Bupivakaiinitasot ESPB:n jälkeen

ESPB on suositeltava lohkotekniikka rintakehän vatsan leikkauksiin. Bupivakaiini on laajalti käytetty lääke tällaisiin salpaajiin. Bupivakaiinin systeeminen imeytyminen riippuu annetusta annoksesta, antoreitistä ja pistoskohdan verisuonista. Suurin pitoisuus plasmassa saavutetaan kylkiluiden välisissä lohkoissa sen nopean imeytymisen ansiosta (4 mg/l 400 mg:n annoksen jälkeen).

Alhaisimmat plasmapitoisuudet havaitaan ihonalaisesti annettaessa vatsan alueelle. Bupivakaiinin plasman kokonaispuhdistuma oli 0,58 l/min, vakaan tilan jakautumistilavuus oli 73 litraa, eliminaation puoliintumisaika oli 2,7 tuntia ja maksan erittymisnopeus oli 0,40. Suurin sovellettava lakisääteinen annos vaihtelee maittain. Kun se on Ruotsissa 150 mg, Suomessa sitä annetaan jopa 400 mg vuorokaudessa. Bupivakaiinin puhdistuman on osoitettu olevan alhaisempi ureemisilla potilailla. Alhainen sydämen minuuttitilavuus vaikuttaa merkittävästi suuren suojan antavien sitoutuvien lääkkeiden pitoisuuksiin plasmassa. Monien paikallispuudutusaineiden farmakokinetiikkaan vaikuttaa maksan riittämätön toiminta, joka johtuu kehon nesteiden ja verenkierron muutoksista. Se näyttää kuitenkin turvalliselta kerta-annoslohkoissa potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta. CYP2D6-entsyymin estäjät, kuten propranololi, ja CYP3A4-estäjät, kuten itrakonatsoli, voivat vähentää bupivakaiinin puhdistumaa jopa 30 %.

Kun paikallispuudutusaineiden, mukaan lukien bupivakaiinin, pitoisuus kasvaa systeemisessä verenkierrossa, ilmenee merkkejä ja oireita sydän- ja verisuonitautien keskushermostojärjestelmästä. Kardiovaskulaarista toksisuutta/keskushermostotoksisuutta aiheuttavat bupivakaiiniannokset ovat samanlaiset. Paikallispuudutusaineiden annon lopettaminen, kun keskushermoston varhaiset oireet havaitaan, ei estä kardiotoksisuutta. Siksi lääkkeen plasmapitoisuuden mittaaminen voi olla tärkeää.

Bupivakaiinin pitoisuutta veressä ei mitata rutiininomaisesti. Bupivakaiini Kun valtimoiden plasmapitoisuus on yli 1,5 ug/ml, voi esiintyä huimausta, perifeeristä parestesiaa yli 2,0 ug/ml ja kouristuksia yli 4,0 ug/ml. Lihaksensisäinen anto 1,3 ug/kg aiheuttaa psykomotorista vajaatoimintaa moottoriajoneuvojen käytössä. Annosriippuvaisia ​​keskushermoston haittavaikutuksia seurataan ja potilaaseen liittyvät haittatapahtumatiedot kirjataan. Tutkimuksessa, jossa todettiin bupivakaiinilla myrkyllisiä vaikutuksia ja johon osallistui 11 080 potilasta, systeemisten toksisuuksien lukumääräksi havaittiin 15, eikä yhdelläkään niistä ollut pysyviä jälkitauteja.

Plasman bupivakaiinipitoisuuksista ESPB-hoitoa saavilla potilailla ei ole raportoitu.