Hodnocení antihyperalgetického účinku Tapentadolu ve dvou lidských experimentálních modelech

Kritéria pro zařazení:

1. Poskytl písemný informovaný souhlas s účastí ve studii.
2. Kavkazská, žena nebo muž a ve věku od 18 let do 55 let včetně.
3. Index tělesné hmotnosti mezi 18,5 kg/m2 a 30 kg/m2 včetně, s dolní hranicí tělesné hmotnosti 50 kg.
4. Dobrý zdravotní stav podle anamnézy, fyzikálního vyšetření, 12svodového EKG, vitálních funkcí (puls, dechová frekvence, systolický a diastolický krevní tlak), saturace kyslíkem a laboratorní monitorování (hematologie, klinická chemie, srážení krve a analýza moči) .
5. Subjekty musí být schopny cítit tepelné a mechanické pocity (chlad, teplo, ostrý, nepříjemný pocit) na normální kůži (na předloktí určeném pro podávání mentolu/kapsaicinu), potvrzené rutinním neurologickým testováním na lůžku.
6. Ženy musí být postmenopauzální (alespoň 2 roky od poslední menstruace), chirurgicky sterilní (např. po hysterektomii nebo bilaterální ooforektomii) nebo musí praktikovat účinnou metodu antikoncepce (např. perorální antikoncepce, antikoncepční injekce, nitroděložní tělísko, dvojité bariérová metoda, antikoncepční náplast, sterilizace mužského partnera) při vstupní návštěvě a během studie.
7. Ženy ve fertilním věku musí mít negativní sérový hCG test při vstupní návštěvě.

Kritéria vyloučení:

1. Subjekt obdržel kterýkoli z IMP nebo použil zkoumaný zdravotnický prostředek během 30 dnů nebo během období kratšího než 10násobek poločasu rozpadu hodnoceného léčiva, podle toho, co je delší, před plánovanou první dávkou IMP.
2. Anamnéza nebo přítomnost zneužívání opioidů, zneužívání drog nebo alkoholu nebo přítomnost akutní intoxikace alkoholem, hypnotiky, centrálně působícími analgetiky nebo psychotropními léky.
3. Screening pozitivních nebo chybějících návykových látek (dechový test na alkohol, screeningový test moči na zneužívání drog).
4. Nemoci nebo stavy, o kterých je známo, že interferují s absorpcí, distribucí, metabolismem nebo vylučováním léků.
5. Anamnéza nebo přítomnost těžké respirační deprese s hypoxií a/nebo hypokapnií, těžká chronická obstrukční plicní nemoc, cor pulmonale, těžké bronchiální astma, paralytický ileus.
6. Anamnéza nebo přítomnost přecitlivělosti na Tapentadol, mentol, kapsaicin/chili papričky nebo na kteroukoli další pomocnou látku přípravku Palexia® IR (Tapentadol), mentol nebo kapsaicin nebo na opioidní antagonisty (např. naloxon).
7. Subjekty, které denně užívaly jakoukoli předepsanou i nepředepisovanou systémovou nebo topickou medikaci, kromě antikoncepce, během 14 dnů před návštěvou při zápisu, nebo předpokládané použití od návštěvy při zápisu do prvního podání IMP.
8. Anamnéza nebo přítomnost záchvatové poruchy a/nebo epilepsie nebo jakéhokoli stavu spojeného s významným rizikem záchvatové poruchy nebo epilepsie.
9. Ortostatická hypotenze v anamnéze.
10. Darování krve nebo akutní ztráta krve (více než 100 ml) během 1 měsíce před návštěvou při zápisu nebo úmysl darovat krev nebo krevní produkty během studie nebo do 1 měsíce po dokončení studie.
11. Těhotné nebo kojící ženy.
12. Známý nebo podezřelý, že není schopen dodržet postupy popsané ve zkušebním protokolu.
13. Není schopen smysluplně komunikovat s vyšetřovatelem a personálem.
14. Předem plánovaná operace nebo postupy, které by narušily průběh studie.
15. Akutní kožní onemocnění, léze, akutní spálení sluncem, rozsáhlá tetování nebo jizvy na předloktí, kde je plánována aplikace mentolu/kapsaicinu.
16. Zaměstnanec zkoušejícího nebo zkušebního místa, s přímým zapojením do navrhovaného hodnocení nebo jiných zkoušek pod vedením tohoto zkoušejícího nebo zkušebního místa, jakož i rodinní příslušníci zaměstnanců nebo zkoušejícího
17. Podávání inhibitoru monoaminoxidázy (inhibitor MAO) během 14 dnů před návštěvou náboru.