A derazantinib tömegegyensúlyi és farmakokinetikai vizsgálata egészséges férfiaknál
2021. január 14. frissítette: Basilea Pharmaceutica
1. fázisú, kétrészes, nyílt, egyszeri orális dózisú vizsgálat a [14C]-derazantinib abszolút biohasznosulásának és felszívódásának, farmakokinetikájának, eloszlásának, metabolizmusának és kiválasztódásának vizsgálatára egészséges férfiaknál
Ez egy 1. fázisú, kétrészes, nyílt elrendezésű, egyközpontú, egykarú vizsgálat egészséges férfiakon a derzanantinib orális farmakokinetikai, intravénás (IV) PK-jának, tömegegyensúlyának, biohasznosulásának és metabolitjainak profilalkotásának és azonosításának vizsgálatára.
A tanulmány áttekintése
Állapot
Befejezve
Körülmények
Tanulmány típusa
Beavatkozó
Beiratkozás (Tényleges)
12
Fázis
- 1. fázis
Kapcsolatok és helyek
Ez a rész a vizsgálatot végzők elérhetőségeit, valamint a vizsgálat lefolytatásának helyére vonatkozó információkat tartalmazza.
Tanulmányi helyek
-
-
-
Nottingham, Egyesült Királyság
- Quotient Sciences, Ruddington
-
-
Részvételi kritériumok
A kutatók olyan embereket keresnek, akik megfelelnek egy bizonyos leírásnak, az úgynevezett jogosultsági kritériumoknak. Néhány példa ezekre a kritériumokra a személy általános egészségi állapota vagy a korábbi kezelések.
Jogosultsági kritériumok
Tanulmányozható életkorok
18 év (Felnőtt, Idősebb felnőtt)
Egészséges önkénteseket fogad
Nem
Tanulmányozható nemek
Férfi
Leírás
Bevételi kritériumok:
- Egészséges férfiak
- 18 éves kortól ≤ 55 éves korig (1. rész)
- Életkor 30 és ≤ 65 év (2. rész)
- Testtömegindexe 18,0-29,0 kg/m² és minimális testtömeg 50 kg
- Rendszeres székletürítéssel kell rendelkeznie
- El kell fogadnia a fogamzásgátlási követelmények betartását
Kizárási kritériumok:
- Férfi alanyok terhes partnerekkel
- Azok az alanyok, akik az elmúlt 3 hónapban klinikai kutatási vizsgálat során bármilyen vizsgálati gyógyszert kaptak
- Olyan alanyok, akik a tanulmányi helyszín alkalmazottai, vagy a tanulmányi helyszín vagy a szponzorált alkalmazott közvetlen családtagjai
- Bármilyen kábítószerrel vagy alkohollal való visszaélés anamnézisében az adagolást megelőző 12 hónapban
- Rendszeres alkoholfogyasztás férfiaknál > 21 egység hetente
- Dohányzók és e-cigarettát és nikotinpótló termékeket használók, valamint azok, akik az elmúlt 3 hónapban használták ezeket a termékeket
- Sugárterhelés (diagnosztikai röntgen és egyéb orvosi sugárterhelés, amely meghaladja az 5 mSv-t az elmúlt 12 hónapban vagy 10 mSv-t az elmúlt 5 évben. A 2017. évi ionizáló sugárzásról szóló rendeletben meghatározott foglalkozási sugárzásnak kitett munkavállaló nem vehet részt a vizsgálatban
- Részvétel minden olyan vizsgálatban, amely a szűrést megelőző 12 hónapon belül [14C]-jelölt vegyület beadásával jár (csak az 1. rész)
- Túlzott koffeinfogyasztás a szűrést megelőző 14 napon belül, napi 800 mg-ban (körülbelül 6 nagy csésze kávé)
- Olyan alanyok, akiknek nincs megfelelő vénája
- Klinikailag jelentős kóros biokémia, hematológia vagy vizeletvizsgálat, a vizsgáló megítélése szerint
- Megerősített pozitív kábítószer-használati teszt eredménye
- Pozitív hepatitis B felületi antigén (HBsAg), hepatitis C vírus antitest (HCV Ab) vagy humán immunhiány vírus (HIV) eredmények, vagy immunhiányos betegségek anamnézisében, beleértve a pozitív HIV (ELISA és Western blot) teszt eredményét
- A vesekárosodás bizonyítéka a szűréskor, amint azt a Cockcroft-Gault egyenlet alapján <70 ml/perc becsült kreatinin-clearance jelzi
- Klinikailag jelentős szív- és érrendszeri, vese-, máj-, krónikus légúti vagy gasztrointesztinális betegség, neurológiai vagy pszichiátriai rendellenesség, vagy bármely szaruhártya vagy retina rendellenesség jelenlegi klinikai bizonyítéka
- Klinikailag jelentős, kezelést igénylő allergia jelenléte vagy kórtörténete, a vizsgáló megítélése szerint. A szénanátha megengedett, hacsak nem aktív
- Természetes gumi latexszel szembeni ismert túlérzékenység vagy allergia
- Bármilyen ételallergia anamnézisében
- Klinikailag jelentős EKG-eltérések az anamnézisben
- A beteg sinus szindróma családi anamnézisében
- A közelmúltban (az elmúlt 3 évben) és/vagy visszatérő anamnézisben szereplő autonóm diszfunkció
- A közelmúltban (az elmúlt 3 évben) és/vagy visszatérő anamnézisében szereplő akut vagy krónikus bronchospasticus betegség (beleértve az asztmát, kezelt vagy nem kezelt)
- Bármely szervrendszer rosszindulatú daganata a kórelőzményben (kivéve a lokalizált bőr bazálissejtes karcinómát), kezelt vagy kezeletlen, az elmúlt 5 évben
- Bármilyen vényköteles gyógyszer (beleértve a vakcinákat), gyógynövény-kiegészítők (például orbáncfű, homeopátiás készítmények) használata az első adagolást megelőző 4 héten belül, és/vagy vény nélkül kapható gyógyszer, étrend-kiegészítő (beleértve a vitaminokat és ásványi anyagokat is) az első adagolás előtt 2 héten belül
- 400 ml vagy több vér és/vagy plazma adományozása vagy elvesztése az első adagolást megelőző 3 hónapon belül
- Bármilyen anamnézisben vagy gyakori hasmenéses epizód jelenléte (a széklet napi 4-6-os növekedése a szokásos egyéni székletürítési mintához képest).
- Jelentős betegség az első adagolást megelőző 2 héten belül
- Bármilyen műtéti vagy egészségügyi állapot, amely jelentősen megváltoztathatja a gyógyszerek felszívódását, eloszlását, metabolizmusát vagy kiválasztódását, vagy amely veszélyeztetheti az alanyt a vizsgálatban való részvétel esetén.
MEGJEGYZÉS: Más protokollban meghatározott felvételi/kizárási kritériumok vonatkozhatnak.
Tanulási terv
Ez a rész a vizsgálati terv részleteit tartalmazza, beleértve a vizsgálat megtervezését és a vizsgálat mérését.
Hogyan készül a tanulmány?
Tervezési részletek
- Elsődleges cél: Egyéb
- Kiosztás: N/A
- Beavatkozó modell: Egyetlen csoportos hozzárendelés
- Maszkolás: Nincs (Open Label)
Fegyverek és beavatkozások
Résztvevő csoport / kar |
Beavatkozás / kezelés |
|---|---|
|
Kísérleti: Egykarú: Derazantinib (1. és 2. rész)
|
300 mg derzanantinib szájon át (3x100 mg kapszula)
100 μg [14C]-derazantinib intravénás beadása
300 mg [14C]-derazantinib szájon át (3x100 mg kapszula)
|
Mit mér a tanulmány?
Elsődleges eredményintézkedések
Eredménymérő |
Intézkedés leírása |
Időkeret |
|---|---|---|
|
A teljes radioaktivitás, a [14C]-derazantinib, a derazantinib és a BAL0122840 PK értékelése: Cmax
Időkeret: egészen az 50. napig
|
A maximális megfigyelt plazmakoncentráció (Cmax) értékelése
|
egészen az 50. napig
|
|
A teljes radioaktivitás, a [14C]-derazantinib, a derazantinib és a BAL0122840 PK értékelése: Tmax
Időkeret: egészen az 50. napig
|
Az adagolástól számított eltelt idő értékelése, amikor a Cmax látható volt (Tmax)
|
egészen az 50. napig
|
|
A teljes radioaktivitás, a [14C]-derazantinib, a derazantinib és a BAL0122840 PK értékelése: t½
Időkeret: egészen az 50. napig
|
A látszólagos terminális eliminációs felezési idő (t½) értékelése
|
egészen az 50. napig
|
|
A teljes radioaktivitás, a [14C]-derazantinib, a derazantinib és a BAL0122840 PK értékelése: AUC0-t
Időkeret: egészen az 50. napig
|
A koncentráció-idő görbe alatti terület értékelése az adagolástól az utolsó mérhető koncentrációig (AUC0-t)
|
egészen az 50. napig
|
|
A teljes radioaktivitás, a [14C]-derazantinib, a derazantinib és a BAL0122840 PK értékelése: AUC0-inf
Időkeret: egészen az 50. napig
|
A koncentráció-idő görbe alatti terület értékelése az adagolástól a végtelenig extrapolált (AUC0-inf)
|
egészen az 50. napig
|
|
A teljes radioaktivitás PK-jának értékelése, [14C]-derazantinib, derazantinib és BAL0122840: Tlast
Időkeret: egészen az 50. napig
|
Az utolsó mérhető (pozitív) koncentráció időpontjának értékelése (Tlast)
|
egészen az 50. napig
|
|
A [14C]-derazantinib PK értékelése: CL
Időkeret: egészen az 50. napig
|
A teljes hasmagasság (CL) értékelése
|
egészen az 50. napig
|
|
A [14C]-derazantinib PK-jának értékelése: Vss
Időkeret: egészen az 50. napig
|
Az eloszlási térfogat értékelése egyensúlyi állapotban (Vss)
|
egészen az 50. napig
|
|
A [14C]-derazantinib PK-jának értékelése: Vd
Időkeret: egészen az 50. napig
|
Az eloszlási térfogat (Vd) értékelése
|
egészen az 50. napig
|
|
A derzanantinib PK értékelése: CL/F
Időkeret: egészen az 50. napig
|
Látszólagos teljes hasmagasság (CL/F)
|
egészen az 50. napig
|
|
A derzanantinib PK értékelése: F
Időkeret: egészen az 50. napig
|
Abszolút biológiai hozzáférhetőség (F)
|
egészen az 50. napig
|
|
A kiürülés sebességének és útjainak, valamint a teljes radioaktivitás tömegmérlegének értékelése a vizeletben, a székletben és az összes ürülékben
Időkeret: egészen az 50. napig
|
A teljes radioaktivitás értékelése a kiválasztott mennyiség (Ae), az Ae a beadott dózis százalékában (%Ae), a kumulatív visszanyerés (CumAe) és a kumulatív visszanyerés a dózis százalékában kifejezett (Cum%Ae) mérésével
|
egészen az 50. napig
|
Együttműködők és nyomozók
Itt találhatja meg a tanulmányban érintett személyeket és szervezeteket.
Szponzor
Nyomozók
- Kutatásvezető: Nand Singh, MD, Quotient Sciences
Tanulmányi rekorddátumok
Ezek a dátumok nyomon követik a ClinicalTrials.gov webhelyre benyújtott vizsgálati rekordok és összefoglaló eredmények benyújtásának folyamatát. A vizsgálati feljegyzéseket és a jelentett eredményeket a Nemzeti Orvostudományi Könyvtár (NLM) felülvizsgálja, hogy megbizonyosodjon arról, hogy megfelelnek-e az adott minőség-ellenőrzési szabványoknak, mielőtt közzéteszik őket a nyilvános weboldalon.
Tanulmány főbb dátumok
Tanulmány kezdete (Tényleges)
2019. augusztus 8.
Elsődleges befejezés (Tényleges)
2019. november 18.
A tanulmány befejezése (Tényleges)
2019. november 18.
Tanulmányi regisztráció dátumai
Először benyújtva
2019. szeptember 19.
Először nyújtották be, amely megfelel a minőségbiztosítási kritériumoknak
2019. szeptember 19.
Első közzététel (Tényleges)
2019. szeptember 23.
Tanulmányi rekordok frissítései
Utolsó frissítés közzétéve (Tényleges)
2021. január 19.
Az utolsó frissítés elküldve, amely megfelel a minőségbiztosítási kritériumoknak
2021. január 14.
Utolsó ellenőrzés
2021. január 1.
Több információ
A tanulmányhoz kapcsolódó kifejezések
Egyéb vizsgálati azonosító számok
- DZB-CS-102
Gyógyszer- és eszközinformációk, tanulmányi dokumentumok
Egy amerikai FDA által szabályozott gyógyszerkészítményt tanulmányoz
Nem
Egy amerikai FDA által szabályozott eszközterméket tanulmányoz
Nem
Ezt az információt közvetlenül a clinicaltrials.gov webhelyről szereztük be, változtatás nélkül. Ha bármilyen kérése van vizsgálati adatainak módosítására, eltávolítására vagy frissítésére, kérjük, írjon a következő címre: register@clinicaltrials.gov. Amint a változás bevezetésre kerül a clinicaltrials.gov oldalon, ez a webhelyünkön is automatikusan frissül. .