Bupivakainnivåer etter ESPB

ESPB er foretrukket blokkeringsteknikk for thoraco abdominale operasjoner. Bupivakain er et mye brukt medikament for slike blokker. Den systemiske absorpsjonshastigheten til bupivakain avhenger av dosen som administreres, administreringsveien og vaskulariseringen av injeksjonsstedet. Den høyeste plasmakonsentrasjonen oppnås i interkostalblokker på grunn av dens raske absorpsjon (4 mg / liter etter 400 mg dose).

De laveste plasmakonsentrasjonene sees ved subkutan administrasjon i abdominalområdet. Total plasmaclearance av bupivakain var 0,58 l/min, steady state distribusjonsvolum var 73 liter, eliminasjonshalveringstiden var 2,7 timer og hepatisk ekstraksjonshastighet var 0,40. Den maksimale gjeldende lovlige dosen varierer fra land til land. Mens det er 150 mg i Sverige, administreres det opptil 400 mg på 24 timer i Finland. Clearance av bupivakain har vist seg å være lavere hos uremiske pasienter. Plasmakonsentrasjoner av sterkt proteinbindende legemidler påvirkes betydelig av lavt hjertevolum. Farmakokinetikken til mange lokale anestetika påvirkes av utilstrekkelig leverfunksjon på grunn av endringer i kroppsvæsker og sirkulasjon. Imidlertid virker det trygt i enkeltdoseblokker hos pasienter med nedsatt leverfunksjon. CYP2D6-enzymhemmere som propranolol og CYP3A4-hemmere som itrakonazol kan redusere clearance av bupivakain med opptil 30 %.

Ettersom konsentrasjonen av lokalbedøvelse, inkludert bupivakain, øker i den systemiske sirkulasjonen, vises tegn og symptomer på kardiovaskulære sentralnervesystemer. Dosene av bupivakain som gir kardiovaskulær toksisitet/toksisitet i sentralnervesystemet er like. Å stoppe administreringen av lokalbedøvelse når tidlige tegn på sentralnervesystemet observeres, forhindrer ikke kardiotoksisitet. Derfor kan måling av plasmanivåer av legemidlet være viktig.

Blodnivået av bupivakain måles ikke rutinemessig. Bupivakain Når den arterielle plasmakonsentrasjonen er over 1,5/g/ml, kan svimmelhet oppstå, perifere parestesi over 2,0/g/ml og kramper over 4,0/g/ml. Intramuskulær administrering av 1,3 ug/kg forårsaker psykomotorisk svekkelse ved bruk av motorkjøretøy. Doseavhengige bivirkninger av sentralnervesystemet overvåkes og pasientrelatert bivirkningsinformasjon registreres. I en studie der toksiske effekter ble observert med bupivakain, som inkluderte 11 080 pasienter, ble antallet systemiske toksisiteter funnet å være 15 og ingen av dem hadde permanente følgetilstander.

Det er ingen rapporter om plasmanivåer av bupivakain hos pasienter som gjennomgår ESPB.