R115777 用于治疗对激素治疗无反应的进行性、转移性前列腺癌患者

疾病特征： 经组织学证实的前列腺腺癌，有骨、盆腔、淋巴结、肝或肺转移的证据PSA 水平至少为 5 ng/mL 既往双侧睾丸切除术或其他既往主要激素治疗（例如雌激素治疗、LHRH 激动剂加或不加氟他胺或比卡鲁胺）且有治疗失败的证据 既往未行睾丸切除术的患者必须继续接受 LHRH 激动剂治疗自上次使用氟他胺后至少 4 周（自上次使用比卡鲁胺或尼鲁米特至少 6 周）有持续的疾病进展证据（即 PSA 升高）激素治疗（必须包括睾丸切除术或 LHRH 激动剂治疗）：PSA 升高，定义为比先前治疗达到的最低值至少增加 50%通过第三次测量，如果第二次值小于第一次增加 放射性核素骨扫描或 X 射线胶片上有更多新的骨转移 新的或扩大的软组织转移 不需要疾病相关症状，例如疼痛 如果血清酸性磷酸酶升高，则不合格或 PSA 水平是疾病的唯一证据 无脑转移或癌性脑膜炎病史

患者特征： 年龄：18 岁及以上 体能状态：ECOG 0 或 1 预期寿命：未指定 造血：WBC 至少 4,000/mm3 粒细胞计数至少 1,500/mm3 血小板计数至少 100,000/mm3 肝脏：胆红素不超过 1.5 mg /dL SGOT 或 SGPT 不大于正常值的 2 倍 肾脏：肌酐不大于 1.5 mg/dL 或肌酐清除率至少 50 mL/min 心血管：无活动性心绞痛 无纽约心脏协会 II-IV 级心脏病 无心肌梗塞在过去 6 个月内 其他： 生育患者必须在研究期间和研究后 3 个月内使用有效的避孕措施 在过去 3 年内没有其他恶性肿瘤 没有严重的并发医学疾病或活动性感染会妨碍研究化疗 对咪唑类抗真菌药物没有过敏或敏感性（例如，氟康唑、酮康唑、咪康唑、伊曲康唑和克霉唑）

既往并发治疗：生物治疗：无并发预防性非格司亭 (G-CSF)、沙格司亭 (GM-CSF) 或促血小板生成素 化疗：无既往化疗 内分泌治疗：见疾病特征肾上腺替代剂量皮质类固醇除外 放疗：无既往氯化锶 Sr 89、钐 Sm 153 来昔膦酸钠或其他放射性同位素疗法 自其他既往放疗和康复后至少 4 周 手术：参见疾病特征 其他：自上次以来至少 1 周且无并发降胆固醇药物（例如，洛伐他汀、辛伐他汀） 至少 1 周后没有同时使用质子泵抑制剂（例如，奥美拉唑、兰索拉唑） 允许在 R115777 给药后至少 2 小时同时使用 H2 受体拮抗剂或抗酸剂 没有同时使用双膦酸盐（例如，帕米膦酸盐，唑来膦酸盐）没有同时使用咪唑类抗真菌药物