Poziomy bupiwakainy po ESPB

ESPB jest preferowaną techniką blokowania w operacjach klatki piersiowej i jamy brzusznej. Bupiwakaina jest szeroko stosowanym lekiem w tego rodzaju blokadach. Szybkość ogólnoustrojowego wchłaniania bupiwakainy zależy od podanej dawki, drogi podania i unaczynienia miejsca wstrzyknięcia. Najwyższe stężenie w osoczu uzyskuje się w blokach międzyżebrowych ze względu na szybkie wchłanianie (4 mg/litr po dawce 400 mg).

Najmniejsze stężenia w osoczu obserwuje się po podaniu podskórnym w okolice brzucha. Całkowity klirens bupiwakainy w osoczu wynosił 0,58 l/min, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosiła 73 litry, okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił 2,7 godziny, a szybkość wydalania z wątroby wynosiła 0,40. Maksymalna dopuszczalna dopuszczalna dawka różni się w zależności od kraju. Podczas gdy w Szwecji wynosi 150 mg, w Finlandii podaje się do 400 mg w ciągu 24 godzin. Wykazano, że klirens bupiwakainy jest mniejszy u pacjentów z mocznicą. Stężenia w osoczu silnie wiążących się z białkami leków są istotnie zależne od niskiego rzutu serca. Na farmakokinetykę wielu środków miejscowo znieczulających wpływa nieprawidłowa czynność wątroby spowodowana zmianami w płynach ustrojowych i krążeniu. Wydaje się jednak bezpieczny w blokach pojedynczych dawek u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Inhibitory enzymu CYP2D6, takie jak propranolol i inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, mogą zmniejszać klirens bupiwakainy nawet o 30%.

Wraz ze wzrostem stężenia środków znieczulających miejscowo, w tym bupiwakainy, w krążeniu ogólnoustrojowym pojawiają się objawy podmiotowe i przedmiotowe ze strony ośrodkowego układu sercowo-naczyniowego. Dawki bupiwakainy powodujące toksyczność sercowo-naczyniową/ośrodkowy układ nerwowy są podobne. Przerwanie podawania leków miejscowo znieczulających w przypadku zaobserwowania wczesnych objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego nie zapobiega kardiotoksyczności. Dlatego pomiar stężenia leku w osoczu może być ważny.

Stężenia bupiwakainy we krwi nie mierzy się rutynowo. Bupiwakaina Gdy stężenie w osoczu krwi tętniczej przekracza 1,5 μg/ml, mogą wystąpić zawroty głowy, parestezje obwodowe powyżej 2,0 μg/ml i drgawki powyżej 4,0 μg/ml. Domięśniowe podanie 1,3 μg/kg powoduje upośledzenie psychomotoryczne podczas użytkowania pojazdów mechanicznych. Zależne od dawki działania niepożądane na ośrodkowy układ nerwowy są monitorowane, a informacje o zdarzeniach niepożądanych związanych z pacjentem są rejestrowane. W badaniu, w którym obserwowano działania toksyczne bupiwakainy, które obejmowało 11 080 pacjentów, stwierdzono, że liczba ogólnoustrojowych działań toksycznych wyniosła 15 i żadne z nich nie miało trwałych następstw.

Nie ma doniesień dotyczących stężenia bupiwakainy w osoczu u pacjentów poddawanych ESPB.