Valutazione dell'effetto antiiperalgesico del tapentadolo in due modelli sperimentali umani

Criterio di inclusione:

1. Fornito consenso informato scritto alla partecipazione allo studio.
2. Caucasico, femmina o maschio e di età compresa tra 18 e 55 anni inclusi.
3. Indice di massa corporea compreso tra 18,5 kg/m2 e 30 kg/m2 inclusi, con un limite inferiore di peso corporeo di 50 kg.
4. In buona salute come determinato da anamnesi, esame fisico, ECG a 12 derivazioni, segni vitali (frequenza del polso, frequenza respiratoria, pressione arteriosa sistolica e diastolica), saturazione di ossigeno e monitoraggio di laboratorio (ematologia, chimica clinica, coagulazione e analisi delle urine) .
5. I soggetti devono essere in grado di percepire sensazioni termiche e meccaniche (sensazione di freddo, caldo, acuto, spiacevole) sulla pelle normale (sull'avambraccio destinato alla somministrazione di mentolo/capsaicina) confermate da test neurologici di routine al letto.
6. I soggetti di sesso femminile devono essere in postmenopausa (con almeno 2 anni dall'ultima mestruazione), chirurgicamente sterili (ad es. metodo di barriera, cerotto contraccettivo, sterilizzazione del partner maschile) alla Visita di Arruolamento e durante la sperimentazione.
7. I soggetti di sesso femminile in età fertile devono presentare un test hCG sierico negativo alla visita di iscrizione.

Criteri di esclusione:

1. Il soggetto ha ricevuto uno qualsiasi degli IMP o ha utilizzato un dispositivo medico sperimentale entro 30 giorni o entro un periodo inferiore a 10 volte l'emivita di un farmaco sperimentale, a seconda di quale sia il più lungo, prima che sia programmata la prima dose di IMP.
2. Storia o presenza di abuso di oppioidi, abuso di droghe o abuso di alcol o presenza di intossicazione acuta da alcol, ipnotici, analgesici ad azione centrale o farmaci psicotropi.
3. Screening per droghe d'abuso positive o mancanti (test dell'alito alcolico, test di screening delle urine per droghe d'abuso).
4. Malattie o condizioni note per interferire con l'assorbimento, la distribuzione, il metabolismo o l'escrezione dei farmaci.
5. Anamnesi o presenza di grave depressione respiratoria con ipossia e/o ipocapnia, grave broncopneumopatia cronica ostruttiva, cuore polmonare, grave asma bronchiale, ileo paralitico.
6. Anamnesi o presenza di ipersensibilità al tapentadolo, mentolo, capsaicina/peperoncino o ad uno qualsiasi degli altri eccipienti delle formulazioni Palexia® IR (Tapentadolo), mentolo o capsaicina o agli antagonisti degli oppioidi (ad es. naloxone).
7. - Soggetti che hanno utilizzato quotidianamente qualsiasi farmaco sistemico o topico prescritto e non prescritto, ad eccezione dei contraccettivi, entro 14 giorni prima della visita di arruolamento o l'uso anticipato dalla visita di arruolamento fino alla prima somministrazione dell'IMP.
8. Anamnesi o presenza di disturbo convulsivo e/o epilessia o qualsiasi condizione associata a un rischio significativo di disturbo convulsivo o epilessia.
9. Storia di ipotensione ortostatica.
10. Donazione di sangue o perdita acuta di sangue (più di 100 ml) durante il mese 1 prima della visita di iscrizione o intenzione di donare sangue o emoderivati ​​durante lo studio o entro 1 mese dopo il completamento dello studio.
11. Donne incinte o che allattano.
12. Noto o sospettato di non essere in grado di rispettare le procedure descritte nel protocollo dello studio.
13. Non è in grado di comunicare in modo significativo con l'investigatore e il personale.
14. Chirurgia o procedure pianificate in anticipo che interferirebbero con lo svolgimento del processo.
15. Malattia acuta della pelle, lesioni, scottature solari acute, tatuaggi estesi o cicatrici sull'avambraccio in cui è prevista l'applicazione di mentolo / capsaicina.
16. Dipendente dello Sperimentatore o centro di sperimentazione, con coinvolgimento diretto nello studio proposto o in altri studi sotto la direzione di tale Sperimentatore o centro di sperimentazione, nonché di familiari dei dipendenti o dello Sperimentatore
17. Somministrazione di un inibitore della monoaminossidasi (MAO-inibitore) entro 14 giorni prima della visita di reclutamento.