, zoals beoordeeld door de onderzoeker. Hooikoorts is toegestaan, tenzij deze actief is
• Bekende overgevoeligheid of allergie voor natuurrubberlatex
• Geschiedenis van eventuele voedselallergieën
• Geschiedenis van klinisch significante ECG-afwijkingen
• Familiaire voorgeschiedenis van het sick-sinussyndroom
• Recente (in de afgelopen 3 jaar) en/of terugkerende voorgeschiedenis van autonome disfunctie
• Recente (in de afgelopen 3 jaar) en/of terugkerende voorgeschiedenis van acute of chronische bronchospastische ziekte (waaronder astma, behandeld of niet behandeld)
• Geschiedenis van maligniteit van een orgaansysteem (anders dan gelokaliseerd basaalcelcarcinoom van de huid), behandeld of onbehandeld, in de afgelopen 5 jaar
• Gebruik van geneesmiddelen op recept (inclusief vaccins), kruidensupplementen (zoals sint-janskruid, homeopathische preparaten), binnen 4 weken voorafgaand aan de eerste dosering, en/of zelfzorgmedicatie, voedingssupplementen (inclusief vitaminen en mineralen) binnen 2 weken voorafgaand aan de eerste dosering
• Donatie of verlies van 400 ml of meer bloed en/of plasma binnen 3 maanden voorafgaand aan de eerste dosering
• Elke voorgeschiedenis of aanwezigheid van frequente episodes van diarree (gedefinieerd als een toename van 4 tot 6 ontlastingen per dag ten opzichte van het gebruikelijke individuele ontlastingspatroon).
• Significante ziekte binnen 2 weken voorafgaand aan de eerste dosering
• Elke chirurgische of medische aandoening die de absorptie, distributie, het metabolisme of de uitscheiding van geneesmiddelen aanzienlijk kan veranderen, of die de proefpersoon in gevaar kan brengen bij deelname aan het onderzoek.

OPMERKING: Andere in het protocol gedefinieerde opname-/uitsluitingscriteria kunnen van toepassing zijn.