Studie bezpečnosti a účinnosti estragonu na působení inzulínu u lidí (5011)

Artemisia dracunculus L., často nazývaná ruský estragon, je divoký druh a blízký příbuzný běžného estragonu kuchyňského (známého jako francouzský estragon nebo Artemisia dracunculus sativa nebo dracunculoides). Artemisia a konkrétněji Artemisia dracunculus mají historickou historii lékařského použití u lidí, zejména pro léčbu diabetu. Extrakt Artemisia dracunculus popsaný v tomto projektu jako PMI-5011 byl původně identifikován ze screeningu extraktů na hypoglykemickou aktivitu u diabetických myší jako nejslibnější kandidát pro vývoj doplňku výživy pro diabetes. Předpokládá se, že aktivní sloučeniny v přípravku jsou členy seskviterpenových, laktonových nebo flavanoidových skupin, z nichž je dobře známá rodina Artemisia. Předběžné údaje z naší laboratoře naznačují, že PMI-5011 může mít významné účinky na zlepšení metabolismu sacharidů zvýšením molekulárních událostí působení inzulínu v kosterním svalstvu.

PMI-5011 je rostlinný botanický doplněk stravy připravený z Artemisia dracunculus L. (ruský estragon), který pomáhá udržovat normální koncentraci glukózy v krvi. PMI-5011 je etanolový extrakt z čerstvé byliny pěstované ve standardizovaných hydroponických podmínkách pro maximální konzistenci a nutriční obsah. Artemisia je velká rodina bylin s bohatou historií bezpečného lékařského a kulinářského použití. PMI-5011 je schopen významně snížit koncentrace glukózy v krvi u diabetických myší vyvolaných streptozotocinem a u geneticky diabetických KK-Ay myší. Přípravek však nesnižuje koncentrace glukózy v krvi u nediabetických myší nebo potkanů. Historické použití rostliny a jejího extraktu naznačuje, že je bezpečná a její netoxicita byla potvrzena studiemi akutní a chronické toxicity a nemutagenita potvrzena testováním AMES. PMI-5011 může mít několik způsobů působení vedoucích k jeho schopnosti snižovat koncentrace glukózy v krvi u diabetických zvířat, což naznačuje, že se skládá z několika různých živin, které působí synergicky. Některé in vitro aktivity PMI-5011 zahrnují modulaci vazby GLP-1 na jeho receptor a stimulaci inzulínem zprostředkovaného vychytávání glukózy do kultivovaných buněk kosterního svalstva. PMI-5011 také snižuje expresi PEPCK v játrech diabetických zvířat a v důsledku toho může snížit produkci glukózy v játrech. Nedávno bylo v in vitro testu zjištěno, že PMI 5011 může mít silné účinky na snížení aktivity fosfastázy, a tím podpořit citlivost na inzulín.

Celkovým cílem studie bylo vyhodnotit účinek vysokých dávek PMI 5011 u obézních inzulinově rezistentních, avšak nediabetických subjektů. Studie je dvojitě zaslepená, randomizovaná, placebem kontrolovaná, pilotní studie, ve které budou subjekty randomizovány tak, aby dostávaly buď placebo nebo PMI-5011 (4 500mg tobolky/TID) po dobu celkem 3 týdnů léčby. Každý subjekt bude pokračovat ve stejné dávce PMI-5011 nebo odpovídajícím placebu po celou dobu trvání léčby.

Pro tuto pilotní studii bude k posouzení citlivosti na inzulín použita přesná technika (hyperinsulinemické-euglykemické svorky).