Hmotnostní bilance a farmakokinetická studie derazantinibu u zdravých mužských subjektů

Kritéria pro zařazení:

• Zdraví muži
• Věk 18 až ≤ 55 let (část 1)
• Věk 30 až ≤ 65 let (část 2)
• Index tělesné hmotnosti 18,0 až 29,0 kg/m² a minimální tělesná hmotnost 50 kg
• Musí mít pravidelnou stolici
• Musí souhlasit s dodržováním antikoncepčních požadavků

Kritéria vyloučení:

• Muži s těhotnými partnerkami
• Subjekty, které během předchozích 3 měsíců dostaly jakýkoli hodnocený lék v klinické výzkumné studii
• Subjekty, které jsou zaměstnanci studijního místa nebo nejbližší rodinní příslušníci studijního místa nebo zaměstnanec sponzora
• Anamnéza jakéhokoli zneužívání drog nebo alkoholu během 12 měsíců před podáním dávky
• Pravidelná konzumace alkoholu u mužů > 21 jednotek týdně
• Kuřáci a uživatelé elektronických cigaret a výrobků nahrazujících nikotin a ti, kteří tyto výrobky použili během posledních 3 měsíců
• Radiační zátěž (diagnostické rentgenové záření a jiné lékařské ozáření, přesahující 5 mSv za posledních 12 měsíců nebo 10 mSv za posledních 5 let. Studie se nesmí účastnit žádný pracovně exponovaný pracovník, jak je definováno v Předpisech o ionizujícím záření z roku 2017.
• Účast na jakékoli studii zahrnující podávání jakékoli sloučeniny značené [14C] během 12 měsíců před screeningem (pouze část 1)
• Nadměrná spotřeba kofeinu během 14 dnů před screeningem, definovaná jako 800 mg denně (přibližně 6 velkých šálků kávy)
• Subjekty, které nemají vhodné žíly
• Klinicky významná abnormální biochemie, hematologie nebo analýza moči podle posouzení zkoušejícího
• Potvrzený pozitivní výsledek testu na zneužívání drog
• Pozitivní výsledky povrchového antigenu hepatitidy B (HBsAg), protilátek proti viru hepatitidy C (HCV Ab) nebo viru lidské imunodeficience (HIV) nebo anamnéza onemocnění imunodeficience, včetně pozitivního výsledku testu HIV (ELISA a western blot)
• Důkaz o poškození ledvin při screeningu, jak je indikováno odhadovanou clearance kreatininu < 70 ml/min pomocí Cockcroft-Gaultovy rovnice
• Anamnéza klinicky významných kardiovaskulárních, ledvinových, jaterních, chronických respiračních nebo gastrointestinálních onemocnění, neurologické nebo psychiatrické poruchy nebo současné klinické známky jakékoli poruchy rohovky nebo sítnice
• Přítomnost nebo anamnéza klinicky významné alergie vyžadující léčbu podle posouzení zkoušejícího. Senná rýma je povolena, pokud není aktivní
• Známá přecitlivělost nebo alergie na přírodní latex
• Anamnéza jakékoli potravinové alergie
• Anamnéza klinicky významných abnormalit EKG
• Rodinná anamnéza syndromu nemocného sinusu
• Nedávná (během posledních 3 let) a/nebo opakující se anamnéza autonomní dysfunkce
• Nedávné (během posledních 3 let) a/nebo opakující se anamnéza akutního nebo chronického bronchospastického onemocnění (včetně astmatu, léčeného nebo neléčeného)
• Anamnéza malignity jakéhokoli orgánového systému (jiného než lokalizovaný bazocelulární karcinom kůže), léčeného nebo neléčeného, ​​během posledních 5 let
• Užívání jakýchkoli léků na předpis (včetně vakcín), bylinných doplňků (jako je třezalka tečkovaná, homeopatické přípravky) během 4 týdnů před počátečním dávkováním a/nebo volně prodejné léky, doplňky stravy (včetně vitamínů a minerálů) do 2 týdnů před počáteční dávkou
• Darování nebo ztráta 400 ml nebo více krve a/nebo plazmy během 3 měsíců před počáteční dávkou
• Jakákoli anamnéza nebo přítomnost častých epizod průjmu (definovaných jako zvýšení o 4 až 6 stolic denně oproti obvyklému individuálnímu defekačnímu vzoru).
• Závažné onemocnění během 2 týdnů před počáteční dávkou
• Jakýkoli chirurgický nebo zdravotní stav, který by mohl významně změnit absorpci, distribuci, metabolismus nebo vylučování léků nebo který může ohrozit subjekt v případě účasti ve studii.

POZNÁMKA: Mohou platit jiná kritéria pro zařazení/vyloučení definovaná protokolem.