Eine Studie mit gesunden Freiwilligen zur Bewertung der Absorption und Elimination aus dem Körper und der potenziellen Wirkung auf die Blutgerinnung für eine Einzeldosis von 4 verschiedenen Tabletten DPOC-4088

Einschlusskriterien:

1. Männlich zwischen 18 und 45 Jahren.
2. Entweder Nichtraucher oder leichter Raucher (< 5 Zigaretten pro Tag) und verpflichtet sich, während der gesamten 4-wöchigen Studie bis nach der letzten PK-Probe nicht zu rauchen.
3. Body-Mass-Index (BMI) von 18-30 kg/m2.
4. Bei guter Gesundheit auf der Grundlage von Anamnese, körperlicher Untersuchung und Routinelabordaten.
5. Versteht die Verfahren und erklärt sich bereit, am Studienprogramm teilzunehmen, indem er eine schriftliche Einverständniserklärung abgibt.
6. Gerinnungstests einschließlich aPTT, ECT, TT und PT innerhalb des Referenzbereichs und einer Thrombozytenzahl >145.000/mm3.
7. Beim Screening normale Transaminasen und negativer Hemoccult-Sensa-Test. Im Falle eines positiven Hämoccult-Tests sollte der Test zweimal wiederholt werden. Wenn die Ergebnisse beider Wiederholungstests negativ sind, wird das Ergebnis des ersten Hemoccult-Tests als falsch positiv gewertet und der Proband kann aufgenommen werden.

Ausschlusskriterien:

1. Geistige oder rechtliche Behinderung, erhebliche emotionale Probleme zum Zeitpunkt der Studie oder eine Vorgeschichte von psychiatrischen Störungen.
2. Vorgeschichte innerhalb der letzten 10 Jahre von Asthma oder anderen Lungenerkrankungen, schweren kardiovaskulären, hepatischen, endokrinen (einschließlich Diabetes), rheumatologischen oder Nierenerkrankungen oder einer früheren Wirbelsäulen- oder Bandscheibenoperation.
3. Anamnese innerhalb der letzten 10 Jahre mit neurologischen Erkrankungen, einschließlich Schlaganfall, vorübergehenden ischämischen Attacken, Krampfanfällen, Kopfverletzungen, neurologischen Tumoren, Gehirn- oder Rückenmarksoperationen, Neuropathie oder neuromuskulären Erkrankungen.
4. Aktive Magen-Darm-Erkrankung, einschließlich: Magengeschwüre, Gastritis, klinisch signifikante Helicobacter-pylori-Infektion, entzündliche Darmerkrankung, Divertikulose, Dickdarmpolypen oder andere bösartige Magen-Darm-Erkrankungen oder kürzlich aufgetretene (innerhalb von 3 Wochen) gutartige Enteritis.
5. Vorgeschichte einer Krankheit oder eines Zustands, der nach Ansicht des Prüfarztes die Ergebnisse der Studie verfälschen oder ein zusätzliches Risiko bei der Verabreichung des Studienmedikaments an den Probanden darstellen könnte (z. B. Operation innerhalb der letzten 3 Monate).
6. Spendete eine Einheit Blut (450 ml) oder nahm innerhalb von 4 Wochen vor dem Screening an einer anderen klinischen Arzneimittelstudie teil.
7. Familien- oder persönliche Vorgeschichte von Blutgerinnungsstörungen, einschließlich von-Willebrand-Krankheit.
8. Vorgeschichte einer signifikanten Gingivitis oder einer anderen Parodontalerkrankung.
9. Innerhalb der 30 Tage vor dem Screening ein verschreibungspflichtiges Antikoagulans erhalten, einschließlich, aber nicht beschränkt auf Warfarin, Heparin, niedermolekulares Heparin, Hirulog, Hirudin, Argatroban oder Dabigatran.
10. 14 Tage vor der ersten Dosierung erhalten hat oder voraussichtlich während der Studie ein verschreibungspflichtiges oder nicht verschreibungspflichtiges (einschließlich rezeptfreies) Präparat erhalten hat, das Aspirin (einschließlich niedrig dosiertes Aspirin), Ibuprofen, Indomethacin, Diclofenac, Naproxen, Meloxicam, ein anderes NSAID oder enthält NSAID-haltige Produkte wie Schmerzmittel, Erkältungs- oder Nasennebenhöhlenmittel oder andere Medikamente, die die Blutplättchenaggregation beeinflussen.
11. Erhalt eines Prüfpräparats innerhalb der 30 Tage vor dem Screening.
12. Regelmäßige Anwendung von Medikamenten (einschließlich rezeptfreier Medikamente) für 14 Tage vor der ersten Einnahme, mit Ausnahme von Paracetamol. Der Proband nimmt derzeit regelmäßig verschreibungspflichtige oder nicht verschreibungspflichtige Medikamente ein, die 14 Tage vor der ersten Dosierung bis zum letzten Studienbesuch nicht abgesetzt werden können (einschließlich „Freizeitkonsum“ illegaler Drogen). Das Subjekt hat in jüngerer Vergangenheit (innerhalb der letzten 2 Jahre) Drogen- oder Alkoholmissbrauch.
13. Patienten, die die folgenden Medikamente während der Studie nicht absetzen können (von der ersten Einnahme bis nach dem letzten Studienbesuch): Erythromycin oder Erythromycin-ähnliche Medikamente, Clarithromycin, Diltiazem, Cimetidin, Warfarin-ähnliche Antikoagulanzien, Cyclosporin, Itraconazol (oder andere systemische Antimykotika aus der Klasse der Azole), Nefazodon, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI-Antidepressiva), Benzodiazepine, alle systemischen Immunsuppressiva (einschließlich Glukokortikoide), Cisaprid und die H1-Antagonisten Terfenadin und Astemizol sowie HIV-Proteasehemmer.
14. Unfähig, auf die Anwendung von Antazida, H2-Blockern, Sucralfat oder Protonenpumpenhemmern zu verzichten, beginnend 14 Tage vor der ersten Dosierung bis zum letzten Studienbesuch.
15. Hatte innerhalb der letzten 3 Monate vor der ersten Verabreichung eine kleinere oder größere Operation (einschließlich Zahnchirurgie) oder wird voraussichtlich innerhalb von 2 Wochen nach Abschluss der Studie eine kleinere oder größere Operation (einschließlich Zahnchirurgie) haben.
16. Positive Hepatitis-Serologie (HBsAg und Anti-HCV), die Anzeichen einer aktiven Hepatitis zeigt.
17. Vorgeschichte einer chronischen und/oder aktiven Lebererkrankung, einschließlich Hepatitis oder Erkrankung der Gallenwege. Alle Probanden mit Hepatitis B oder C in der Vorgeschichte beim Screening werden ausgeschlossen. Patienten mit einer Vorgeschichte von selbstlimitierender Hepatitis A mit vollständiger Auflösung, die ≥ 12 Monate vor der Einreise dokumentiert wurde, wären für die Aufnahme geeignet.
18. Signifikante ungeklärte und/oder reproduzierbare Anomalien bei klinischen Untersuchungen vor der Studie oder Labormessungen.
19. Vorgeschichte einer signifikanten Arzneimittelallergie oder eines klinisch signifikanten unerwünschten Ereignisses schwerwiegender Art im Zusammenhang mit der Verabreichung eines vermarkteten oder in der Erprobung befindlichen Arzneimittels.
20. Bekannte Vorgeschichte von Ohnmacht durch Phlebotomie oder durch geringfügiges Trauma, das zu Blutungen führte.
21. Gewohnheitsmäßiger starker Kaffeekonsum (mehr als 6 Tassen Kaffee/Tag).
22. Unfähig, mindestens 14 Tage vor der ersten Einnahme bis zum letzten Studienbesuch auf den Verzehr von Grapefruit oder Grapefruitsaft zu verzichten.
23. Unfähig, mindestens 14 Tage vor der ersten Einnahme bis zum letzten Studienbesuch auf die Verwendung von Johanniskraut zu verzichten.