Hladiny bupivakainu po ESPB

ESPB je preferovanou blokovou technikou pro torakální břišní operace. Bupivakain je široce používaný lék pro tyto druhy bloků. Rychlost systémové absorpce bupivakainu závisí na podané dávce, cestě podání a vaskularizaci místa vpichu. Nejvyšší plazmatické koncentrace je dosaženo v interkostálních blocích díky jeho rychlé absorpci (4 mg/litr po dávce 400 mg).

Nejnižší plazmatické koncentrace jsou pozorovány při subkutánním podání v oblasti břicha. Celková plazmatická clearance bupivakainu byla 0,58 l/min, distribuční objem v ustáleném stavu byl 73 litrů, eliminační poločas byl 2,7 hodiny a rychlost jaterní extrakce byla 0,40. Maximální přípustná zákonná dávka se v jednotlivých zemích liší. Zatímco ve Švédsku je to 150 mg, ve Finsku se podává až 400 mg za 24 hodin. Clearance bupivakainu se ukázala být nižší u uremických pacientů. Plazmatické koncentrace léků s vysokou vazbou na proteiny jsou významně ovlivněny nízkým srdečním výdejem. Farmakokinetika mnoha lokálních anestetik je ovlivněna nedostatečnou funkcí jater v důsledku změn tělesných tekutin a cirkulace. Zdá se však, že je bezpečný v jednorázových blocích u pacientů s jaterní dysfunkcí. Inhibitory enzymu CYP2D6, jako je propranolol, a inhibitory CYP3A4, jako je itrakonazol, mohou snížit clearance bupivakainu až o 30 %.

Jak se koncentrace lokálních anestetik včetně bupivakainu v systémové cirkulaci zvyšuje, objevují se známky a příznaky kardiovaskulárního centrálního nervového systému. Dávky bupivakainu, které způsobují kardiovaskulární toxicitu / toxicitu pro centrální nervový systém, jsou podobné. Ukončení podávání lokálních anestetik při pozorování časných příznaků centrálního nervového systému nezabrání kardiotoxicitě. Proto může být důležité měření plazmatických hladin léku.

Hladina bupivakainu v krvi se běžně neměří. Bupivakain Když je arteriální plazmatická koncentrace vyšší než 1,5 /g/ml, může se objevit závratě, periferní parestézie vyšší než 2,0 /g/ml a křeče nad 4,0 /g/ml. Intramuskulární podání 1,3 ug/kg způsobuje psychomotorické poškození při používání motorových vozidel. Nežádoucí účinky na centrální nervový systém závislé na dávce jsou monitorovány a jsou zaznamenávány informace o nežádoucích účincích souvisejících s pacientem. Ve studii, ve které byly pozorovány toxické účinky bupivakainu, do které bylo zařazeno 11 080 pacientů, bylo zjištěno 15 systémových toxicit a žádná z nich neměla trvalé následky.

Neexistují žádné zprávy o plazmatických hladinách bupivakainu u pacientů podstupujících ESPB.