Bisnorcymserine egészséges felnőtt önkénteseknél

• BEVÉTEL KRITÉRIUMAI:
• 55 évnél nagyobb vagy egyenlő életkor.
• Mini Mental State Examination (MMSE) > 27 a szűréskor és az 1. 2. napos látogatáson.
• Azoknál a nőknél, akik képesek teherbe esni
• Mind a férfiaknak, mind a fogamzóképes korú nőknek hajlandónak kell lenniük megfelelő fogamzásgátlási módszer alkalmazására (lásd a 7. pontot), hogy elkerüljék a fogantatást a vizsgálat teljes időtartama alatt és a vizsgált gyógyszer 30 napig tartó alkalmazásában.
• A testtömegindex (BMI) 18,5 és 34,0 között van, és a teljes testtömeg > 50 kg (110 font).
• A résztvevőknek jó általános fizikai és mentális egészségnek kell lenniük, amelyet a kórelőzmény, az alapszintű fizikális vizsgálat, az életjelek, a klinikai laboratóriumi vizsgálatok és az elektrokardiogram (EKG) határoz meg. A résztvevőknek lehetnek gyakori, életkorral összefüggő rendellenességei (mint például magas vérnyomás, II-es típusú cukorbetegség, diszlipidémia, pajzsmirigy alulműködés), amennyiben ezeket a rendellenességeket diétával vagy gyógyszeres kezeléssel megfelelően szabályozzák.
• Képes saját hozzájárulását aláírni

KIZÁRÁSI KRITÉRIUMOK:

• Bármely klinikailag jelentős egészségügyi és pszichiátriai állapot (beleértve az elmúlt 10 évben aktív asztmát vagy a COPD-t, valamint a kábítószerrel való visszaélést és függőséget).
• Az alany az elmúlt 3 hónapban dohánytermékeket fogyasztott.
• Bármely gyógyszerre vagy szisztémás allergiás betegségre (pl. csalánkiütés, atópiás dermatitis) fennálló jelentős allergia anamnézisében.
• Terhes vagy szoptató nőstények.
• Az alany, akinek a vizeletvizsgálata pozitív volt a kábítószerrel való visszaélésre a szűréskor vagy a klinikára történő felvételkor az 1. vizsgálati napon.
• Az alany a 2. látogatást megelőző 48 órán belül alkoholt fogyasztott; és ezt követően nem tud vagy nem akar tartózkodni az alkoholfogyasztástól a vizsgálati alany további részében.
• A szűrés során az alany HIV-, hepatitis B felületi antigén- vagy hepatitis C-ellenanyag-tesztre pozitív.

• Bármilyen klinikailag jelentős laboratóriumi eltérés. Ezek tartalmazzák:

  • CBC: WBC < 3000/mm^3; Hb < 12 g/dl; Májfunkciós vizsgálatok: ALT, AST, Bilirubin (összes, direkt, indirekt), alkalikus foszfatáz > 1,5-szerese a laboratóriumi normál normál határának
  • szérum kreatinin > 1,5 mg/dl; Szérum glükóz > 150 mg/dl
  • Nyugalmi vérnyomás a 90-140 Hgmm szisztolés vérnyomás tartományon kívül vagy az 50-90 Hgmm közötti diasztolés vérnyomás két egymást követő mérés során, legfeljebb 10 perces időközzel. Nyugalmi fekvés pulzusszáma 100 ütés/perc vagy annál kisebb legalább 55 55 bpm két egymást követő mérés során, legfeljebb 10 perces különbséggel.
  • Bármilyen klinikailag jelentős eltérés a 12 elvezetéses EKG szűrése során (pl. szívblokk, vezetési zavarok, kamrai és/vagy pitvari aritmiák).
• A következő gyógynövény-/étrend-kiegészítők rutinszerű vagy PRN fogyasztása nem megengedett, ha a szűrővizsgálatot megelőző 2 héten belül a javasolt napi bevitelnél nagyobb adagban alkalmazzák: Omega-3 zsírsavak (> 1000 mg/nap), E-vitamin (> 400 NE/nap). A ginkgo biloba, az orbáncfű és a ginzeng fogyasztása tilos, ha a szűrővizsgálatot megelőző 2 héten belül bármilyen adagban alkalmazzák.

• A kizárt gyógyszerek a következők:

  • Inzulin
  • Parkinson-kór elleni gyógyszerek (például levodopa/karbidopa, amantadin, bromokriptin, pergolid, szelegilin)
  • Tipikus vagy atípusos neuroleptikumok
  • Narkotikus fájdalomcsillapítók bármilyen adagban a szűrést megelőző 4 héten belül.
  • Hosszú hatású benzodiazepinek vagy barbiturátok (például klonazepám, diazepam, fenobarbitál) a szűrést megelőző 4 héten belül
  • Rövid hatású szorongásoldó vagy nyugtató altatók gyakrabban, mint heti 2 alkalommal a szűrést megelőző 4 héten belül (nyugtató altatók nem alkalmazhatók a vizsgálati gyógyszer beadását követő 102 órán belül)
  • Jelentős kolinerg vagy antikolinerg mellékhatásokkal járó gyógyszerek (például piridosztigmin, triciklusos antidepresszánsok, meklizin, oxibutinin) a szűrést megelőző 4 héten belül
  • görcsoldók (például fenitoin, fenobarbitál, karbamazepin) a szűrést megelőző 2 hónapon belül
  • Az Alzheimer-kór kezelésére szolgáló gyógyszerek (például donepezil vagy memantin)
  • Bétablokkolók
  • Kortikoszteroidok (szisztémás)
  • Neuromuszkuláris blokkoló szerek (nem depolarizáló)
  • szukcinilkolin
  • Bármilyen egyéb gyógyszer (beleértve a vényköteles, vény nélkül kapható gyógyszereket és kiegészítőket), amely kockázatot jelenthet az alany számára, vagy átfedő mellékhatásokat okozhat a vizsgálati gyógyszerrel. A vizsgálat céljából a résztvevőket nem szedik le a gyógyszerekről.
• 400 ml vagy több vér adományozása vagy elvesztése a szűrést megelőző és azt követő 56 napon belül.
• Részvétel egy másik kutatási vizsgálatban, amely egy vizsgált gyógyszert tartalmaz 30 napon belül vagy 5 felezési időn belül, attól függően, hogy melyik a hosszabb.
• Ismert allergia vagy túlérzékenység a vizsgált vizsgálati gyógyszerrel és a placeboként használt mikrokristályos cellulózzal szemben.