Evaluación del efecto antihiperalgésico del tapentadol en dos modelos experimentales humanos

Criterios de inclusión:

1. Proporcionó consentimiento informado por escrito para participar en el ensayo.
2. Caucásico, mujer o hombre, y de 18 años a 55 años, inclusive.
3. Índice de masa corporal entre 18,5 kg/m2 y 30 kg/m2, ambos inclusive, con un límite inferior de peso corporal de 50 kg.
4. Gozar de buena salud según lo determinado por el historial médico, examen físico, ECG de 12 derivaciones, signos vitales (frecuencia del pulso, frecuencia respiratoria, presión arterial sistólica y diastólica), saturación de oxígeno y monitoreo de laboratorio (hematología, química clínica, coagulación y análisis de orina) .
5. Los sujetos deben poder sentir sensaciones térmicas y mecánicas (frío, calor, punzadas, sensación desagradable) en la piel normal (en el antebrazo destinado a la administración de mentol/capsaicina) confirmada por pruebas neurológicas de rutina al lado de la cama.
6. Las mujeres deben ser posmenopáusicas (con al menos 2 años desde la última menstruación), estériles quirúrgicamente (p. ej., después de una histerectomía u ovariectomía bilateral) o practicar un método anticonceptivo eficaz (p. ej., anticonceptivos orales, inyecciones anticonceptivas, dispositivo intrauterino, doble método de barrera, parche anticonceptivo, esterilización de la pareja masculina) en la visita de inscripción y durante el ensayo.
7. Las mujeres en edad fértil deben tener una prueba de hCG sérica negativa en la visita de inscripción.

Criterio de exclusión:

1. El sujeto ha recibido cualquiera de los IMP o ha utilizado un dispositivo médico en investigación dentro de los 30 días o en un período inferior a 10 veces la vida media de un fármaco en investigación, lo que sea más largo, antes de programar la primera dosis de IMP.
2. Historia o presencia de abuso de opioides, abuso de drogas o abuso de alcohol o presencia de una intoxicación aguda con alcohol, hipnóticos, analgésicos de acción central o drogas psicotrópicas.
3. Examen de detección de drogas de abuso positivo o faltante (prueba de aliento con alcohol, prueba de detección de drogas de abuso en orina).
4. Enfermedades o condiciones que interfieren con la absorción, distribución, metabolismo o excreción de fármacos.
5. Historia o presencia de depresión respiratoria severa con hipoxia y/o hipocapnia, enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa, cor pulmonale, asma bronquial severa, íleo paralítico.
6. Antecedentes o presencia de hipersensibilidad al tapentadol, mentol, capsaicina/pimientos picantes o cualquiera de los otros excipientes de las formulaciones de Palexia® IR (tapentadol), mentol o capsaicina o a los antagonistas opioides (p. ej., naloxona).
7. Sujetos que hayan usado cualquier medicamento sistémico o tópico recetado y no recetado, excepto anticonceptivos, diariamente dentro de los 14 días anteriores a la Visita de inscripción, o uso anticipado desde la Visita de inscripción hasta la primera administración del IMP.
8. Historial o presencia de trastorno convulsivo y/o epilepsia o cualquier condición asociada con un riesgo significativo de trastorno convulsivo o epilepsia.
9. Antecedentes de hipotensión ortostática.
10. Donación de sangre o pérdida aguda de sangre (más de 100 ml) durante el mes anterior a la visita de inscripción, o intención de donar sangre o productos sanguíneos durante el ensayo o dentro del mes siguiente a la finalización del ensayo.
11. Mujeres embarazadas o lactantes.
12. Se sabe o se sospecha que no puede cumplir con los procedimientos descritos en el protocolo del ensayo.
13. No es capaz de comunicarse significativamente con el investigador y el personal.
14. Cirugía o procedimientos planeados previamente que podrían interferir con la realización del ensayo.
15. Enfermedad aguda de la piel, lesiones, quemaduras solares agudas, tatuajes extensos o cicatrices en el antebrazo donde se planea la aplicación de mentol/capsaicina.
16. Empleado del investigador o sitio del ensayo, con participación directa en el ensayo propuesto u otros ensayos bajo la dirección de ese investigador o sitio del ensayo, así como miembros de la familia de los empleados o del investigador
17. Administración de un inhibidor de la monoaminoxidasa (inhibidor de la MAO) dentro de los 14 días anteriores a la visita de reclutamiento.