Farmakokinetická studie nanoenkapsulovaného gelu lidokainu, prilokainu a kombinace lidokainu a prilokainu
Křížová studie farmakokinetické interakce porovnávající nanoenkapsulovaný gel prilokainu (2,5 %), lidokainu (2,5 %) a asociace prilokainu + lidokainu 2,5 % (Nanorap®) lokálně u zdravých dobrovolníků.
Přehled studie
Postavení
Podmínky
Intervence / Léčba
Detailní popis
Tato studie byla provedena jako monocentrická, otevřená, randomizovaná, dvojitě zaslepená, se 3 léčebnými režimy (lidokain, prilokain nebo Nanorap®) ve 3 obdobích. Dobrovolníci byli před zařazením podrobeni klinickému a laboratornímu vyšetření. Léčba byla prováděna ve 3 různých dnech s vymývací periodou 7 dní mezi každou dávkou.
Po období hladovění (8 hodin) dostali dobrovolníci lokálně 2 g přípravku do ohraničené oblasti 16 cm2 na volárním povrchu předloktí. Produkt byl aplikován na levou paži a venózní krev byla odebrána z pravé paže. Zbývající produkt byl odstraněn vatovým tamponem 10 minut po aplikaci. Vzorky krve (3,5 ml) byly odebrány do heparinizovaných zkumavek před (0:00) a při 1,0, 2,0, 3,0, 4,0, 4,5, 5,0, 5,5, 6,0, 6,5, 7,0, 7,5, 8,0, 8,5, 9,0, 1,0, 1,0. , 10,5, 11,0, 12,0, 14,0, 16,0 a 24,0 h po aplikaci hydrogelu.
Vzorky krve byly centrifugovány při 2000 g (4 °C) po dobu 10 minut a získané vzorky plazmy byly skladovány při -20 °C až do analýzy.
Po podání dávky byli dobrovolníci sledováni po dobu 36 hodin v klinickém prostředí, bezpečnost a snášenlivost (známky, symptomy, nežádoucí účinky a laboratorní parametry). Byly hodnoceny vitální funkce (krevní tlak a tepová frekvence). EKG byly získány před (30 min) a při Cmax léčiva (6 h) pro každou aplikaci produktu. Údaje o intervalu QT korigovaném o srdeční frekvenci (QTc) byly získány ze softwarového programu Bionet Cardiocare 2000 a BMS-Plus za použití Bazettova vzorce: QTc = QT/(sqrt RR Interval).
Typ studie
Zápis (Aktuální)
Fáze
- Fáze 1
Kontakty a umístění
Studijní místa
-
-
SP
-
Campinas, SP, Brazílie
- Galeno Desenvolvimento de Pesquisas Clinicas Ltda. - ME
-
-
Kritéria účasti
Kritéria způsobilosti
Věk způsobilý ke studiu
Přijímá zdravé dobrovolníky
Pohlaví způsobilá ke studiu
Popis
Kritéria pro zařazení:
- Zdraví dobrovolníci starší 18 let
- Index tělesné hmotnosti (BMI) ≥ 19,0 kg/m² a ≤ 28,75 kg/m²
- Žádné důkazy o významných onemocněních, které by podle uvážení zkoušejícího mohly ovlivnit účast v klinickém hodnocení, v souladu s požadavky protokolu
- Schopnost porozumět povaze a cíli klinického hodnocení, včetně rizik a možných vedlejších účinků; úmysl spolupracovat s vyšetřovatelem a jednat v souladu s požadavky protokolu, což potvrzuje podpis na formuláři informovaného souhlasu.
Kritéria vyloučení:
- Subjekty se známou přecitlivělostí na sloučeniny zkoumaných produktů, závažnými alergiemi nebo alergiemi na více léků
- Existující onemocnění nebo patologické nálezy, které by mohly interferovat s bezpečností nebo snášenlivostí a/nebo farmakokinetikou léku
- Screeningové laboratorní testy vykazující odchylky považované za klinicky významné, což vzhledem k možným rizikům znemožňuje účast v klinickém hodnocení.
- Použití udržovací terapie jakýmkoli lékem
- Závislost na drogách nebo alkoholu
- Dobrovolníci, kteří pijí více než 5 šálků kávy nebo čaje denně a/nebo kouří
- Dobrovolníci s neobvyklými stravovacími návyky, např. vegetariáni
- Léčba během 3 měsíců před zahájením klinické studie jakýmkoli lékem, o kterém je známo, že má dobře prokázaný toxický potenciál pro hlavní orgány.
- Pravidelné užívání léků během 2 týdnů před zahájením léčby a datem hodnocení nebo užívání jakýchkoli léků během jednoho týdne, s výjimkou perorální antikoncepce nebo případů, kdy na základě poločasu léčiva a/nebo aktivních metabolitů lze předpokládat úplnou eliminaci
- Léčba jakýmkoli známým lékem během 6 měsíců před studií má dobře definovaný toxický potenciál ve velkých orgánech
- Hospitalizace z jakéhokoli důvodu do 8 týdnů před zahájením léčby této studie
- Účast na klinickém hodnocení během posledních 6 měsíců
- Darování krve nebo jiná ztráta krve větší než 450 ml za poslední 3 měsíce
- Těhotná, porod nebo potrat během 12 týdnů před plánovanou hospitalizací
- Dobrovolník, který má jakýkoli stav, který mu brání v účasti na studii na základě posouzení zkoušejícího
Studijní plán
Jak je studie koncipována?
Detaily designu
- Primární účel: Léčba
- Přidělení: Randomizované
- Intervenční model: Crossover Assignment
- Maskování: Žádné (otevřený štítek)
Zbraně a zásahy
Skupina účastníků / Arm |
Intervence / Léčba |
|---|---|
|
Experimentální: Lidokain + prilokain
Jedna topická dávka kombinace nanoenkapsulovaného lidokainu (2,5 %) a prilokainu (2,5 %) ve vymezené oblasti 16 cm2 ve volárním povrchu předloktí.
|
Jedna topická dávka 2g lidokainu + 2,5% prilokainu.
Ostatní jména:
|
|
Aktivní komparátor: Lidokain
Jedna topická dávka nanoenkapsulovaného gelu lidokainu (2,5 %) ve vymezené oblasti 16 cm2 ve volárním povrchu předloktí.
|
Jedna topická dávka 2g lidokainu 2,5% formulace.
|
|
Aktivní komparátor: Prilokain
Jedna topická dávka prilokainu (2,5 %) ve formě nanoenkapsulovaného gelu ve vymezené oblasti 16 cm2 ve volárním povrchu předloktí.
|
Jedna topická dávka 2g prilokainu 2,5% formulace.
|
Co je měření studie?
Primární výstupní opatření
Měření výsledku |
Popis opatření |
Časové okno |
|---|---|---|
|
Měření plazmatických hladin lidokainu a prilokainu
Časové okno: 0-24 hodin
|
Odběr krve pro stanovení plazmatických hladin lidokainu a prilokainu u účastníků každé léčebné skupiny.
|
0-24 hodin
|
|
Maximální plazmatická koncentrace (Cmax) lidokainu a prilokainu
Časové okno: 0-24 hodin
|
Stanovení Cmax pro lidokain a prilokain na základě plazmatických koncentrací získaných vzorků.
|
0-24 hodin
|
|
Oblast pod křivkou (AUC) lidokainu a prilokainu
Časové okno: 0-24 hodin
|
Stanovení AUC pro lidokain a prilokain na základě plazmatických koncentrací získaných vzorků.
|
0-24 hodin
|
Sekundární výstupní opatření
Měření výsledku |
Popis opatření |
Časové okno |
|---|---|---|
|
Počet nežádoucích příhod na účastníka
Časové okno: Až 36 hodin po ošetření
|
Stanovení počtu nežádoucích příhod v každé léčebné skupině, včetně klinicky relevantních změn vitálních funkcí a výsledků laboratorních testů.
|
Až 36 hodin po ošetření
|
Spolupracovníci a vyšetřovatelé
Spolupracovníci
Termíny studijních záznamů
Hlavní termíny studia
Začátek studia (Aktuální)
Primární dokončení (Aktuální)
Dokončení studie (Aktuální)
Termíny zápisu do studia
První předloženo
První předloženo, které splnilo kritéria kontroly kvality
První zveřejněno (Aktuální)
Aktualizace studijních záznamů
Poslední zveřejněná aktualizace (Aktuální)
Odeslaná poslední aktualizace, která splnila kritéria kontroly kvality
Naposledy ověřeno
Více informací
Termíny související s touto studií
Klíčová slova
Další relevantní podmínky MeSH
- Fyziologické účinky léků
- Molekulární mechanismy farmakologického působení
- Látky proti arytmii
- Depresiva centrálního nervového systému
- Agenti periferního nervového systému
- Agenti smyslového systému
- Anestetika
- Membránové transportní modulátory
- Anestetika, lokální
- Napěťově řízené blokátory sodíkových kanálů
- Blokátory sodíkových kanálů
- Anestetika, kombinovaná
- Lidokain
- Prilokain
- Lidokain, prilokain, kombinace léků
Další identifikační čísla studie
- GDN 002/16
Plán pro data jednotlivých účastníků (IPD)
Plánujete sdílet data jednotlivých účastníků (IPD)?
Informace o lécích a zařízeních, studijní dokumenty
Studuje lékový produkt regulovaný americkým FDA
Studuje produkt zařízení regulovaný americkým úřadem FDA
Tyto informace byly beze změn načteny přímo z webu clinicaltrials.gov. Máte-li jakékoli požadavky na změnu, odstranění nebo aktualizaci podrobností studie, kontaktujte prosím register@clinicaltrials.gov. Jakmile bude změna implementována na clinicaltrials.gov, bude automaticky aktualizována i na našem webu .