Tolerabilidad, farmacocinética y perfil de inhibición de dopamina ß-hidroxilasa (DßH) de BIA 5-453
22 de julio de 2016 actualizado por: Bial - Portela C S.A.
Un estudio de dosis oral única en aumento para investigar la tolerabilidad, la farmacocinética y el perfil de inhibición de la dopamina ß-hidroxilasa (DßH) de BIA 5-453 en voluntarios varones sanos
El propósito de este estudio es evaluar la seguridad y tolerabilidad de BIA 5-453 después de dosis orales únicas.
Descripción general del estudio
Estado
Terminado
Condiciones
Intervención / Tratamiento
Descripción detallada
Estudio de centro único, aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo de dosis únicas ascendentes en 10 grupos secuenciales de 8 voluntarios masculinos jóvenes sanos.
Dentro de cada grupo (n=8), 6 voluntarios fueron aleatorizados para recibir BIA 5-453 y los 2 voluntarios restantes fueron aleatorizados para recibir placebo.
Un voluntario participó sólo en un único período.
Tipo de estudio
Intervencionista
Inscripción (Actual)
80
Fase
- Fase 1
Contactos y Ubicaciones
Esta sección proporciona los datos de contacto de quienes realizan el estudio e información sobre dónde se lleva a cabo este estudio.
Ubicaciones de estudio
-
-
-
Rennes, Francia, F-35000
- Biotrial
-
-
Criterios de participación
Los investigadores buscan personas que se ajusten a una determinada descripción, denominada criterio de elegibilidad. Algunos ejemplos de estos criterios son el estado de salud general de una persona o tratamientos previos.
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
18 años a 45 años (Adulto)
Acepta Voluntarios Saludables
Sí
Géneros elegibles para el estudio
Masculino
Descripción
Criterios de inclusión:
- Un formulario de consentimiento informado firmado y fechado antes de realizar cualquier procedimiento de selección específico del estudio.
- Edad comprendida entre 18 y 45 años, ambos inclusive.
- Saludable según lo determine el investigador sobre la base de la historia clínica, el examen físico, los resultados de las pruebas de laboratorio clínico, los signos vitales y el electrocardiograma (ECG) digital de 12 derivaciones.
- No fumador o fumador de menos de 10 cigarrillos por día según lo determine el historial. Debe haber podido abstenerse de fumar durante la estancia hospitalaria.
- Tener una alta probabilidad de cumplimiento y finalización del estudio.
Criterio de exclusión:
Historial médico
- Cualquier enfermedad cardiovascular significativa (p. hipertensión), hepática, renal, respiratoria (p. asma infantil), gastrointestinales, endocrinos (p. diabetes, dislipidemia), enfermedades inmunológicas, dermatológicas, hematológicas, neurológicas o psiquiátricas.
- Estado de enfermedad aguda (p. ej., náuseas, vómitos, fiebre, diarrea) dentro de los 7 días anteriores al día 1 del estudio.
- Historial de abuso de drogas dentro de 1 año antes del día 1 del estudio.
- Antecedentes de alcoholismo dentro de 1 año antes del día 1. Consumo de más de 50 g de etanol al día (12,5 cL copa de 10° [10%] vino = 12 g; 4 cL de aperitivo, 42° [42%] whisky = 17 g; 25 cL copa de 3° [3 %] cerveza = 7,5 g; vaso de 25 cL de 6° [6%] cerveza = 15 g
Antecedentes de cualquier alergia a medicamentos clínicamente importante.
Hallazgos físicos y de laboratorio
- Una lectura automática del intervalo QTc del ECG en la selección o inscripción >450 ms.
- Hallazgos serológicos positivos para anticuerpos contra el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH), antígeno de superficie de la hepatitis B (HBsAg) y/o anticuerpos contra el virus de la hepatitis C (VHC).
Hallazgos positivos de detección de drogas en orina (p. ej., anfetaminas, barbitúricos, benzodiazepinas, cannabinoides, cocaína, metadona, opiáceos, MDMA [3,4-metilendioxi-metanfetamina; éxtasis]).
Tratamientos prohibidos
- Tratamientos prohibidos: uso de cualquier medicamento en investigación dentro de los 90 días o medicamento recetado dentro de los 30 días anteriores a la administración del producto médico en investigación (IMP).
- Consumo de cualquier producto que contenga cafeína (p. ej., café, té, chocolate o refrescos) en exceso de 6 tazas por día (o equivalente), de toronja, productos que contengan toronja o bebidas alcohólicas dentro de los 72 días previos al día de estudio -1.
- Uso de cualquier medicamento de venta libre, incluidos los suplementos herbales (excepto el uso ocasional de acetaminofén [paracetamol], aspirina y vitaminas ≤100 % de la cantidad diaria recomendada) dentro de los 7 días anteriores a la administración de IMP.
- Donación de sangre (es decir, 450 ml) dentro de los 90 días anteriores al día 1 del estudio.
Plan de estudios
Esta sección proporciona detalles del plan de estudio, incluido cómo está diseñado el estudio y qué mide el estudio.
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Propósito principal: Tratamiento
- Asignación: Aleatorizado
- Modelo Intervencionista: Asignación paralela
- Enmascaramiento: Doble
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazo |
Intervención / Tratamiento |
|---|---|
|
Experimental: 2 mg o placebo
BIA 5-453 o placebo
|
BIA 5-453 Cápsula de gelatina para administración oral (1, 10 o 20 mg).
Se administraron dosis orales únicas de BIA 4-543 de 2 mg, 10 mg, 20 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg, 400 mg, 600 mg, 900 mg y 1200 mg a sujetos en ayunas.
Otros nombres:
Placebo Cápsula de gelatina para administración oral.
La composición del placebo es cualitativamente la misma pero sin el ingrediente activo farmacéutico (API) BIA 5-453.
Otros nombres:
|
|
Experimental: 10 mg o placebo
BIA 5-453 o placebo
|
BIA 5-453 Cápsula de gelatina para administración oral (1, 10 o 20 mg).
Se administraron dosis orales únicas de BIA 4-543 de 2 mg, 10 mg, 20 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg, 400 mg, 600 mg, 900 mg y 1200 mg a sujetos en ayunas.
Otros nombres:
Placebo Cápsula de gelatina para administración oral.
La composición del placebo es cualitativamente la misma pero sin el ingrediente activo farmacéutico (API) BIA 5-453.
Otros nombres:
|
|
Experimental: 20 mg o placebo
BIA 5-453 o placebo
|
BIA 5-453 Cápsula de gelatina para administración oral (1, 10 o 20 mg).
Se administraron dosis orales únicas de BIA 4-543 de 2 mg, 10 mg, 20 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg, 400 mg, 600 mg, 900 mg y 1200 mg a sujetos en ayunas.
Otros nombres:
Placebo Cápsula de gelatina para administración oral.
La composición del placebo es cualitativamente la misma pero sin el ingrediente activo farmacéutico (API) BIA 5-453.
Otros nombres:
|
|
Experimental: 50 mg o placebo
BIA 5-453 o placebo
|
BIA 5-453 Cápsula de gelatina para administración oral (1, 10 o 20 mg).
Se administraron dosis orales únicas de BIA 4-543 de 2 mg, 10 mg, 20 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg, 400 mg, 600 mg, 900 mg y 1200 mg a sujetos en ayunas.
Otros nombres:
Placebo Cápsula de gelatina para administración oral.
La composición del placebo es cualitativamente la misma pero sin el ingrediente activo farmacéutico (API) BIA 5-453.
Otros nombres:
|
|
Experimental: 100 mg o placebo
BIA 5-453 o placebo
|
BIA 5-453 Cápsula de gelatina para administración oral (1, 10 o 20 mg).
Se administraron dosis orales únicas de BIA 4-543 de 2 mg, 10 mg, 20 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg, 400 mg, 600 mg, 900 mg y 1200 mg a sujetos en ayunas.
Otros nombres:
Placebo Cápsula de gelatina para administración oral.
La composición del placebo es cualitativamente la misma pero sin el ingrediente activo farmacéutico (API) BIA 5-453.
Otros nombres:
|
|
Experimental: 200 mg o placebo
BIA 5-453 o placebo
|
BIA 5-453 Cápsula de gelatina para administración oral (1, 10 o 20 mg).
Se administraron dosis orales únicas de BIA 4-543 de 2 mg, 10 mg, 20 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg, 400 mg, 600 mg, 900 mg y 1200 mg a sujetos en ayunas.
Otros nombres:
Placebo Cápsula de gelatina para administración oral.
La composición del placebo es cualitativamente la misma pero sin el ingrediente activo farmacéutico (API) BIA 5-453.
Otros nombres:
|
|
Experimental: 400 mg o placebo
BIA 5-453 o placebo
|
BIA 5-453 Cápsula de gelatina para administración oral (1, 10 o 20 mg).
Se administraron dosis orales únicas de BIA 4-543 de 2 mg, 10 mg, 20 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg, 400 mg, 600 mg, 900 mg y 1200 mg a sujetos en ayunas.
Otros nombres:
Placebo Cápsula de gelatina para administración oral.
La composición del placebo es cualitativamente la misma pero sin el ingrediente activo farmacéutico (API) BIA 5-453.
Otros nombres:
|
|
Experimental: 600 mg o placebo
BIA 5-453 o placebo
|
BIA 5-453 Cápsula de gelatina para administración oral (1, 10 o 20 mg).
Se administraron dosis orales únicas de BIA 4-543 de 2 mg, 10 mg, 20 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg, 400 mg, 600 mg, 900 mg y 1200 mg a sujetos en ayunas.
Otros nombres:
Placebo Cápsula de gelatina para administración oral.
La composición del placebo es cualitativamente la misma pero sin el ingrediente activo farmacéutico (API) BIA 5-453.
Otros nombres:
|
|
Experimental: 900 mg o placebo
BIA 5-453 o placebo
|
BIA 5-453 Cápsula de gelatina para administración oral (1, 10 o 20 mg).
Se administraron dosis orales únicas de BIA 4-543 de 2 mg, 10 mg, 20 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg, 400 mg, 600 mg, 900 mg y 1200 mg a sujetos en ayunas.
Otros nombres:
Placebo Cápsula de gelatina para administración oral.
La composición del placebo es cualitativamente la misma pero sin el ingrediente activo farmacéutico (API) BIA 5-453.
Otros nombres:
|
|
Experimental: 1200 mg o placebo
BIA 5-453 o placebo
|
BIA 5-453 Cápsula de gelatina para administración oral (1, 10 o 20 mg).
Se administraron dosis orales únicas de BIA 4-543 de 2 mg, 10 mg, 20 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg, 400 mg, 600 mg, 900 mg y 1200 mg a sujetos en ayunas.
Otros nombres:
Placebo Cápsula de gelatina para administración oral.
La composición del placebo es cualitativamente la misma pero sin el ingrediente activo farmacéutico (API) BIA 5-453.
Otros nombres:
|
¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
|---|---|---|
|
Concentración plasmática máxima observada (Cmax)
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y luego a las 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48, 60 y 72 horas después de la dosis
|
Parámetros farmacocinéticos medios de BIA 5-453 en plasma ± SD después de dosis únicas de 2, 10, 20, 50, 100, 200, 400, 600, 900 y 1200 mg de BIA 5-453 en 10 grupos de 6 voluntarios sanos cada uno
|
Día 1 antes de la dosis y luego a las 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48, 60 y 72 horas después de la dosis
|
|
Tiempo para alcanzar Cmax (Tmax)
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y luego a las 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48, 60 y 72 horas después de la dosis
|
Parámetros farmacocinéticos medios de BIA 5-453 en plasma ± SD después de dosis únicas de 2, 10, 20, 50, 100, 200, 400, 600, 900 y 1200 mg de BIA 5-453 en 10 grupos de 6 voluntarios sanos cada uno
|
Día 1 antes de la dosis y luego a las 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48, 60 y 72 horas después de la dosis
|
|
Área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo desde el momento 0 hasta el momento de la última concentración cuantificable (AUC0-t)
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y luego a las 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48, 60 y 72 horas después de la dosis
|
Parámetros farmacocinéticos medios de BIA 5-453 en plasma ± SD después de dosis únicas de 2, 10, 20, 50, 100, 200, 400, 600, 900 y 1200 mg de BIA 5-453 en 10 grupos de 6 voluntarios sanos cada uno
|
Día 1 antes de la dosis y luego a las 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48, 60 y 72 horas después de la dosis
|
|
Área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo desde el tiempo 0 hasta el infinito (AUC0-∞)
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y luego a las 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48, 60 y 72 horas después de la dosis
|
Parámetros farmacocinéticos medios de BIA 5-453 en plasma ± SD después de dosis únicas de 2, 10, 20, 50, 100, 200, 400, 600, 900 y 1200 mg de BIA 5-453 en 10 grupos de 6 voluntarios sanos cada uno
|
Día 1 antes de la dosis y luego a las 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48, 60 y 72 horas después de la dosis
|
|
% de sujetos con al menos un evento adverso
Periodo de tiempo: hasta la finalización del estudio, un promedio de 72 horas
|
Los eventos adversos se monitorearon continuamente desde la selección hasta la visita de seguimiento.
|
hasta la finalización del estudio, un promedio de 72 horas
|
|
% de sujetos por grupo de dosis con al menos un evento adverso emergente del tratamiento (TEAE)
Periodo de tiempo: hasta la finalización del estudio, un promedio de 72 horas
|
Los eventos adversos emergentes del tratamiento (TEAE) se definieron como eventos adversos que no existían antes de la dosificación y aparecieron en las 72 horas posteriores a la administración del tratamiento o que estaban presentes antes de la administración y empeoraron en las 72 horas posteriores a la administración del tratamiento.
|
hasta la finalización del estudio, un promedio de 72 horas
|
|
Vida media de eliminación terminal aparente (t1/2)
Periodo de tiempo: Día 1 antes de la dosis y luego a las 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48, 60 y 72 horas después de la dosis
|
Parámetros farmacocinéticos medios de BIA 5-453 en plasma ± SD después de dosis únicas de 2, 10, 20, 50, 100, 200, 400, 600, 900 y 1200 mg de BIA 5-453 en 10 grupos de 6 voluntarios sanos cada uno
|
Día 1 antes de la dosis y luego a las 0,5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 36, 48, 60 y 72 horas después de la dosis
|
Colaboradores e Investigadores
Aquí es donde encontrará personas y organizaciones involucradas en este estudio.
Patrocinador
Fechas de registro del estudio
Estas fechas rastrean el progreso del registro del estudio y los envíos de resultados resumidos a ClinicalTrials.gov. Los registros del estudio y los resultados informados son revisados por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM) para asegurarse de que cumplan con los estándares de control de calidad específicos antes de publicarlos en el sitio web público.
Fechas importantes del estudio
Inicio del estudio
1 de mayo de 2007
Finalización primaria (Actual)
1 de septiembre de 2007
Finalización del estudio (Actual)
1 de septiembre de 2007
Fechas de registro del estudio
Enviado por primera vez
15 de julio de 2016
Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
22 de julio de 2016
Publicado por primera vez (Estimar)
26 de julio de 2016
Actualizaciones de registros de estudio
Última actualización publicada (Estimar)
26 de julio de 2016
Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad
22 de julio de 2016
Última verificación
1 de julio de 2016
Más información
Términos relacionados con este estudio
Términos MeSH relevantes adicionales
Otros números de identificación del estudio
- BIA-5453-101
Plan de datos de participantes individuales (IPD)
¿Planea compartir datos de participantes individuales (IPD)?
INDECISO
Esta información se obtuvo directamente del sitio web clinicaltrials.gov sin cambios. Si tiene alguna solicitud para cambiar, eliminar o actualizar los detalles de su estudio, comuníquese con register@clinicaltrials.gov. Tan pronto como se implemente un cambio en clinicaltrials.gov, también se actualizará automáticamente en nuestro sitio web. .