Deratsantinibin massatasapaino- ja farmakokinetiikkatutkimus terveillä miehillä
torstai 14. tammikuuta 2021 päivittänyt: Basilea Pharmaceutica
Vaihe 1, kaksiosainen, avoin, kerta-annostutkimus, jossa tutkitaan [14C]-deratsantinibin absoluuttista biologista hyötyosuutta ja imeytymistä, farmakokinetiikkaa, jakautumista, aineenvaihduntaa ja erittymistä terveillä miehillä
Tämä on vaiheen 1, kaksiosainen, avoin, yhden keskuksen, yksihaarainen tutkimus terveillä miespuolisilla koehenkilöillä, jossa tutkitaan deratsantinibin oraalista PK:ta, suonensisäistä (IV) PK:ta, massatasapainoa, biologista hyötyosuutta ja metaboliittien profilointia ja tunnistamista.
Tutkimuksen yleiskatsaus
Tila
Valmis
Ehdot
Opintotyyppi
Interventio
Ilmoittautuminen (Todellinen)
12
Vaihe
- Vaihe 1
Yhteystiedot ja paikat
Tässä osiossa on tutkimuksen suorittajien yhteystiedot ja tiedot siitä, missä tämä tutkimus suoritetaan.
Opiskelupaikat
-
-
-
Nottingham, Yhdistynyt kuningaskunta
- Quotient Sciences, Ruddington
-
-
Osallistumiskriteerit
Tutkijat etsivät ihmisiä, jotka sopivat tiettyyn kuvaukseen, jota kutsutaan kelpoisuuskriteereiksi. Joitakin esimerkkejä näistä kriteereistä ovat henkilön yleinen terveydentila tai aiemmat hoidot.
Kelpoisuusvaatimukset
Opintokelpoiset iät
18 vuotta - 65 vuotta (Aikuinen, Vanhempi Aikuinen)
Hyväksyy terveitä vapaaehtoisia
Ei
Sukupuolet, jotka voivat opiskella
Uros
Kuvaus
Sisällyttämiskriteerit:
- Terveet miehet
- Ikä 18 - ≤ 55 vuotta (osa 1)
- Ikä 30 - ≤ 65 vuotta (osa 2)
- Painoindeksi 18,0-29,0 kg/m² ja vähimmäispaino 50 kg
- Suolen liikkeet tulee olla säännölliset
- On suostuttava noudattamaan ehkäisyvaatimuksia
Poissulkemiskriteerit:
- Mieshenkilöt, joilla on raskaana olevia kumppaneita
- Koehenkilöt, jotka ovat saaneet mitä tahansa tutkimuslääkettä kliinisessä tutkimuksessa viimeisten 3 kuukauden aikana
- Koehenkilöt, jotka ovat opiskelupaikan työntekijöitä tai tutkimuspaikan tai sponsorityöntekijän lähiomaisia
- Huumeiden tai alkoholin väärinkäyttö historiassa 12 kuukauden aikana ennen annostelua
- Säännöllinen alkoholinkäyttö miehillä > 21 yksikköä viikossa
- Tupakoitsijat ja e-savukkeiden ja nikotiinikorvaustuotteiden käyttäjät sekä ne, jotka ovat käyttäneet näitä tuotteita viimeisen 3 kuukauden aikana
- Säteilyaltistus (diagnostiset röntgenkuvat ja muut lääketieteelliset säteilyaltistukset, yli 5 mSv viimeisen 12 kuukauden aikana tai 10 mSv viimeisen 5 vuoden aikana. Tutkimukseen ei saa osallistua vuoden 2017 ionisoivaa säteilyä koskevissa määräyksissä määriteltyjä ammatillisesti altistuneita työntekijöitä.
- Osallistuminen kaikkiin tutkimuksiin, joihin liittyy minkä tahansa [14C]-leimatun yhdisteen antaminen 12 kuukauden sisällä ennen seulontaa (vain osa 1)
- Liiallinen kofeiinin kulutus 14 päivän aikana ennen seulontaa, määritelty 800 mg:ksi päivässä (noin 6 isoa kuppia kahvia)
- Koehenkilöt, joilla ei ole sopivia suonet
- Kliinisesti merkittävä poikkeava biokemia, hematologia tai virtsan analyysi tutkijan arvioiden mukaan
- Vahvistettu positiivinen huumeiden väärinkäyttötestin tulos
- Positiiviset hepatiitti B -pinta-antigeenin (HBsAg), hepatiitti C -viruksen vasta-aineen (HCV Ab) tai ihmisen immuunikatoviruksen (HIV) tulokset tai aiemmat immuunikatosairauksia, mukaan lukien positiivinen HIV (ELISA ja Western blot) -testitulos
- Todisteet munuaisten vajaatoiminnasta seulonnassa, kuten arvioitu kreatiniinipuhdistuma < 70 ml/min Cockcroft-Gault-yhtälöä käyttäen
- Kliinisesti merkittävä sydän- ja verisuoni-, munuais-, maksa-, krooninen hengitystie- tai maha-suolikanavan sairaus, neurologinen tai psykiatrinen häiriö tai nykyinen kliininen näyttö mistä tahansa sarveiskalvon tai verkkokalvon häiriöstä
- Kliinisesti merkittävä hoitoa vaativa allergia tutkijan arvioiden mukaan. Heinänuha on sallittu, ellei se ole aktiivinen
- Tunnettu yliherkkyys tai allergia luonnonkumilateksille
- Kaikkien ruoka-aineallergioiden historia
- Aiemmin kliinisesti merkittäviä EKG-poikkeavuuksia
- Sukuhistoriassa sairas sinus-oireyhtymä
- Äskettäinen (viimeisten 3 vuoden aikana) ja/tai toistuva autonominen toimintahäiriö
- Äskettäin (viimeisten kolmen vuoden aikana) ja/tai toistuva akuutti tai krooninen bronkospastinen sairaus (mukaan lukien astmasairaus, hoidettu tai hoitamaton)
- Minkä tahansa elinjärjestelmän pahanlaatuinen kasvain (muu kuin paikallinen ihon tyvisolusyöpä), hoidettu tai hoitamaton viimeisten 5 vuoden aikana
- Reseptilääkkeiden (mukaan lukien rokotteet), yrttilisäravinteiden (kuten mäkikuisman, homeopaattisten valmisteiden) käyttö 4 viikon sisällä ennen aloitusannostusta ja/tai käsikauppalääkkeiden, ravintolisien (mukaan lukien vitamiinit ja kivennäisaineet) käyttö 2 viikon sisällä ennen aloitusannostusta
- Vähintään 400 ml:n veren ja/tai plasman luovutus tai menetys 3 kuukauden sisällä ennen ensimmäistä annostusta
- Mikä tahansa anamneesi tai esiintynyt toistuvia ripulia (määritelty ulosteiden lisääntymisenä 4–6 päivässä tavanomaiseen yksilölliseen ulostustapaan verrattuna).
- Merkittävä sairaus 2 viikon sisällä ennen ensimmäistä annostusta
- Mikä tahansa kirurginen tai lääketieteellinen tila, joka saattaa merkittävästi muuttaa lääkkeiden imeytymistä, jakautumista, aineenvaihduntaa tai erittymistä tai joka voi vaarantaa tutkittavan, jos hän osallistuu tutkimukseen.
HUOMAA: Muut protokollassa määritellyt sisällyttämis-/poissulkemiskriteerit voivat olla voimassa.
Opintosuunnitelma
Tässä osiossa on tietoja tutkimussuunnitelmasta, mukaan lukien kuinka tutkimus on suunniteltu ja mitä tutkimuksella mitataan.
Miten tutkimus on suunniteltu?
Suunnittelun yksityiskohdat
- Ensisijainen käyttötarkoitus: Muut
- Jako: Ei käytössä
- Inventiomalli: Yksittäinen ryhmätehtävä
- Naamiointi: Ei mitään (avoin tarra)
Aseet ja interventiot
Osallistujaryhmä / Arm |
Interventio / Hoito |
|---|---|
|
Kokeellinen: Yksihaarainen: Deratsantinibi (osa 1 ja osa 2)
|
300 mg deratsantinibi suun kautta (3 x 100 mg kapselia)
100 μg [14C]-deratsantinibi laskimoon
300 mg [14C]-deratsantinibi suun kautta (3 x 100 mg kapselia)
|
Mitä tutkimuksessa mitataan?
Ensisijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Toimenpiteen kuvaus |
Aikaikkuna |
|---|---|---|
|
Kokonaisradioaktiivisuuden, [14C]-deratsantinibin, deratsantinibin ja BAL0122840:n PK:n arvio: Cmax
Aikaikkuna: päivään 50 asti
|
Plasman suurimman havaitun pitoisuuden (Cmax) arviointi
|
päivään 50 asti
|
|
Kokonaisradioaktiivisuuden, [14C]-deratsantinibin, deratsantinibin ja BAL0122840:n PK:n arvio: Tmax
Aikaikkuna: päivään 50 asti
|
Arvio ajasta annostelusta, jolloin Cmax oli ilmeinen (Tmax)
|
päivään 50 asti
|
|
Kokonaisradioaktiivisuuden PK:n, [14C]-deratsantinibin, deratsantinibin ja BAL0122840:n arvio: t½
Aikaikkuna: päivään 50 asti
|
Näennäisen terminaalisen eliminaation puoliintumisajan (t½) arviointi
|
päivään 50 asti
|
|
Kokonaisradioaktiivisuuden PK:n, [14C]-deratsantinibin, deratsantinibin ja BAL0122840:n arvio: AUC0-t
Aikaikkuna: päivään 50 asti
|
Pitoisuus-aika-käyrän alla olevan alueen arvio annostuksesta viimeiseen mitattavissa olevaan pitoisuuteen (AUC0-t)
|
päivään 50 asti
|
|
Kokonaisradioaktiivisuuden, [14C]-deratsantinibin, deratsantinibin ja BAL0122840:n PK:n arvio: AUC0-inf
Aikaikkuna: päivään 50 asti
|
Pitoisuus-aika-käyrän alla olevan pinta-alan arviointi ekstrapoloidusta annoksesta äärettömään (AUC0-inf)
|
päivään 50 asti
|
|
Kokonaisradioaktiivisuuden PK:n, [14C]-deratsantinibin, deratsantinibin ja BAL0122840:n arvio: Tlast
Aikaikkuna: päivään 50 asti
|
Arvio viimeisen mitattavissa olevan (positiivisen) pitoisuuden ajankohdasta (Tlast)
|
päivään 50 asti
|
|
[14C]-deratsantinibin PK:n arviointi: CL
Aikaikkuna: päivään 50 asti
|
Kokonaisvaran (CL) arviointi
|
päivään 50 asti
|
|
[14C]-deratsantinibin PK:n arviointi: Vss
Aikaikkuna: päivään 50 asti
|
Jakautumistilavuuden arviointi vakaassa tilassa (Vss)
|
päivään 50 asti
|
|
[14C]-deratsantinibin PK:n arviointi: Vd
Aikaikkuna: päivään 50 asti
|
Arvio jakautumistilavuudesta (Vd)
|
päivään 50 asti
|
|
Deratsantinibin PK:n arviointi: CL/F
Aikaikkuna: päivään 50 asti
|
Näennäinen kokonaispuhdistuma (CL/F)
|
päivään 50 asti
|
|
Deratsantinibin PK:n arviointi: F
Aikaikkuna: päivään 50 asti
|
Absoluuttinen hyötyosuus (F)
|
päivään 50 asti
|
|
Virtsan ja ulosteen sekä kaikkien eritteiden erittymisnopeuden ja -reittien sekä kokonaisradioaktiivisuuden massatasapainon arviointi
Aikaikkuna: päivään 50 asti
|
Kokonaisradioaktiivisuuden arviointi mittaamalla erittynyt määrä (Ae), Ae prosentteina annetusta annoksesta (%Ae), kumulatiivinen saanto (CumAe) ja kumulatiivinen saanto ilmaistuna prosentteina annoksesta (Cum%Ae)
|
päivään 50 asti
|
Yhteistyökumppanit ja tutkijat
Täältä löydät tähän tutkimukseen osallistuvat ihmiset ja organisaatiot.
Sponsori
Tutkijat
- Päätutkija: Nand Singh, MD, Quotient Sciences
Opintojen ennätyspäivät
Nämä päivämäärät seuraavat ClinicalTrials.gov-sivustolle lähetettyjen tutkimustietueiden ja yhteenvetojen edistymistä. National Library of Medicine (NLM) tarkistaa tutkimustiedot ja raportoidut tulokset varmistaakseen, että ne täyttävät tietyt laadunvalvontastandardit, ennen kuin ne julkaistaan julkisella verkkosivustolla.
Opi tärkeimmät päivämäärät
Opiskelun aloitus (Todellinen)
Torstai 8. elokuuta 2019
Ensisijainen valmistuminen (Todellinen)
Maanantai 18. marraskuuta 2019
Opintojen valmistuminen (Todellinen)
Maanantai 18. marraskuuta 2019
Opintoihin ilmoittautumispäivät
Ensimmäinen lähetetty
Torstai 19. syyskuuta 2019
Ensimmäinen toimitettu, joka täytti QC-kriteerit
Torstai 19. syyskuuta 2019
Ensimmäinen Lähetetty (Todellinen)
Maanantai 23. syyskuuta 2019
Tutkimustietojen päivitykset
Viimeisin päivitys julkaistu (Todellinen)
Tiistai 19. tammikuuta 2021
Viimeisin lähetetty päivitys, joka täytti QC-kriteerit
Torstai 14. tammikuuta 2021
Viimeksi vahvistettu
Perjantai 1. tammikuuta 2021
Lisää tietoa
Tähän tutkimukseen liittyvät termit
Muut tutkimustunnusnumerot
- DZB-CS-102
Lääke- ja laitetiedot, tutkimusasiakirjat
Tutkii yhdysvaltalaista FDA sääntelemää lääkevalmistetta
Ei
Tutkii yhdysvaltalaista FDA sääntelemää laitetuotetta
Ei
Nämä tiedot haettiin suoraan verkkosivustolta clinicaltrials.gov ilman muutoksia. Jos sinulla on pyyntöjä muuttaa, poistaa tai päivittää tutkimustietojasi, ota yhteyttä register@clinicaltrials.gov. Heti kun muutos on otettu käyttöön osoitteessa clinicaltrials.gov, se päivitetään automaattisesti myös verkkosivustollemme .