Effekter af enkeltdosis og steady-state TPV/RTV på steady-state farmakokinetik af fluconazol hos raske voksne frivillige

Inklusionskriterier:

• Mandlige og kvindelige forsøgspersoner mellem 18 og 60 år inklusive
• Et Body Mass Index (BMI) mellem 18 og 29 kg/m2
• Underskrevet informeret samtykke forud for prøvedeltagelse
• Evne til at sluge flere store kapsler uden besvær
• Acceptable laboratorieværdier, der indikerer tilstrækkelig baseline-organfunktion, er påkrævet på screeningstidspunktet. Laboratorieværdier anses for at være acceptable, hvis sværhedsgraden er mindre end eller lig med grad 1, baseret på AIDS Clinical Trials Group (ACTG) Grading Scale. Alle unormale laboratorieværdier større end grad 1 skal godkendes af forsøgets kliniske monitor
• Acceptabel sygehistorie, fysisk undersøgelse, 12-aflednings elektrokardiogram og røntgen af ​​thorax (hvis det ikke er udført inden for de sidste 12 måneder og skønnes nødvendigt af investigator) er påkrævet, før man går ind i behandlingsfasen af ​​undersøgelsen

• Villighed til at afholde sig fra følgende startende 14 dage før enhver administration af undersøgelseslægemidler indtil slutningen af ​​undersøgelsen:

  • Grapefrugt eller grapefrugtjuice
  • rødvin
  • Sevilla appelsiner
  • Perikon eller Marietidsel
• Villighed til at afholde sig fra alkohol fra 2 dage før administration af undersøgelseslægemidlet op til slutningen af ​​undersøgelsen

• Villighed til at afstå fra følgende inden for 72 timer efter farmakokinetisk (PK) prøvetagning:

  • Hvidløg kosttilskud
  • Methylxanthinholdige drikke (kaffe, te, cola, energidrikke, chokolade osv.)
• Villighed til at afholde sig fra håndkøb urtemedicin i hele undersøgelsens varighed
• Har været ikke-ryger i 3 måneder
• Vilje til at afholde sig fra kraftig fysisk træning under intensiv PK Dage 6, 7, 13
• Rimelig sandsynlighed for gennemførelse af undersøgelsen

Ekskluderingskriterier:

• Kvindelige forsøgspersoner med reproduktionspotentiale og:

  • Har et positivt serum β-humant choriongonadotropin (hCG) ved besøg 1 eller på dag 0 eller dag 1
  • Har ikke brugt en barriere præventionsmetode i mindst 3 måneder før besøg 3 (dag 1)
  • Er ikke villig til at bruge en pålidelig metode til barriereprævention (såsom mellemgulv med sæddræbende creme/gelé eller kondomer med sæddræbende skum) under forsøget og 60 dage efter afslutning/afslutning
  • ammer
• Deltagelse i et andet forsøg med et forsøgslægemiddel inden for 60 dage før dag 0 (besøg 2)
• Brug af enhver forbudt medicin anført i protokollen inden for 30 dage før dag 0 (besøg 2)
• Brug af ethvert farmakologisk præventionsmiddel (inklusive orale præventionsmidler, plaster eller injicerbare præventionsmidler) inden for 1 måned efter påbegyndelse af undersøgelsen og i undersøgelsens varighed. Brug af Depo-Provera er udelukket i seks måneder før studiestart
• Anvendelse af hormonsubstitutionsterapi inden for 1 måned efter påbegyndelse af undersøgelsen og i undersøgelsens varighed
• Administration af antibiotika inden for 10 dage før dag 0 (besøg 2) eller under forsøget
• Anamnese med akut sygdom inden for de seneste 60 dage. Forsøgspersoner vil blive udelukket for disse lidelser i mere end tres dage, hvis forsøgspersonen efter investigator ikke kvalificerer sig som en rask frivillig
• Anamnese med trombotisk sygdom
• Historie om migræne hovedpine
• Har serologiske tegn på hepatitis B-virus (HBV) eller hepatitis C-virus (HCV)
• Har serologiske tegn på eksponering for HIV
• Nylig historie med alkohol- eller stofmisbrug (inden for 1 år efter studieperioden)
• Blod- eller plasmadonationer inden for 30 dage efter dag 0 (besøg 2) eller under forsøget
• Personer med siddende systolisk blodtryk enten <100 mm Hg eller >150 mm Hg; hvilepuls enten <50 slag/min eller >90 slag/min. For forsøgspersoner med en hvilepuls under 50 eller over 90, kan investigator diskutere udelukkelse med den medicinske monitor fra sag til sag
• Forsøgspersoner med en historie med enhver sygdom eller allergi, der efter investigatorens mening kan forvirre resultaterne af undersøgelsen eller udgøre yderligere risiko ved at administrere TPV, RTV eller FCZ til forsøgspersonen
• Forsøgspersoner, der har haft en akut sygdom inden for 2 uger før dag 0 (besøg 2)
• Forsøgspersoner, der i øjeblikket tager håndkøbsmedicin eller receptpligtig medicin inden for 7 dage før dag 0 (besøg 2), som efter investigatorens mening i samråd med Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd./Ltée klinisk monitor kan interfererer med enten absorption, distribution eller metabolisme af teststofferne
• Kendt overfølsomhed over for lægemidler i TPV-, RTV-, FCZ- eller sulfonamidklassen
• Manglende evne til at overholde protokollen
• Advarsler eller advarsler i FCZ-indlægssedlen, som efter investigators vurdering bør udelukke en forsøgsperson fra undersøgelsen