Estudio de balance de masas y farmacocinética de derazantinib en sujetos masculinos sanos

Criterios de inclusión:

• machos sanos
• 18 años a ≤ 55 años (Parte 1)
• Edad 30 a ≤ 65 años (Parte 2)
• Índice de masa corporal de 18,0 a 29,0 kg/m² y un peso corporal mínimo de 50 kg
• Debe tener deposiciones regulares.
• Debe estar de acuerdo en cumplir con los requisitos de anticoncepción

Criterio de exclusión:

• Sujetos masculinos con parejas embarazadas
• Sujetos que han recibido cualquier medicamento en investigación en un estudio de investigación clínica en los 3 meses anteriores
• Sujetos que son empleados del sitio de estudio, o miembros de la familia inmediata de un sitio de estudio o empleado patrocinador
• Antecedentes de cualquier abuso de drogas o alcohol en los 12 meses anteriores a la dosificación
• Consumo regular de alcohol en varones > 21 unidades por semana
• Fumadores y usuarios de cigarrillos electrónicos y productos de reemplazo de nicotina y aquellos que han usado estos productos en los últimos 3 meses
• Exposición a la radiación (radiografías de diagnóstico y otras exposiciones médicas, superior a 5 mSv en los últimos 12 meses o 10 mSv en los últimos 5 años. Ningún trabajador ocupacionalmente expuesto, tal como se define en el Reglamento de Radiaciones Ionizantes de 2017, deberá participar en el estudio.
• Participación en cualquier estudio que involucre la administración de cualquier compuesto marcado con [14C] dentro de los 12 meses anteriores a la selección (Parte 1 solamente)
• Consumo excesivo de cafeína dentro de los 14 días anteriores a la selección, definido como 800 mg por día (aproximadamente 6 tazas grandes de café)
• Sujetos que no tienen venas adecuadas
• Bioquímica, hematología o análisis de orina anormales clínicamente significativos a juicio del investigador
• Resultado positivo confirmado de la prueba de drogas de abuso
• Resultados positivos del antígeno de superficie de la hepatitis B (HBsAg), del anticuerpo del virus de la hepatitis C (HCV Ab) o del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH), o antecedentes de enfermedades de inmunodeficiencia, incluido un resultado positivo de la prueba del VIH (ELISA y western blot)
• Evidencia de insuficiencia renal en la selección, como lo indica un aclaramiento de creatinina estimado de < 70 ml/min utilizando la ecuación de Cockcroft-Gault
• Antecedentes de enfermedades cardiovasculares, renales, hepáticas, respiratorias o gastrointestinales crónicas clínicamente significativas, trastornos neurológicos o psiquiátricos o evidencia clínica actual de cualquier trastorno de la córnea o la retina
• Presencia o antecedentes de alergia clínicamente significativa que requiera tratamiento, a juicio del investigador. La fiebre del heno está permitida a menos que esté activa
• Hipersensibilidad conocida o alergia al látex de caucho natural
• Historial de alergias alimentarias.
• Antecedentes de anomalías ECG clínicamente significativas
• Antecedentes familiares de síndrome del seno enfermo
• Antecedentes recientes (en los últimos 3 años) y/o recurrentes de disfunción autonómica
• Antecedentes recientes (en los últimos 3 años) y/o recurrentes de enfermedad broncoespástica aguda o crónica (incluida la enfermedad asmática, tratada o no tratada)
• Antecedentes de malignidad de cualquier sistema orgánico (aparte del carcinoma de células basales localizado de la piel), tratado o no tratado, en los últimos 5 años
• Uso de cualquier medicamento recetado (incluidas las vacunas), suplementos herbales (como la hierba de San Juan, preparaciones homeopáticas), dentro de las 4 semanas anteriores a la dosificación inicial y/o medicamentos de venta libre, suplementos dietéticos (vitaminas y minerales incluidos) dentro de las 2 semanas anteriores a la dosificación inicial
• Donación o pérdida de 400 ml o más de sangre y/o plasma dentro de los 3 meses anteriores a la dosificación inicial
• Cualquier antecedente o presencia de episodios frecuentes de diarrea (definida como un aumento de 4 a 6 deposiciones por día sobre el patrón de defecación individual habitual).
• Enfermedad significativa dentro de las 2 semanas anteriores a la dosificación inicial
• Cualquier condición quirúrgica o médica que pueda alterar significativamente la absorción, distribución, metabolismo o excreción de fármacos, o que pueda poner en peligro al sujeto en caso de participar en el estudio.

NOTA: Es posible que se apliquen otros criterios de inclusión/exclusión definidos en el protocolo.