Studie zdravého dobrovolníka k vyhodnocení vstřebávání a eliminace z těla a možného účinku na srážení krve u jedné dávky 4 různých tablet DPOC-4088

Kritéria pro zařazení:

1. Muž ve věku 18 až 45 let.
2. Buď nekuřák nebo lehký kuřák (<5 cigaret denně) a souhlasí s tím, že se zdrží kouření během celé 4týdenní studie, dokud nebude odebrán poslední PK vzorek.
3. Index tělesné hmotnosti (BMI) 18-30 kg/m2.
4. Dobrý zdravotní stav na základě anamnézy, fyzikálního vyšetření a rutinních laboratorních údajů.
5. Rozumí postupům a souhlasí s účastí ve studijním programu udělením písemného informovaného souhlasu.
6. Koagulační testy včetně aPTT, ECT, TT a PT v referenčním rozmezí a počtu krevních destiček >145 000/mm3.
7. Při screeningu normální transaminázy a negativní Hemoccult Sensa test. V případě pozitivního testu Hemoccult by měl být test opakován dvakrát. Pokud jsou výsledky obou opakovaných testů negativní, je první výsledek testu Hemoccult považován za falešně pozitivní a subjekt může být zařazen.

Kritéria vyloučení:

1. Duševně nebo právně nezpůsobilí, významné emocionální problémy v době studie nebo psychiatrické poruchy v anamnéze.
2. Anamnéza za posledních 10 let astma nebo jiné plicní onemocnění, závažné kardiovaskulární, jaterní, endokrinní (včetně diabetu), revmatologické nebo renální onemocnění nebo předchozí operace páteře nebo ploténky.
3. Anamnéza neurologických onemocnění za posledních 10 let včetně mrtvice, přechodných ischemických ataků, záchvatů, úrazů hlavy, neurologických nádorů, operací mozku nebo míchy, neuropatie nebo neuromuskulárních onemocnění.
4. Aktivní gastrointestinální onemocnění zahrnující: peptický vřed, gastritida, klinicky významná infekce Helicobacter pylori, zánětlivé onemocnění střev, divertikulární onemocnění, polypy tlustého střeva nebo jakákoliv gastrointestinální malignita nebo nedávná (během 3 týdnů) benigní enteritida.
5. Anamnéza jakékoli nemoci nebo stavu, který by podle názoru zkoušejícího mohl zmást výsledky studie nebo představovat další riziko při podávání studovaného léku subjektu (např. operace během předchozích 3 měsíců).
6. Během 4 týdnů před screeningem daroval jednotku krve (450 ml) nebo se zúčastnil jiné klinické studie.
7. Rodinná nebo osobní anamnéza krvácivých poruch, včetně von Willebrandovy choroby.
8. Anamnéza významného zánětu dásní nebo jiného onemocnění parodontu.
9. Během 30 dnů před screeningem jste obdrželi jakékoli antikoagulanty na předpis, včetně, ale bez omezení, warfarinu, heparinu, nízkomolekulárního heparinu, hirulogu, hirudinu, argatrobanu nebo dabigatranu.
10. Dostal 14 dní před první dávkou nebo předpokládá, že během studie bude potřebovat jakýkoli předpis nebo bez předpisu (včetně volně prodejného) přípravku, který obsahuje aspirin (včetně nízké dávky aspirinu), ibuprofen, indometacin, diklofenak, naproxen, meloxikam, jakékoli jiné NSAID nebo Přípravek obsahující NSAID, jako jsou léky proti bolesti, nachlazení nebo sinusy nebo jakýkoli jiný lék, který ovlivňuje agregaci krevních destiček.
11. Během 30 dnů před screeningem obdrželi jakýkoli zkoumaný lék.
12. Pravidelný uživatel jakéhokoli léku (včetně léků bez předpisu) po dobu 14 dnů před prvním podáním, s výjimkou acetaminofenu. Subjekt v současné době pravidelně užívá léky na předpis nebo bez předpisu, které nelze přerušit po dobu 14 dnů před první dávkou až do poslední studijní návštěvy (včetně „rekreačního užívání“ nezákonných drog). Subjekt má nedávnou historii (během posledních 2 let) zneužívání drog nebo alkoholu.
13. Jedinci, kteří během studie nemohli přestat užívat následující léky (od první dávky do poslední návštěvy studie): erythromycin nebo léky podobné erythromycinu, klarithromycin, diltiazem, cimetidin, antikoagulancia podobná warfarinu, cyklosporin, itrakonazol (nebo jiná systémová antimykotika ve třídě azolů), nefazodon, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (antidepresiva SSRI), benzodiazepiny, jakákoli systémová imunosupresiva (včetně glukokortikoidů), cisaprid a antagonisté H1 terfenadin a astemizol a inhibitory proteázy HIV.
14. Nelze se zdržet použití antacidů, H2 blokátorů, sukralfátu nebo inhibitorů protonové pumpy počínaje 14 dní před první dávkou až do poslední návštěvy ve studii.
15. Měl menší nebo větší chirurgický zákrok (včetně zubního chirurgického zákroku) během předchozích 3 měsíců před první dávkou nebo se očekává, že podstoupí menší nebo větší chirurgický zákrok (včetně zubního chirurgického zákroku) do 2 týdnů po dokončení studie.
16. Pozitivní sérologie hepatitidy (HBsAg a anti-HCV) vykazující jakékoli známky aktivní hepatitidy.
17. Anamnéza jakéhokoli chronického a/nebo aktivního onemocnění jater včetně hepatitidy nebo onemocnění žlučových cest. Jakýkoli subjekt s anamnézou hepatitidy B nebo C při screeningu bude vyloučen. Subjekty s anamnézou samoomezující hepatitidy A s kompletním vyléčením dokumentovaným ≥12 měsíců před vstupem by byly způsobilé pro zařazení.
18. Významné nevysvětlitelné a/nebo reprodukovatelné abnormality při klinickém vyšetření před studiem nebo laboratorních měřeních.
19. Anamnéza významné lékové alergie nebo jakékoli klinicky významné nežádoucí příhody závažné povahy související s podáváním buď prodávaného nebo zkoušeného léku.
20. Známá anamnéza mdlob z flebotomie nebo z drobného traumatu vedoucího ke krvácení.
21. Obvyklý velký konzument kávy (více než 6 šálků kávy/den).
22. Neschopnost zdržet se konzumace grapefruitu nebo grapefruitové šťávy po dobu nejméně 14 dnů před první dávkou až do poslední studijní návštěvy.
23. Nelze se zdržet používání třezalky tečkované alespoň 14 dní před první dávkou až do poslední studijní návštěvy.