Биснорцимсерин у здоровых взрослых добровольцев

• КРИТЕРИИ ВКЛЮЧЕНИЯ:
• Возраст больше или равен 55 годам.
• Минимальное обследование психического состояния (MMSE)> 27 при скрининге и при посещении 2-й день 1.
• Женщины, способные забеременеть, должны иметь отрицательный результат теста мочи на беременность (минимальная чувствительность 25 МЕ/л или эквивалентных единиц ХГЧ) при скрининге и до введения исследуемого препарата.
• Как мужчины, способные стать отцами, так и женщины детородного возраста должны быть готовы использовать адекватный метод контрацепции (см. раздел 7), чтобы избежать зачатия на протяжении всего исследования и до 30 дней приема исследуемого препарата.
• Индекс массы тела (ИМТ) от 18,5 до 34,0 включительно и общая масса тела > 50 кг (110 фунтов).
• Участники должны иметь хорошее общее физическое и психическое здоровье, что подтверждается историей болезни, базовым физическим обследованием, жизненно важными показателями, клиническими лабораторными тестами и электрокардиограммой (ЭКГ). У участников могут быть распространенные возрастные заболевания (такие как гипертония, диабет II типа, дислипидемия, гипотиреоз), если эти расстройства хорошо контролируются диетой или лекарствами.
• Возможность подписать собственное согласие

КРИТЕРИЙ ИСКЛЮЧЕНИЯ:

• Любое клинически значимое медицинское и психиатрическое состояние (включая астму, активную в течение последних 10 лет, или ХОБЛ, а также злоупотребление наркотиками и зависимость).
• Субъект употреблял какие-либо табачные изделия за последние 3 месяца.
• Наличие в анамнезе выраженной аллергии на какой-либо лекарственный препарат или системного аллергического заболевания (например, крапивницы, атопического дерматита).
• Беременные или кормящие самки.
• Субъект с положительным анализом мочи на наркотики при скрининге или при поступлении в клинику в день исследования 1.
• Субъект употреблял какие-либо алкогольные напитки в течение 48 часов до визита 2; и не может или не желает после этого воздерживаться от употребления алкоголя до конца участия субъекта в исследовании.
• Субъект дал положительный результат на ВИЧ, поверхностный антиген гепатита В или антитела к гепатиту С при скрининге.

• Любые клинически значимые лабораторные отклонения. Это включает:

  • Общий анализ крови: лейкоциты < 3000/мм^3; Hb < 12 г/дл; Функциональные пробы печени: АЛТ, АСТ, билирубин (общий, прямой, непрямой), щелочная фосфатаза > 1,5 х верхний нормальный предел лаборатории
  • сывороточный креатинин > 1,5 мг/дл; Глюкоза сыворотки >150 мг/дл
  • Артериальное давление в положении лежа за пределами диапазона систолического артериального давления 90–140 мм рт. ст. или диастолическое артериальное давление за пределами диапазона 50–90 мм рт. ст. при двух последовательных измерениях, проведенных с интервалом до 10 минут. не менее 55 55 ударов в минуту при двух последовательных измерениях с интервалом до 10 минут.
  • Любые клинически значимые отклонения при скрининге ЭКГ в 12 отведениях (например, блокада сердца, нарушения проводимости, желудочковые и/или предсердные аритмии).
• Рутинное или PRN потребление следующих растительных/диетических добавок не допускается, если они используются в течение 2 недель до скринингового визита в дозах, превышающих рекомендуемую суточную дозу: омега-3 жирные кислоты (> 1000 мг/день), витамин Е (> 400МЕ/день). Гинкго билоба, зверобой и женьшень не разрешены, если они используются в любой дозе в течение 2 недель до визита для скрининга.

• Исключаются следующие лекарства:

  • инсулин
  • Противопаркинсонические препараты (такие как леводопа/карбидопа, амантадин, бромокриптин, перголид, селегилин)
  • Типичные или атипичные нейролептики
  • Наркотические анальгетики в любой дозе в течение 4 недель до скрининга.
  • Бензодиазепины или барбитураты длительного действия (такие как клоназепам, диазепам, фенобарбитал) в течение 4 недель до скрининга
  • Анксиолитики короткого действия или седативные снотворные чаще 2 раз в неделю в течение 4 недель до скрининга (седативные снотворные не следует использовать в течение 102 часов после введения исследуемого препарата)
  • Лекарства с известными значительными холинергическими или антихолинергическими побочными эффектами (такие как пиридостигмин, трициклические антидепрессанты, меклизин, оксибутинин) в течение 4 недель до скрининга
  • Противосудорожные препараты (такие как фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) в течение 2 месяцев до скрининга
  • Лекарства от болезни Альцгеймера (например, донепезил или мемантин)
  • Бета-блокаторы
  • Кортикостероиды (системные)
  • Нервно-мышечные блокаторы (недеполяризующие)
  • сукцинилхолин
  • Любой другой препарат (включая рецептурные, безрецептурные препараты и добавки), который может представлять риск для субъекта или вызывать побочные эффекты, совпадающие с побочными эффектами исследуемого препарата. Участники не будут принимать лекарства для целей этого исследования.
• Донорство или потеря 400 мл или более крови в течение 56 дней до и после скрининга.
• Участие в другом научном исследовании с участием исследуемого препарата в течение 30 дней или 5 периодов полувыведения, в зависимости от того, что дольше.
• Известная аллергия или гиперчувствительность к исследуемому препарату и микрокристаллической целлюлозе, используемой в качестве плацебо.