Egészséges önkéntes vizsgálat a DPOC-4088 felszívódásának és a szervezetből való kiürülésének, valamint a véralvadásra gyakorolt ​​lehetséges hatásának értékelésére 4 különböző tabletta egyszeri adagja esetén

Bevételi kritériumok:

1. 18 és 45 év közötti férfi.
2. Vagy nemdohányzó, vagy enyhén dohányzó (<5 cigaretta naponta), és beleegyezik abba, hogy tartózkodik a dohányzástól a teljes 4 hetes vizsgálat alatt az utolsó PK minta levétele után.
3. Testtömegindex (BMI) 18-30 kg/m2.
4. Az anamnézis, a fizikális vizsgálat és a rutin laboratóriumi adatok alapján jó egészségnek örvend.
5. Megérti az eljárásokat, és beleegyezik a tanulmányi programban való részvételbe írásos, tájékozott beleegyezésével.
6. Alvadási tesztek, beleértve az aPTT-t, ECT-t, TT-t és PT-t a referenciatartományon belül, és a vérlemezkeszám >145 000/mm3.
7. Szűréskor normál transzaminázok és negatív Hemoccult Sensa teszt. Pozitív Hemoccult teszt esetén a tesztet kétszer meg kell ismételni. Ha mindkét megismételt teszt eredménye negatív, az első Hemoccult teszt eredménye hamis pozitívnak minősül, és az alany bevonható.

Kizárási kritériumok:

1. Mentálisan vagy jogilag cselekvőképtelen, jelentős érzelmi problémák a vizsgálat időpontjában, vagy pszichiátriai rendellenességek kórtörténetében.
2. Az elmúlt 10 évben asztma vagy egyéb tüdőbetegség, súlyos szív- és érrendszeri, máj-, endokrin (beleértve a cukorbetegséget is), reumatológiai vagy vesebetegség, vagy korábbi gerinc- vagy porckorongműtét.
3. Az elmúlt 10 év neurológiai betegségeinek története, beleértve a stroke-ot, átmeneti ischaemiás rohamokat, görcsrohamokat, fejsérülést, neurológiai daganatokat, agy- vagy gerincvelőműtétet, neuropátiát vagy neuromuszkuláris betegséget.
4. Aktív gyomor-bélrendszeri betegségek, beleértve: peptikus fekélybetegség, gyomorhurut, klinikailag jelentős Helicobacter pylori fertőzés, gyulladásos bélbetegség, divertikuláris betegség, vastagbélpolipok vagy bármilyen gyomor-bélrendszeri rosszindulatú daganat, vagy nemrégiben (3 héten belül) jóindulatú enteritis.
5. Bármely olyan betegség vagy állapot anamnézisében, amely a vizsgáló véleménye szerint megzavarhatja a vizsgálat eredményeit, vagy további kockázatot jelenthet a vizsgálati gyógyszer alanynak történő beadásakor (pl. műtét az előző 3 hónapon belül).
6. Adott egy egység vért (450 ml), vagy részt vett egy másik klinikai vizsgálati gyógyszervizsgálatban a szűrést megelőző 4 héten belül.
7. Családi vagy személyes vérzési rendellenességek, beleértve a von Willebrand-kórt.
8. Jelentős ínygyulladás vagy egyéb parodontális betegség anamnézisében.
9. Bármilyen vényköteles véralvadásgátlót kapott a szűrést megelőző 30 napon belül, beleértve, de nem kizárólagosan, warfarint, heparint, kis molekulatömegű heparint, hirulogot, hirudint, argatrobánt vagy dabigatránt.
10. 14 nappal az első adagolás előtt kapott, vagy feltételezi, hogy a vizsgálat során szüksége lesz bármilyen vényköteles vagy vény nélkül kiadható (beleértve a vény nélkül kapható) készítményt is, amely aszpirint (beleértve az alacsony dózisú aszpirint is), ibuprofént, indometacint, diklofenakot, naproxent, meloxicamot, bármely más NSAID-ot vagy NSAID-tartalmú termékek, például fájdalomcsillapítók, megfázás vagy arcüreg elleni szerek, vagy bármely más olyan gyógyszer, amely befolyásolja a vérlemezke-aggregációt.
11. Bármilyen vizsgálati gyógyszert kapott a szűrést megelőző 30 napon belül.
12. Bármilyen gyógyszer (beleértve a vény nélkül kapható gyógyszereket is) rendszeres használója az első adagolás előtt 14 napig, kivéve az acetaminofent. Az alany jelenleg rendszeresen használ vényköteles vagy vény nélkül kapható gyógyszereket, amelyeket az első adagolást megelőző 14 napig nem lehet abbahagyni az utolsó vizsgálati látogatásig (beleértve a tiltott szerek „rekreációs használatát”). Az alanynak a közelmúltban (az elmúlt 2 évben) kábítószerrel vagy alkohollal való visszaélése van.
13. Azok az alanyok, akik nem tudták abbahagyni a következő gyógyszerek használatát a vizsgálat során (az első adagolástól az utolsó vizsgálati látogatásig): eritromicin vagy eritromicin-szerű gyógyszerek, klaritromicin, diltiazem, cimetidin, warfarin-szerű véralvadásgátlók, ciklosporin, itrakonazol (vagy más szisztémás gombaellenes szerek) az azol osztályban), nefazodon, szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók (SSRI antidepresszánsok), benzodiazepinek, bármilyen szisztémás immunszuppresszív szerek (beleértve a glükokortikoidokat), ciszaprid és a H1 antagonisták, a terfenadin és az asztemizol, valamint a HIV proteáz inhibitorok.
14. Nem tud tartózkodni az antacidok, H2-blokkolók, szukralfát vagy protonpumpa-gátlók alkalmazásától az első adagolás előtt 14 nappal az utolsó vizsgálati látogatásig.
15. Kisebb vagy nagyobb műtéten esett át (beleértve a fogászati ​​műtétet is) az első adagolást megelőző 3 hónapban, vagy kisebb vagy nagyobb műtétje (beleértve a fogászati ​​műtétet is) a vizsgálat befejezését követő 2 héten belül várható.
16. Pozitív hepatitis szerológia (HBsAg és anti-HCV), amely aktív hepatitis bármely jelét mutatja.
17. Bármilyen krónikus és/vagy aktív májbetegség az anamnézisben, beleértve a hepatitist vagy az epeúti betegséget. Kizárásra kerül minden olyan alany, akinek a kórtörténetében hepatitis B vagy C szerepel a szűrés során. Azok az alanyok, akiknek a kórelőzményében önkorlátozó hepatitis A-ban szenvedtek, és a belépés előtt legalább 12 hónappal dokumentált teljes szövődményeik voltak, jogosultak a felvételre.
18. Jelentős megmagyarázhatatlan és/vagy reprodukálható eltérések a vizsgálat előtti klinikai vizsgálaton vagy laboratóriumi méréseken.
19. Jelentős gyógyszerallergia vagy bármely klinikailag jelentős, súlyos természetű nemkívánatos esemény a kórelőzményben, akár egy forgalomba hozott, akár egy vizsgálati gyógyszer adásával kapcsolatban.
20. Ismert ájulás phlebotomiából vagy vérzést okozó kisebb traumából.
21. Szokásos nagy kávéfogyasztó (több mint 6 csésze kávé/nap).
22. Nem tud tartózkodni a grapefruit vagy grapefruitlé fogyasztásától az első adagolás előtt legalább 14 napig, egészen az utolsó vizsgálati látogatásig.
23. Nem tud tartózkodni az orbáncfű használatától az első adagolás előtt legalább 14 napig, az utolsó vizsgálati látogatásig.