评估静脉输注哌拉西林/他唑巴坦对健康成人参与者口服卢米西他滨 (JNJ-64041575) 药代动力学影响的交叉研究
2018年6月6日 更新者：Janssen Research & Development, LLC
评估静脉输注哌拉西林/他唑巴坦对健康成人受试者口服卢米西他滨 (JNJ-64041575) 药代动力学影响的第 1 期、开放标签、随机、2 期交叉研究
本研究的主要目的是评估在健康成人参与者单次口服剂量的卢米西他滨后，静脉内 (IV) 输注哌拉西林/他唑巴坦对 JNJ-63549109 的药代动力学 (PK) 的影响。
研究概览
研究类型
介入性
注册 (实际的)
18
阶段
- 阶段1
联系人和位置
本节提供了进行研究的人员的详细联系信息，以及有关进行该研究的地点的信息。
学习地点
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Merksem、比利时、2170
- Clinical Pharmacology Unit
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参与标准
研究人员寻找符合特定描述的人，称为资格标准。这些标准的一些例子是一个人的一般健康状况或先前的治疗。
资格标准
适合学习的年龄
18年 至 60年 (成人)
接受健康志愿者
是的
有资格学习的性别
全部
描述
纳入标准：
- 参与者必须有体重指数 (BMI)；以公斤为单位的体重除以以米为单位的身高的平方）在每平方米 18.0 至 30.0 公斤 (kg/m^2) 之间，包括极端值，并且筛选时体重不低于 50.0 公斤（含）
- 参与者的收缩压必须在 90 到 140 毫米汞柱 (mmHg) 之间，包括极端值，并且舒张压不得高于 90 毫米汞柱。 如果血压超出范围，允许在额外休息 5 分钟后进行 1 次重复评估
- 参与者必须具有丙氨酸转氨酶 (ALT) 和天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 的正常值（小于或等于 [<=] 1.0 * 实验室正常范围上限 [ULN]）
- 参与者必须具有正常的肾功能（估计肾小球滤过率 [eGFR] 大于或等于 [>=] 每 1.73 平方米每分钟 90 毫升 [mL/min/1.73m^2]） 由慢性肾脏病流行病学协作 [CKD-EPI] 公式确定）
- 女性参与者，除非绝经后，必须在筛选时进行血清 β 人绒毛膜促性腺激素 (β hCG) 妊娠试验阴性，并且在每个治疗期的第 1 天进行尿液 β hCG 妊娠试验阴性
- 根据病史、体格检查、12 导联心电图 (ECG)、生命体征和筛选时进行的实验室检查，参与者必须是健康的
排除标准：
- 参与者有当前具有临床意义的医学疾病史，包括（但不限于）心律失常或其他心脏病、血液病（例如葡萄糖 6 磷酸脱氢酶缺乏症）、凝血障碍（包括任何异常出血或血液恶液质）、脂质异常，显着的肺部疾病，包括支气管痉挛性呼吸系统疾病、糖尿病、肝或肾功能不全、甲状腺疾病、神经系统或精神疾病、感染、癫痫发作或任何其他疾病，研究者和/或赞助商的医疗监督员认为应排除参与者或可能干扰研究结果的解释
- 参与者有 1 型人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 或 2 型 (HIV-2) 抗体阳性病史，或在筛选时检测出 HIV-1 或 -2 阳性
- 参与者有任何条件，在研究者看来，参与不会符合参与者的最佳利益（例如，损害健康）或可能阻止、限制或混淆协议指定的评估
- 对任何青霉素类、头孢菌素类、单环内酰胺类、碳青霉烯类或 β 内酰胺酶抑制剂（克拉维酸盐、舒巴坦、他唑巴坦、阿维巴坦）有过敏反应史的参与者，或其他使用哌拉西林/他唑巴坦的禁忌症
- 具有临床显着药物过敏史的参与者，例如但不限于磺胺类药物，或在先前使用实验药物的研究中诊断出的药物过敏
- 参与者已知对卢米西他滨或其赋形剂过敏、过敏或不耐受
学习计划
本节提供研究计划的详细信息，包括研究的设计方式和研究的衡量标准。
研究是如何设计的？
设计细节
- 主要用途：其他
- 分配：随机化
- 介入模型：跨界
- 屏蔽：没有任何
武器和干预
参与者组/臂 |
干预/治疗 |
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实验性的：治疗顺序 1 (AB)
参与者将在第 1 期的第 1 天接受治疗 A 作为单次口服剂量的 1000 毫克 (mg) lumicitabine（4 * 250 mg 片剂），然后接受治疗 B 作为单次口服剂量的 1000 mg lumicitabine（4 * 250 mg 片剂）与哌拉西林/他唑巴坦一起给药，在第 2 期的第 1 天每 6 小时一次，每次 30 分钟静脉内 (IV) 输注 4.5 克 (g) 哌拉西林/他唑巴坦（4 克哌拉西林和 0.5 克他唑巴坦）。每个治疗期之间至少要间隔 21 天。
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参与者将按照指定的治疗顺序接受单次口服剂量的 1000 毫克卢米西他滨。
其他名称：
参与者将在第 1 天每 6 小时接受三次哌拉西林/他唑巴坦组合产品（4 克哌拉西林和 0.5 克他唑巴坦）的静脉输注。
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实验性的：治疗顺序 2 (BA)
参与者将在第 1 期的第 1 天接受治疗 B，然后在第 2 期的第 1 天接受治疗 A。每个治疗期之间将保持至少 21 天的清除期。
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参与者将按照指定的治疗顺序接受单次口服剂量的 1000 毫克卢米西他滨。
其他名称：
参与者将在第 1 天每 6 小时接受三次哌拉西林/他唑巴坦组合产品（4 克哌拉西林和 0.5 克他唑巴坦）的静脉输注。
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研究衡量的是什么？
主要结果指标
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
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JNJ-63549109（JNJ-64041575 的代谢物）的最大观察血浆浓度 (Cmax)
大体时间：给药前，15 分钟 (min)、30 分钟、1 小时 (h)、1.5 小时、2 小时、4 小时、6 小时、8 小时、12 小时、24 小时、36 小时、48 小时、72 小时、96 小时、 120 小时、144 小时、168 小时和研究结束（最后一次服用研究药物或提前停药后 16 天）（约 2 个月）
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Cmax 是观察到的最大血浆浓度。
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给药前，15 分钟 (min)、30 分钟、1 小时 (h)、1.5 小时、2 小时、4 小时、6 小时、8 小时、12 小时、24 小时、36 小时、48 小时、72 小时、96 小时、 120 小时、144 小时、168 小时和研究结束（最后一次服用研究药物或提前停药后 16 天）（约 2 个月）
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JNJ-63549109（JNJ-64041575 的代谢物）从时间零到最后可量化（AUC [0-last]）的血浆浓度时间曲线下面积
大体时间：给药前、15 分钟、30 分钟、1 小时、1.5 小时、2 小时、4 小时、6 小时、8 小时、12 小时、24 小时、36 小时、48 小时、72 小时、96 小时、120 小时、144 小时、168 小时小时和研究结束（最后一次服用研究药物或提前退出后 16 天）（大约 2 个月）
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从时间 0 到最后一次可测量（非低于定量限 [非 BQL]）浓度的血浆浓度时间曲线下面积 (AUC)，通过线性梯形求和计算。
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给药前、15 分钟、30 分钟、1 小时、1.5 小时、2 小时、4 小时、6 小时、8 小时、12 小时、24 小时、36 小时、48 小时、72 小时、96 小时、120 小时、144 小时、168 小时小时和研究结束（最后一次服用研究药物或提前退出后 16 天）（大约 2 个月）
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JNJ-63549109（JNJ-64041575 的代谢物）从时间零到无限时间（AUC [0-无穷大]）的血浆浓度时间曲线下面积
大体时间：给药前、15 分钟、30 分钟、1 小时、1.5 小时、2 小时、4 小时、6 小时、8 小时、12 小时、24 小时、36 小时、48 小时、72 小时、96 小时、120 小时、144 小时、168 小时小时和研究结束（最后一次服用研究药物或提前退出后 16 天）（大约 2 个月）
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AUC(0-无穷大)是从时间零到无限时间的血浆浓度-时间曲线下的面积，计算为AUC(0-last)和C(0-last)/λ(z)的总和；其中AUC( 0-last) 是从时间零到最后可量化时间的血浆浓度时间曲线下的面积，C(0-last) 是最后观察到的可量化浓度，lambda (z) 是消除速率常数。
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给药前、15 分钟、30 分钟、1 小时、1.5 小时、2 小时、4 小时、6 小时、8 小时、12 小时、24 小时、36 小时、48 小时、72 小时、96 小时、120 小时、144 小时、168 小时小时和研究结束（最后一次服用研究药物或提前退出后 16 天）（大约 2 个月）
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JNJ-63549109（JNJ-64041575 的代谢物）达到最大血浆浓度 (Tmax) 的时间
大体时间：给药前、15 分钟、30 分钟、1 小时、1.5 小时、2 小时、4 小时、6 小时、8 小时、12 小时、24 小时、36 小时、48 小时、72 小时、96 小时、120 小时、144 小时、 168 小时和研究结束（最后一次服用研究药物或提前退出后 16 天）（约 2 个月）
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Tmax 是达到最大观测血浆浓度的实际采样时间。
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给药前、15 分钟、30 分钟、1 小时、1.5 小时、2 小时、4 小时、6 小时、8 小时、12 小时、24 小时、36 小时、48 小时、72 小时、96 小时、120 小时、144 小时、 168 小时和研究结束（最后一次服用研究药物或提前退出后 16 天）（约 2 个月）
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JNJ-63549109（JNJ-64041575 的代谢物）给药后 12 小时（C12h）观察到的血浆浓度
大体时间：给药后 12 小时
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C12h 是在给药后 12 小时观察到的血浆浓度。
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给药后 12 小时
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JNJ-63549109（JNJ-64041575 的代谢物）给药后 24 小时 (C24h) 观察到的血浆浓度
大体时间：给药后 24 小时
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C24h 是在给药后 24 小时观察到的血浆浓度。
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给药后 24 小时
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JNJ-63549109（JNJ-64041575 的代谢物）的消除率常数 (Lambda[z])
大体时间：给药前、15 分钟、30 分钟、1 小时、1.5 小时、2 小时、4 小时、6 小时、8 小时、12 小时、24 小时、36 小时、48 小时、72 小时、96 小时、120 小时、144 小时、 168 小时和研究结束（最后一次服用研究药物或提前退出后 16 天）（约 2 个月）
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Lambda[z] 是表观终端消除速率常数，使用对数转换浓度与时间数据的终端对数 (log)-线性相位通过线性回归估计。
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给药前、15 分钟、30 分钟、1 小时、1.5 小时、2 小时、4 小时、6 小时、8 小时、12 小时、24 小时、36 小时、48 小时、72 小时、96 小时、120 小时、144 小时、 168 小时和研究结束（最后一次服用研究药物或提前退出后 16 天）（约 2 个月）
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JNJ-63549109（JNJ-64041575 的代谢物）的消除半衰期 (T1/2)
大体时间：给药前、15 分钟、30 分钟、1 小时、1.5 小时、2 小时、4 小时、6 小时、8 小时、12 小时、24 小时、36 小时、48 小时、72 小时、96 小时、120 小时、144 小时、 168 小时和研究结束（最后一次服用研究药物或提前退出后 16 天）（约 2 个月）
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T1/2 是表观末端消除半衰期，计算为 0.693/Lambda(z)。
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给药前、15 分钟、30 分钟、1 小时、1.5 小时、2 小时、4 小时、6 小时、8 小时、12 小时、24 小时、36 小时、48 小时、72 小时、96 小时、120 小时、144 小时、 168 小时和研究结束（最后一次服用研究药物或提前退出后 16 天）（约 2 个月）
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次要结果测量
结果测量 |
措施说明 |
大体时间 |
|---|---|---|
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JNJ-64167896（JNJ-64041575 的代谢物）的最大观察血浆浓度 (Cmax)
大体时间：给药前、15 分钟、30 分钟、1 小时、1.5 小时、2 小时、4 小时、6 小时、8 小时、12 小时、24 小时、36 小时、48 小时、72 小时、96 小时、120 小时、144 小时、168 小时小时和研究结束（最后一次服用研究药物或提前退出后 16 天）（大约 2 个月）
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Cmax 是观察到的最大血浆浓度。
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给药前、15 分钟、30 分钟、1 小时、1.5 小时、2 小时、4 小时、6 小时、8 小时、12 小时、24 小时、36 小时、48 小时、72 小时、96 小时、120 小时、144 小时、168 小时小时和研究结束（最后一次服用研究药物或提前退出后 16 天）（大约 2 个月）
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JNJ-64167896（JNJ-64041575 的代谢物）从时间零到最后可量化（AUC [0-last]）的血浆浓度时间曲线下面积
大体时间：给药前、15 分钟、30 分钟、1 小时、1.5 小时、2 小时、4 小时、6 小时、8 小时、12 小时、24 小时、36 小时、48 小时、72 小时、96 小时、120 小时、144 小时、168 小时小时和研究结束（最后一次服用研究药物或提前退出后 16 天）（大约 2 个月）
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从时间 0 到最后一次可测量（非低于定量限 [非 BQL]）浓度的血浆浓度时间曲线下面积 (AUC)，通过线性梯形求和计算。
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给药前、15 分钟、30 分钟、1 小时、1.5 小时、2 小时、4 小时、6 小时、8 小时、12 小时、24 小时、36 小时、48 小时、72 小时、96 小时、120 小时、144 小时、168 小时小时和研究结束（最后一次服用研究药物或提前退出后 16 天）（大约 2 个月）
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JNJ-64167896（JNJ-64041575 的代谢物）从时间零到无限时间（AUC [0-无穷大]）的血浆浓度时间曲线下面积
大体时间：给药前、15 分钟、30 分钟、1 小时、1.5 小时、2 小时、4 小时、6 小时、8 小时、12 小时、24 小时、36 小时、48 小时、72 小时、96 小时、120 小时、144 小时、168 小时小时和研究结束（最后一次服用研究药物或提前退出后 16 天）（大约 2 个月）
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AUC(0-无穷大)是从时间零到无限时间的血浆浓度-时间曲线下的面积，计算为AUC(0-last)和C(0-last)/λ(z)的总和；其中AUC( 0-last) 是从时间零到最后可量化时间的血浆浓度时间曲线下的面积，C(0-last) 是最后观察到的可量化浓度，lambda (z) 是消除速率常数。
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给药前、15 分钟、30 分钟、1 小时、1.5 小时、2 小时、4 小时、6 小时、8 小时、12 小时、24 小时、36 小时、48 小时、72 小时、96 小时、120 小时、144 小时、168 小时小时和研究结束（最后一次服用研究药物或提前退出后 16 天）（大约 2 个月）
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以不良事件作为安全性和耐受性衡量标准的参与者人数
大体时间：至研究结束（约 2 个月）
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不良事件是发生在服用研究产品的参与者身上的任何不良医学事件，它不一定仅表示与相关研究产品有明确因果关系的事件。
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至研究结束（约 2 个月）
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JNJ 64167896（JNJ-64041575 的代谢物）达到最大血浆浓度 (Tmax) 的时间
大体时间：给药前、15 分钟、30 分钟、1 小时、1.5 小时、2 小时、4 小时、6 小时、8 小时、12 小时、24 小时、36 小时、48 小时、72 小时、96 小时、120 小时、144 小时、 168 小时和研究结束（最后一次服用研究药物或提前退出后 16 天）（约 2 个月）
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Tmax 是达到最大观测血浆浓度的实际采样时间。
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给药前、15 分钟、30 分钟、1 小时、1.5 小时、2 小时、4 小时、6 小时、8 小时、12 小时、24 小时、36 小时、48 小时、72 小时、96 小时、120 小时、144 小时、 168 小时和研究结束（最后一次服用研究药物或提前退出后 16 天）（约 2 个月）
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JNJ 64167896（JNJ-64041575 的代谢物）给药后 12 小时观察到的血浆浓度 (C12h)
大体时间：给药后 12 小时
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C12h 是在给药后 12 小时观察到的血浆浓度。
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给药后 12 小时
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JNJ 64167896（JNJ-64041575 的代谢物）给药后 24 小时 (C24h) 观察到的血浆浓度
大体时间：给药后 24 小时
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C24h 是在给药后 24 小时观察到的血浆浓度。
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给药后 24 小时
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JNJ 64167896（JNJ-64041575 的代谢物）的消除率常数 (Lambda[z])
大体时间：给药前、15 分钟、30 分钟、1 小时、1.5 小时、2 小时、4 小时、6 小时、8 小时、12 小时、24 小时、36 小时、48 小时、72 小时、96 小时、120 小时、144 小时、 168 小时和研究结束（最后一次服用研究药物或提前退出后 16 天）（约 2 个月）
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Lambda[z] 是表观终端消除速率常数，使用对数转换浓度与时间数据的终端对数 (log)-线性相位通过线性回归估计。
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给药前、15 分钟、30 分钟、1 小时、1.5 小时、2 小时、4 小时、6 小时、8 小时、12 小时、24 小时、36 小时、48 小时、72 小时、96 小时、120 小时、144 小时、 168 小时和研究结束（最后一次服用研究药物或提前退出后 16 天）（约 2 个月）
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JNJ 64167896（JNJ-64041575 的代谢物）的消除半衰期 (T1/2)
大体时间：给药前、15 分钟、30 分钟、1 小时、1.5 小时、2 小时、4 小时、6 小时、8 小时、12 小时、24 小时、36 小时、48 小时、72 小时、96 小时、120 小时、144 小时、 168 小时和研究结束（最后一次服用研究药物或提前退出后 16 天）（约 2 个月）
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T1/2 是表观末端消除半衰期，计算为 0.693/Lambda(z)。
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给药前、15 分钟、30 分钟、1 小时、1.5 小时、2 小时、4 小时、6 小时、8 小时、12 小时、24 小时、36 小时、48 小时、72 小时、96 小时、120 小时、144 小时、 168 小时和研究结束（最后一次服用研究药物或提前退出后 16 天）（约 2 个月）
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合作者和调查者
在这里您可以找到参与这项研究的人员和组织。
研究记录日期
这些日期跟踪向 ClinicalTrials.gov 提交研究记录和摘要结果的进度。研究记录和报告的结果由国家医学图书馆 (NLM) 审查，以确保它们在发布到公共网站之前符合特定的质量控制标准。
研究主要日期
学习开始 (实际的)
2018年2月9日
初级完成 (实际的)
2018年5月3日
研究完成 (实际的)
2018年5月3日
研究注册日期
首次提交
2018年2月14日
首先提交符合 QC 标准的
2018年2月20日
首次发布 (实际的)
2018年2月22日
研究记录更新
最后更新发布 (实际的)
2018年6月7日
上次提交的符合 QC 标准的更新
2018年6月6日
最后验证
2018年6月1日
更多信息
此信息直接从 clinicaltrials.gov 网站检索，没有任何更改。如果您有任何更改、删除或更新研究详细信息的请求，请联系 register@clinicaltrials.gov. clinicaltrials.gov 上实施更改，我们的网站上也会自动更新.
卢米西他滨的临床试验
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Janssen Pharmaceutica N.V., Belgium完全的