Sikkerheds- og effektivitetsundersøgelse af estragon om insulinvirkning hos mennesker (5011)

Artemisia dracunculus L., ofte kaldet russisk estragon, er en vild art og en nær slægtning til almindelig madlavningsestragon (kendt som fransk estragon eller Artemisia dracunculus sativa eller dracunculoides). Artemisia og mere specifikt Artemisia dracunculus har en historie med medicinsk brug hos mennesker, især til behandling af diabetes. Artemisia dracunculus-ekstraktet beskrevet i dette projekt som PMI-5011 blev oprindeligt identificeret fra en screening af ekstrakter for hypoglykæmisk aktivitet hos diabetiske mus som den mest lovende kandidat til udvikling af et kosttilskud til diabetes. De aktive forbindelser i præparatet menes at være medlemmer af sesquiterpen-, lacton- eller flavanoidgrupperne, hvoraf Artemisia-familien er velkendt. Foreløbige data fra vores laboratorium tyder på, at PMI-5011 kan have betydelige effekter til at forbedre kulhydratmetabolismen ved at øge molekylære hændelser af insulinvirkning i skeletmuskulaturen.

PMI-5011 er et urtebotanisk kosttilskud fremstillet af Artemisia dracunculus L. (russisk estragon) for at hjælpe med at opretholde normale blodsukkerkoncentrationer. PMI-5011 er et ethanolekstrakt fra friske urter dyrket under standardiserede hydroponiske forhold for maksimal konsistens og næringsindhold. Artemisia er en stor familie af urter med en rig historie af sikker medicinsk og kulinarisk brug. PMI-5011 er i stand til signifikant at reducere blodsukkerkoncentrationer i streptozotocin-inducerede diabetiske mus og i genetisk diabetiske KK-Ay-mus. Præparatet nedsætter dog ikke blodsukkerkoncentrationerne hos ikke-diabetiske mus eller rotter. Den historiske brug af planten og dens ekstrakt tyder på, at den er sikker, og dens ikke-toksicitet er blevet bekræftet med akutte og kroniske toksicitetsundersøgelser og ikke-mutagenicitet bekræftet med AMES-test. PMI-5011 kan have flere virkemåder, der fører til dets evne til at reducere blodsukkerkoncentrationer hos diabetiske dyr, hvilket tyder på, at det består af flere forskellige næringsstoffer, der virker synergistisk. Nogle in vitro-aktiviteter af PMI-5011 inkluderer modulering af GLP-1-binding til dets receptor og stimulering af insulin-medieret glucoseoptagelse i dyrkede skeletmuskelceller. PMI-5011 reducerer også ekspressionen af ​​PEPCK i leveren hos diabetiske dyr og kan som følge heraf reducere leverglucoseoutput. For nylig identificerede en in vitro-analyse, at PMI 5011 kan have potente virkninger til at reducere fosfastaseaktiviteter og derved fremme insulinfølsomhed.

Det overordnede formål med undersøgelsen var at evaluere effekten af ​​en høj dosis af PMI 5011 hos overvægtige insulinresistente, men ikke-diabetikere. Studiet er et dobbeltblindt, randomiseret, placebokontrolleret pilotstudie, hvor forsøgspersoner vil blive randomiseret til at modtage enten placebo eller PMI-5011 (4 500 mg caps/TID) i i alt 3 ugers behandling. Hvert forsøgsperson vil fortsætte med den samme dosis af PMI-5011 eller tilsvarende placebo i hele behandlingens varighed.

Til dette pilotforsøg vil en præcis teknik (hyperinsulinemisk-euglykæmiske klemmer) blive brugt til at vurdere insulinfølsomhed.