Bupivacain niveauer efter ESPB

ESPB er foretrukken blokeringsteknik til thoraco abdominale operationer. Bupivacain er et meget anvendt lægemiddel til denne type blokeringer. Den systemiske absorptionshastighed af bupivacain afhænger af den administrerede dosis, administrationsvejen og vaskulariseringen af ​​injektionsstedet. Den højeste plasmakoncentration opnås i interkostale blokke på grund af dens hurtige absorption (4 mg/liter efter 400 mg dosis).

De laveste plasmakoncentrationer ses ved subkutan administration i abdominalområdet. Samlet plasmaclearance af bupivacain var 0,58 l/min, steady state distributionsvolumen var 73 liter, eliminationshalveringstiden var 2,7 timer, og den hepatiske ekstraktionshastighed var 0,40. Den maksimale gældende lovlige dosis varierer fra land til land. Mens det er 150 mg i Sverige, administreres det op til 400 mg på 24 timer i Finland. Clearance af bupivacain har vist sig at være lavere hos uremiske patienter. Plasmakoncentrationer af stærkt proteinbindende lægemidler påvirkes signifikant af lavt hjertevolumen. Farmakokinetikken af ​​mange lokalbedøvelsesmidler er påvirket af utilstrækkelig leverfunktion på grund af ændringer i kropsvæsker og cirkulation. Det virker dog sikkert i enkeltdosisblokke hos patienter med leverdysfunktion. CYP2D6-enzymhæmmere såsom propranolol og CYP3A4-hæmmere såsom itraconazol kan reducere clearance af bupivacain med op til 30%.

Efterhånden som koncentrationen af ​​lokalbedøvelsesmidler inklusive bupivacain stiger i den systemiske cirkulation, opstår tegn og symptomer på kardiovaskulære centralnervesystemer. Doserne af bupivacain, der forårsager kardiovaskulær toksicitet/toksicitet i centralnervesystemet, er ens. Standsning af administrationen af ​​lokalbedøvelse, når tidlige tegn på centralnervesystemet observeres, forhindrer ikke kardiotoksicitet. Derfor kan måling af plasmaniveauer af lægemidlet være vigtig.

Blodniveauet af bupivacain måles ikke rutinemæssigt. Bupivacain Når den arterielle plasmakoncentration er over 1,5/g/ml, kan der opstå svimmelhed, perifer paræstesi over 2,0/g/ml og kramper over 4,0/g/ml. Intramuskulær administration af 1,3 ug/kg forårsager psykomotorisk svækkelse ved brug af motorkøretøjer. Dosisafhængige bivirkninger i centralnervesystemet overvåges, og patientrelaterede bivirkninger registreres. I et studie, hvor der blev observeret toksiske effekter med bupivacain, som omfattede 11.080 patienter, blev antallet af systemiske toksiciteter fundet til 15, og ingen af ​​dem havde permanente følgesygdomme.

Der er ingen rapporter om plasma-bupivacainniveauer hos patienter, der gennemgår ESPB.