Balanço de Massa e Estudo Farmacocinético de Derazantinib em Indivíduos Saudáveis ​​do Sexo Masculino

Critério de inclusão:

• machos saudáveis
• Idade de 18 a ≤ 55 anos (Parte 1)
• Idade 30 a ≤ 65 anos (Parte 2)
• Índice de massa corporal de 18,0 a 29,0 kg/m² e peso corporal mínimo de 50 kg
• Deve ter movimentos intestinais regulares
• Deve concordar em aderir aos requisitos de contracepção

Critério de exclusão:

• Indivíduos do sexo masculino com parceiras grávidas
• Indivíduos que receberam qualquer medicamento experimental em um estudo de pesquisa clínica nos últimos 3 meses
• Indivíduos que são funcionários do centro de estudo ou familiares imediatos de um centro de estudo ou funcionário do patrocinador
• História de qualquer abuso de drogas ou álcool nos 12 meses anteriores à dosagem
• Consumo regular de álcool em homens > 21 unidades por semana
• Fumantes e usuários de cigarros eletrônicos e produtos de reposição de nicotina e aqueles que usaram esses produtos nos últimos 3 meses
• Exposição à radiação (radiografias diagnósticas e outras exposições médicas, superiores a 5 mSv nos últimos 12 meses ou 10 mSv nos últimos 5 anos. Nenhum trabalhador exposto ocupacionalmente, conforme definido nos Regulamentos de Radiação Ionizante de 2017, deve participar do estudo
• Participação em qualquer estudo envolvendo a administração de qualquer composto marcado com [14C] dentro de 12 meses antes da triagem (Parte 1 apenas)
• Consumo excessivo de cafeína nos 14 dias anteriores à triagem, definido como 800 mg por dia (aproximadamente 6 xícaras grandes de café)
• Sujeitos que não têm veias adequadas
• Bioquímica, hematologia ou exame de urina anormais clinicamente significativos, conforme julgado pelo investigador
• Resultado positivo confirmado do teste de drogas de abuso
• Resultados positivos do antígeno de superfície da hepatite B (HBsAg), anticorpo do vírus da hepatite C (HCV Ab) ou vírus da imunodeficiência humana (HIV), ou histórico de doenças imunodeficientes, incluindo resultado positivo do teste de HIV (ELISA e western blot)
• Evidência de insuficiência renal na triagem, conforme indicado por uma depuração de creatinina estimada de < 70 mL/min usando a equação de Cockcroft-Gault
• Histórico de doenças cardiovasculares, renais, hepáticas, respiratórias ou gastrointestinais clinicamente significativas, distúrbios neurológicos ou psiquiátricos ou evidência clínica atual de qualquer distúrbio da córnea ou da retina
• Presença ou história de alergia clinicamente significativa que requer tratamento, conforme julgado pelo investigador. A febre do feno é permitida, a menos que esteja ativa
• Hipersensibilidade ou alergia conhecida ao látex de borracha natural
• Histórico de qualquer alergia alimentar
• História de anormalidades eletrocardiográficas clinicamente significativas
• História familiar de síndrome do nódulo sinusal
• História recente (nos últimos 3 anos) e/ou recorrente de disfunção autonômica
• História recente (nos últimos 3 anos) e/ou recorrente de doença broncoespástica aguda ou crônica (incluindo asma, tratada ou não tratada)
• História de malignidade de qualquer sistema orgânico (exceto carcinoma basocelular localizado da pele), tratada ou não tratada, nos últimos 5 anos
• Uso de quaisquer medicamentos prescritos (incluindo vacinas), suplementos de ervas (como erva de São João, preparações homeopáticas), dentro de 4 semanas antes da dosagem inicial e/ou medicamentos de venda livre, suplementos dietéticos (vitaminas e minerais incluídos) dentro de 2 semanas antes da dosagem inicial
• Doação ou perda de 400 mL ou mais de sangue e/ou plasma dentro de 3 meses antes da dosagem inicial
• Qualquer história ou presença de episódios frequentes de diarreia (definida como um aumento de 4 a 6 evacuações por dia em relação ao padrão habitual de defecação individual).
• Doença significativa dentro de 2 semanas antes da dosagem inicial
• Qualquer condição cirúrgica ou médica que possa alterar significativamente a absorção, distribuição, metabolismo ou excreção de drogas, ou que possa comprometer o sujeito em caso de participação no estudo.

NOTA: Outros critérios de inclusão/exclusão definidos pelo protocolo podem ser aplicados.