Bisnorcymserine hos raske voksne frivillige

• INKLUSIONSKRITERIER:
• Alder større end eller lig med 55 år.
• Mini Mental State Examination (MMSE) > 27 ved screening og ved besøg 2-dag 1.
• Kvinder, der er i stand til at blive gravide, skal have en negativ uringraviditetstest (minimum følsomhed 25 IE/L eller tilsvarende enheder af HCG) ved screening og før indgivelse af studiemedicin
• Både mænd, der er i stand til at blive far til børn, og kvinder i den fødedygtige alder skal være villige til at bruge en passende præventionsmetode (se afsnit 7) for at undgå undfangelse under hele undersøgelsen og i op til 30 dages administration af forsøgslægemidlet.
• Kropsmasseindeks (BMI) på 18,5 til 34,0 inklusive, og en samlet kropsvægt på > 50 kg (110 pund).
• Deltagerne skal have et godt generelt fysisk og mentalt helbred som bestemt af sygehistorie, en fysisk undersøgelse, vitale tegn, kliniske laboratorietest og elektrokardiogram (EKG). Deltagerne kan have almindelige aldersrelaterede lidelser (såsom hypertension, type II diabetes, dyslipidæmi, hypothyroidisme), så længe disse lidelser er under god kontrol af diæt eller medicin.
• Kan underskrive eget samtykke

EXKLUSIONSKRITERIER:

• Enhver klinisk signifikant medicinsk og psykiatrisk tilstand (herunder astma aktiv inden for de sidste 10 år eller KOL, og stofmisbrug og afhængighed).
• Forsøgspersonen har brugt tobaksvarer inden for de seneste 3 måneder.
• En historie med betydelig allergi over for ethvert lægemiddel eller systemisk allergisk sygdom (f.eks. nældefeber, atopisk dermatitis).
• Drægtige eller ammende hunner.
• Forsøgsperson med positiv urintest for misbrugsstoffer ved screening eller ved indlæggelse i klinikken på undersøgelsesdag 1.
• Forsøgspersonen har indtaget alkohol inden for 48 timer før besøg 2; og kan eller er uvillig til derefter at afholde sig fra at drikke alkohol i resten af ​​forsøgspersonens deltagelse i undersøgelsen.
• Forsøgspersonen er positiv for HIV, hepatitis B overfladeantigen eller hepatitis C antistoftest ved screening.

• Enhver klinisk signifikant laboratorieabnormitet. Disse omfatter:

  • CBC: WBC < 3000 /mm^3; Hb < 12 g/dL; Leverfunktionsprøver: ALT, ASAT, Bilirubin (total, direkte, indirekte), alkalisk fosfatase > 1,5 x den øvre normalgrænse for laboratoriet
  • Serumkreatinin > 1,5 mg/dL; Serumglukose >150mg/dL
  • Hvilende blodtryk uden for et systolisk blodtryksområde på 90-140 mmHg eller et diastolisk blodtryk uden for et interval på 50-90 mmHg på to på hinanden følgende målinger med op til 10 minutters mellemrum. Hvilende puls på ryggen på mere end 100 bpm eller mindre end eller lig med 55 55 bpm på to på hinanden følgende målinger med op til 10 minutters mellemrum.
  • Enhver klinisk signifikant abnormitet ved screening af 12-aflednings-EKG (f.eks. hjerteblokade, ledningsforstyrrelser, ventrikulære og/eller atrielle arytmier).
• Rutinemæssig eller PRN indtagelse af følgende urte-/kosttilskud er ikke tilladt, hvis de anvendes inden for 2 uger før screeningsbesøget i doser højere end det anbefalede daglige indtag: Omega-3 fedtsyrer (> 1000 mg/dag), E-vitamin (> 400 IE/dag). Ginkgo biloba, perikon og ginseng er ikke tilladt, hvis de anvendes i en hvilken som helst dosis inden for 2 uger før screeningsbesøget.

• Medicin, der er udelukket, er:

  • Insulin
  • Medicin mod parkinson (såsom levodopa/carbidopa, amantadin, bromocriptin, pergolid, selegilin)
  • Typiske eller atypiske neuroleptika
  • Narkotiske analgetika i enhver dosis inden for 4 uger før screening.
  • Langtidsvirkende benzodiazepiner eller barbiturater (såsom clonazepam, diazepam, phenobarbital) inden for 4 uger før screening
  • Korttidsvirkende anxiolytika eller beroligende hypnotika hyppigere end 2 gange om ugen inden for 4 uger før screening (beroligende hypnotika bør ikke anvendes inden for 102 timer efter administration af studielægemidlet)
  • Medicin med kendte signifikante kolinerge eller antikolinerge bivirkninger (såsom pyridostigmin, tricykliske antidepressiva, meclizin, oxybutynin) inden for 4 uger før screening
  • Antikrampemidler (såsom phenytoin, phenobarbital, carbamazepin) inden for 2 måneder før screening
  • Medicin til Alzheimers sygdom (såsom donepezil eller memantin)
  • Beta-blokkere
  • Kortikosteroider (systemiske)
  • Neuromuskulært blokerende midler (ikke-depolariserende)
  • Succinylcholin
  • Ethvert andet lægemiddel (herunder receptpligtig, håndkøbsmedicin og kosttilskud), der kan udgøre en risiko for forsøgspersonen eller give overlappende bivirkninger med undersøgelsesmedicinen. Deltagerne vil ikke blive taget fra medicin til formålet med denne undersøgelse.
• Donation eller tab af 400 ml eller mere blod inden for 56 dage før og efter screening.
• Deltagelse i en anden forskningsundersøgelse, der involverer et forsøgslægemiddel inden for 30 dage eller 5 halveringstider, alt efter hvad der er længst.
• Kendt allergi eller overfølsomhed over for forsøgslægemidlet og over for den mikrokrystallinske cellulose, der anvendes som placebo.