Massebalanse og farmakokinetikkstudie av derazantinib hos friske mannlige personer

Inklusjonskriterier:

• Friske menn
• Alder 18 til ≤ 55 år (del 1)
• Alder 30 til ≤ 65 år (del 2)
• Kroppsmasseindeks på 18,0 til 29,0 kg/m² og en minimumsvekt på 50 kg
• Må ha regelmessig avføring
• Må godta å overholde prevensjonskravene

Ekskluderingskriterier:

• Mannlige forsøkspersoner med gravide partnere
• Forsøkspersoner som har mottatt noen undersøkelsesmedisin i en klinisk forskningsstudie i løpet av de siste 3 månedene
• Emner som er ansatte på studiestedet, eller nærmeste familiemedlemmer til et studiested eller sponsoransatt
• Historie om narkotika- eller alkoholmisbruk i de 12 månedene før dosering
• Regelmessig alkoholforbruk hos menn > 21 enheter per uke
• Røykere og brukere av e-sigaretter og nikotinerstatningsprodukter og de som har brukt disse produktene i løpet av de siste 3 månedene
• Stråleeksponering (diagnostisk røntgen og andre medisinske eksponeringer, over 5 mSv de siste 12 månedene eller 10 mSv de siste 5 årene. Ingen yrkeseksponert arbeidstaker, som definert i ioniserende strålingsforskriften 2017, skal delta i studien
• Deltakelse i enhver studie som involverer administrering av enhver [14C]-merket forbindelse innen 12 måneder før screening (kun del 1)
• Overdreven koffeinforbruk innen 14 dager før screening, definert som 800 mg per dag (ca. 6 store kopper kaffe)
• Personer som ikke har egnede årer
• Klinisk signifikant unormal biokjemi, hematologi eller urinanalyse som bedømt av etterforskeren
• Bekreftet positive testresultater for narkotikamisbruk
• Positive resultater for hepatitt B-overflateantigen (HBsAg), hepatitt C-virusantistoff (HCV Ab) eller humant immunsviktvirus (HIV), eller historie med immunsviktsykdommer, inkludert et positivt testresultat for HIV (ELISA og western blot)
• Bevis på nedsatt nyrefunksjon ved screening, som indikert ved en estimert kreatininclearance på < 70 ml/min ved bruk av Cockcroft-Gault-ligningen
• Anamnese med klinisk signifikant kardiovaskulær, nyre-, lever-, kronisk respiratorisk eller gastrointestinal sykdom, nevrologisk eller psykiatrisk lidelse eller nåværende kliniske bevis på hornhinne- eller retinal lidelse
• Tilstedeværelse eller historie med klinisk signifikant allergi som krever behandling, som bedømt av etterforskeren. Høysnue er tillatt med mindre den er aktiv
• Kjent overfølsomhet eller allergi mot naturgummilateks
• Historie om matallergier
• Anamnese med klinisk signifikante EKG-avvik
• Familiehistorie med sick-sinus syndrom
• Nylig (i løpet av de siste 3 årene) og/eller tilbakevendende historie med autonom dysfunksjon
• Nylig (innen de siste 3 årene) og/eller tilbakevendende historie med akutt eller kronisk bronkospastisk sykdom (inkludert astmasykdom, behandlet eller ikke behandlet)
• Anamnese med malignitet i ethvert organsystem (annet enn lokalisert basalcellekarsinom i huden), behandlet eller ubehandlet, i løpet av de siste 5 årene
• Bruk av reseptbelagte legemidler (inkludert vaksiner), urtetilskudd (som johannesurt, homøopatiske preparater), innen 4 uker før førstegangsdosering, og/eller reseptfrie medisiner, kosttilskudd (inkludert vitaminer og mineraler) innen 2 uker før førstegangsdosering
• Donasjon eller tap av 400 ml eller mer av blod og/eller plasma innen 3 måneder før initial dosering
• Enhver historie eller tilstedeværelse av hyppige episoder med diaré (definert som en økning på 4 til 6 avføringer per dag i forhold til vanlig individuell avføringsmønster).
• Betydelig sykdom innen 2 uker før førstegangsdosering
• Enhver kirurgisk eller medisinsk tilstand som i betydelig grad kan endre absorpsjon, distribusjon, metabolisme eller utskillelse av legemidler, eller som kan sette forsøkspersonen i fare ved deltakelse i studien.

MERK: Andre protokolldefinerte inkluderings-/eksklusjonskriterier kan gjelde.