Estudio de interacción farmacológica de la gepotidacina
9 de diciembre de 2021 actualizado por: GlaxoSmithKline
Un estudio farmacocinético de múltiples cohortes en sujetos adultos sanos para evaluar la gepotidacina como víctima y perpetrador de interacciones farmacológicas a través de CYP450, transportadores renales e intestinales, y para evaluar la farmacocinética de la gepotidacina en adultos sanos japoneses
Este estudio es un estudio de interacción farmacológica (DDI), farmacocinética (PK), seguridad y tolerabilidad en participantes adultos sanos, incluida la cohorte japonesa.
Este estudio está diseñado para evaluar la coadministración de sustratos de sonda con gepotidacina en las cohortes de estudio 1 a 3 y establecer farmacocinética y seguridad en participantes japoneses en la cohorte 4. El efecto de los alimentos también se evaluará en la cohorte 4.
Descripción general del estudio
Estado
Terminado
Condiciones
Tipo de estudio
Intervencionista
Inscripción (Actual)
64
Fase
- Fase 1
Contactos y Ubicaciones
Esta sección proporciona los datos de contacto de quienes realizan el estudio e información sobre dónde se lleva a cabo este estudio.
Ubicaciones de estudio
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Nevada
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Las Vegas, Nevada, Estados Unidos, 89113
- GSK Investigational Site
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Criterios de participación
Los investigadores buscan personas que se ajusten a una determinada descripción, denominada criterio de elegibilidad. Algunos ejemplos de estos criterios son el estado de salud general de una persona o tratamientos previos.
Criterio de elegibilidad
Edades elegibles para estudiar
18 años a 50 años (Adulto)
Acepta Voluntarios Saludables
No
Géneros elegibles para el estudio
Todos
Descripción
Criterios de inclusión:
- El participante debe ser mayor o igual a (>=) 18 a menor o igual a (=<) 50 años de edad inclusive, al momento de firmar el consentimiento informado.
- Participantes que estén sanos según lo determine el investigador o la persona médicamente calificada designada en base a una evaluación médica que incluya historial médico, examen físico, pruebas de laboratorio clínico, mediciones de signos vitales y resultados de ECG de 12 derivaciones. Un participante con anormalidad clínica o parámetros de laboratorio fuera del rango de referencia para la población que se está estudiando puede ser incluido solo si el investigador siente y documenta que es poco probable que el hallazgo introduzca factores de riesgo adicionales y no interfiera con los procedimientos del estudio.
- Criterios de inclusión adicionales para participantes japoneses (cohorte 4): el participante es un ciudadano japonés no naturalizado y tiene un pasaporte japonés (vigente o vencido).
El participante tiene/tuvo 2 padres japoneses y 4 abuelos japoneses que son/eran todos ciudadanos japoneses no naturalizados, según lo confirmado por la entrevista.
El participante ha estado viviendo fuera de Japón durante un máximo de 10 años, según lo confirmado por la entrevista.
- Los participantes tienen un peso corporal >=40 kilogramos (kg) y un índice de masa corporal dentro del rango de 18,5 a 32,0 kilogramos por metro cuadrado (kg/m^2) (inclusive).
Masculino y/o femenino: El uso de anticonceptivos por parte de hombres o mujeres debe ser consistente con las regulaciones locales con respecto a los métodos anticonceptivos para quienes participan en estudios clínicos.
- Participantes femeninas: una participante femenina es elegible para participar si no está embarazada o amamantando, y se aplica 1 de las siguientes condiciones: es una mujer en edad fértil o es una mujer en edad fértil (WOCBP) y usa un método anticonceptivo que es altamente eficaz, con una tasa de fracaso de <1 por ciento (%), durante al menos 30 días antes de la dosificación hasta la finalización de la visita de seguimiento. El investigador debe evaluar el potencial de falla del método anticonceptivo (p. ej., incumplimiento, iniciado recientemente) en relación con la primera dosis de la intervención del estudio.
Un WOCBP debe tener una prueba de embarazo altamente sensible negativa (orina o suero según lo exijan las reglamentaciones locales) antes de la primera dosis de la intervención del estudio y para las mujeres que no toman métodos anticonceptivos efectivos al menos 14 días antes de la visita inicial.
El investigador es responsable de revisar el historial médico, el historial menstrual y la actividad sexual reciente para disminuir el riesgo de inclusión de una mujer con un embarazo temprano no detectado.
- Capaz de dar consentimiento informado firmado, que incluye el cumplimiento de los requisitos y restricciones enumerados en el formulario de consentimiento informado (ICF) y en el protocolo.
Criterio de exclusión:
- Anomalía clínicamente significativa en el historial médico anterior o en el examen físico de detección que, en opinión del investigador, puede poner en riesgo al participante o interferir con las variables de resultado del estudio. Esto incluye, pero no se limita a, antecedentes o enfermedades actuales cardíacas, hepáticas, renales, neurológicas, gastrointestinales (GI), respiratorias, hematológicas o inmunológicas.
- Cualquier condición quirúrgica o médica (activa o crónica) que pueda interferir con la absorción, distribución, metabolismo o excreción del fármaco de la intervención del estudio, o cualquier otra condición que pueda poner en riesgo al participante, en opinión del investigador.
- La participante femenina tiene un resultado positivo en la prueba de embarazo o está amamantando en la selección o al ingresar a la clínica.
- Prueba positiva para el síndrome respiratorio agudo severo coronavirus 2 (SARS-CoV-2). Nota: Las pruebas se realizarán de acuerdo con los procedimientos del sitio.
- Dentro de los 2 meses anteriores a la selección, ya sea un historial confirmado de Clostridium difficile (C. difficile) infección por diarrea o prueba de toxina C. difficile positiva en el pasado.
- Antecedentes actuales o crónicos de enfermedad hepática o anomalías hepáticas o biliares conocidas (con la excepción del síndrome de Gilbert o cálculos biliares asintomáticos).
- Historial de abuso de drogas y/o alcohol dentro de los 6 meses anteriores a la Selección, según lo determine el investigador, o tiene una prueba de detección de drogas positiva en la Selección o al momento de la admisión a la clínica.
- Antecedentes de sensibilidad/hipersensibilidad a cualquiera de los medicamentos del estudio, componentes de los mismos, o antecedentes de medicamentos u otra alergia que, en opinión del Investigador o del Monitor Médico de GlaxoSmithKline (GSK), contraindique su participación.
- Solo cohorte 2: el participante es un usuario de lentes de contacto que no puede o no quiere usar anteojos durante la duración del estudio y durante 5 vidas medias después de la última dosis de rifampicina.
- Uso de cualquier antibiótico sistémico dentro de los 30 días posteriores a la selección.
- Los participantes deben abstenerse de tomar medicamentos recetados o de venta libre (excepto anticonceptivos hormonales y/o acetaminofén en dosis de <=2 gramos/día), vitaminas y suplementos dietéticos o herbales, dentro de los 7 días (o 14 días si el medicamento es un inductor enzimático potencial) o 5 vidas medias (lo que sea más largo) antes de la intervención del estudio hasta la finalización de la Visita de seguimiento, a menos que, en opinión del investigador y el Patrocinador, el medicamento no interfiera con el estudio. Cualquier excepción se discutirá con el patrocinador o el monitor médico caso por caso y se documentarán los motivos.
- Exposición previa a la gepotidacina.
- El participante ha participado en un ensayo clínico y ha recibido un producto en investigación (IP) antes de la administración de gepotidacina dentro de los 30 días, 5 vidas medias o el doble de la duración del efecto biológico de IP (lo que sea más largo).
- Participación anterior en este estudio clínico.
- Intervalo QT corregido de referencia utilizando la fórmula de Fridericia (QTcF) de >450 milisegundos (mseg) en la selección o el registro.
- Presencia de antígeno de superficie de hepatitis B o resultado positivo de la prueba de anticuerpos contra la hepatitis C en la selección o dentro de los 3 meses anteriores al inicio de la intervención del estudio.
- Alanina aminotransferasa (ALT) >1,5 veces el límite superior normal (LSN) en la selección o el registro.
- Bilirrubina >1,5 veces el ULN (la bilirrubina aislada >1,5 veces el ULN es aceptable si la bilirrubina se fracciona y la bilirrubina directa <35 %) en la selección o el registro.
- Antecedentes de cualquier enfermedad renal o antecedentes actuales o crónicos de insuficiencia renal leve según lo indicado por un aclaramiento de creatinina estimado <=90 mililitros por minuto (mL/min).
- Una prueba positiva para el anticuerpo del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH).
- Antecedentes de consumo regular de alcohol dentro de los 6 meses previos a la selección, definidos como una ingesta semanal promedio de >21 unidades (o una ingesta diaria promedio de >3 unidades) para hombres o una ingesta semanal promedio de >14 unidades (o una ingesta diaria promedio de >2 unidades) para mujeres. Una unidad equivale a 270 ml de cerveza pura, 470 ml de cerveza ligera, 30 ml de licores o 100 ml de vino.
- Solo cohorte 3: las exclusiones relacionadas con la digoxina incluyen lo siguiente en la selección:
Potasio sérico >5,5 miliequivalentes por litro (mEq/L) o < 3,6 mEq/L Magnesio sérico <1,6 miligramos por decilitro (mg/dL) Calcio sérico (total) <8,5 mg/dL Antecedentes de hipersensibilidad a la digoxina u otros glucósidos digitálicos Cualquiera anormalidad clínicamente relevante en el ECG de 12 derivaciones en la selección o el registro.
- El participante ha donado más de 500 ml de sangre en las 12 semanas anteriores a la dosificación o la participación en el estudio daría como resultado una donación de más de 500 ml de sangre o productos sanguíneos en un período de 56 días.
- El participante no puede cumplir con todos los procedimientos del estudio, en opinión del investigador.
- El participante no debe participar en el estudio, en opinión del investigador o patrocinador.
Plan de estudios
Esta sección proporciona detalles del plan de estudio, incluido cómo está diseñado el estudio y qué mide el estudio.
¿Cómo está diseñado el estudio?
Detalles de diseño
- Propósito principal: Tratamiento
- Asignación: Aleatorizado
- Modelo Intervencionista: Asignación cruzada
- Enmascaramiento: Doble
Armas e Intervenciones
Grupo de participantes/brazo |
Intervención / Tratamiento |
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Experimental: Cohorte 1: Gepotidacina 1500 mg + Cimetidina 400 mg
Esta es una cohorte de secuencia fija (secuencia AB).
Los participantes recibirán una dosis única (SD) de 1500 miligramos (mg) de gepotidacina el Día 1 del Período 1 (Tratamiento A); y Cimetidina 400 mg 4 veces al día en los Días 1 a 4 del Período 2 y gepotidacina 1500 mg en dosis única (Tratamiento B).
La gepotidacina se administrará 1 hora después de la primera dosis de cimetidina el día 2 del período 2. Habrá un lavado de al menos 3 días entre el tratamiento A y el tratamiento B, y una visita de seguimiento de 5 a 7 días después de la última dosis. de cimetidina.
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Los comprimidos de gepotidacina estarán disponibles en dosis unitarias de 750 mg y se administrarán por vía oral.
Otros nombres:
Los comprimidos de cimetidina estarán disponibles en dosis unitarias de 400 mg y se administrarán por vía oral.
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Experimental: Cohorte 2: Gepotidacina 1500 mg + Rifampicina 600 mg
Esta es una cohorte de secuencia fija (secuencia CDE).
Los participantes recibirán una dosis única de 1500 mg de gepotidacina el Día 1 del Período 1 (Tratamiento C), 600 mg de rifampicina (administrados por la noche) una vez al día durante 7 días (Días 1 a 7 del Período 2, para provocar la inducción enzimática máxima) (Tratamiento D); y una dosis única de gepotidacina de 1500 mg administrada por la mañana el Día 8 y rifampicina de 600 mg administrada por la noche los Días 8 y 9 del Período 2 (Tratamiento E).
Habrá un lavado de al menos 3 días entre el Tratamiento C y el Tratamiento D, y una visita de seguimiento de 7 a 10 días después de la última dosis de rifampicina.
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Los comprimidos de gepotidacina estarán disponibles en dosis unitarias de 750 mg y se administrarán por vía oral.
Otros nombres:
Las cápsulas de rifampicina estarán disponibles en dosis unitarias de 300 mg y se administrarán por vía oral.
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Experimental: Cohorte 3: Digoxina 0.5 mg + Midazolam 2 mg luego Gepotidacina 3000 mg
Los participantes recibirán digoxina 0,5 mg y midazolam 2 mg (Tratamiento F) en el Período 1 el Día 1, luego gepotidacina dos dosis de 3000 mg (administradas con 12 horas de diferencia) coadministradas con digoxina 0,5 mg y midazolam 2 mg en el Período 2 el Día 1. con los 2 fármacos de prueba administrados con la segunda dosis diaria de gepotidacina únicamente (Tratamiento G).
Habrá un lavado de al menos 10 días entre tratamientos.
En la Secuencia 2, estos regímenes se invierten.
Se realizará una visita de seguimiento de 7 a 10 días después de la última dosis de la intervención del estudio en el Período 2.
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Los comprimidos de gepotidacina estarán disponibles en dosis unitarias de 750 mg y se administrarán por vía oral.
Otros nombres:
El jarabe oral de midazolam 2 miligramos por mililitro (mg/mL) estará disponible para administrarse por vía oral.
Los comprimidos de digoxina estarán disponibles en dosis unitarias de 0,25 mg y se administrarán por vía oral.
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Experimental: Cohorte 3: Gepotidacina 3000 mg luego Digoxina 0,5 mg + Midazolam 2 mg
Los participantes recibirán dos dosis de 3000 mg de gepotidacina (administradas con 12 horas de diferencia) coadministradas con 0,5 mg de digoxina y 2 mg de midazolam en el Período 1 el Día 1, y los 2 medicamentos de prueba se administrarán solo con la segunda dosis diaria de gepotidacina (Tratamiento G) seguido de digoxina 0,5 mg y midazolam 2 mg (Tratamiento F) en el Período 2 el Día 1.
Se realizará una visita de seguimiento de 7 a 10 días después de la última dosis de la intervención del estudio en el Período 2.
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Los comprimidos de gepotidacina estarán disponibles en dosis unitarias de 750 mg y se administrarán por vía oral.
Otros nombres:
El jarabe oral de midazolam 2 miligramos por mililitro (mg/mL) estará disponible para administrarse por vía oral.
Los comprimidos de digoxina estarán disponibles en dosis unitarias de 0,25 mg y se administrarán por vía oral.
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Experimental: Cohorte 4: Gepotidacina 1500 mg alimentado luego en ayunas luego 3000 mg alimentado
La cohorte 4 incluirá participantes japoneses.
Los participantes recibirán una dosis única de gepotidacina de 1500 mg en condiciones de alimentación en el Período 1 (Tratamiento H), luego una dosis única de gepotidacina de 1500 mg en ayunas en el Período 2 (Tratamiento I), seguida de dos dosis de gepotidacina de hasta 3000 mg (administrados con 12 horas de diferencia) en condiciones de alimentación en el Período 3 (Tratamiento J).
Habrá un lavado de al menos 3 días entre cada tratamiento y una visita de seguimiento de 5 a 7 días después de la última dosis de gepotidacina.
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Los comprimidos de gepotidacina estarán disponibles en dosis unitarias de 750 mg y se administrarán por vía oral.
Otros nombres:
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Experimental: Cohorte 4: Gepotidacina 1500 mg en ayunas luego alimentado luego 3000 mg alimentado
La cohorte 4 incluirá participantes japoneses.
Los participantes recibirán una dosis única de gepotidacina de 1500 mg en ayunas en el Período 1 (Tratamiento I), luego una dosis única de gepotidacina de 1500 mg en condiciones de alimentación en el Período 2 (Tratamiento H), seguida de dos dosis de gepotidacina de hasta 3000 mg (administrados con 12 horas de diferencia) en condiciones de alimentación en el Período 3 (Tratamiento J).
Habrá un lavado de al menos 3 días entre cada tratamiento y una visita de seguimiento de 5 a 7 días después de la última dosis de gepotidacina.
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Los comprimidos de gepotidacina estarán disponibles en dosis unitarias de 750 mg y se administrarán por vía oral.
Otros nombres:
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Comparador de placebos: Cohorte 4: Alimentado con placebo, luego en ayunas y luego alimentado
La cohorte 4 incluirá participantes japoneses.
Los participantes recibirán una dosis única de placebo en condiciones de alimentación en el Período 1, luego una dosis única de placebo en condiciones de ayuno en el Período 2, seguida de dos dosis de placebo (administradas con 12 horas de diferencia) en condiciones de alimentación en el Período 3.
Habrá un lavado de al menos 3 días entre cada período y una visita de seguimiento de 5 a 7 días después de la última dosis de placebo.
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El placebo que coincide con las tabletas de gepotidacina se administrará por vía oral.
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¿Qué mide el estudio?
Medidas de resultado primarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
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Cohorte 1: Concentración Máxima Observada (Cmax) de Gepotidacina en Plasma
Periodo de tiempo: Pre-dosis, 30 minutos, 1 Hora, 1 Hora 30 minutos, 2 Horas, 2 Horas 30 minutos, 3 Horas, 4 Horas, 6 Horas, 8 Horas, 12 Horas, 24 Horas, 36 Horas, 48 Horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de mínimos cuadrados (LS) y el intervalo de confianza (IC) del 90 por ciento (%) de las medias geométricas de LS.
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Pre-dosis, 30 minutos, 1 Hora, 1 Hora 30 minutos, 2 Horas, 2 Horas 30 minutos, 3 Horas, 4 Horas, 6 Horas, 8 Horas, 12 Horas, 24 Horas, 36 Horas, 48 Horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 1: Tiempo para alcanzar la concentración máxima observada (Tmax) de gepotidacina en plasma
Periodo de tiempo: Pre-dosis, 30 minutos, 1 Hora, 1 Hora 30 minutos, 2 Horas, 2 Horas 30 minutos, 3 Horas, 4 Horas, 6 Horas, 8 Horas, 12 Horas, 24 Horas, 36 Horas, 48 Horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Pre-dosis, 30 minutos, 1 Hora, 1 Hora 30 minutos, 2 Horas, 2 Horas 30 minutos, 3 Horas, 4 Horas, 6 Horas, 8 Horas, 12 Horas, 24 Horas, 36 Horas, 48 Horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 1: Vida media de la fase terminal (t1/2) de la gepotidacina en plasma
Periodo de tiempo: Pre-dosis, 30 minutos, 1 Hora, 1 Hora 30 minutos, 2 Horas, 2 Horas 30 minutos, 3 Horas, 4 Horas, 6 Horas, 8 Horas, 12 Horas, 24 Horas, 36 Horas, 48 Horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de LS y el IC del 90 % de las medias geométricas de LS.
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Pre-dosis, 30 minutos, 1 Hora, 1 Hora 30 minutos, 2 Horas, 2 Horas 30 minutos, 3 Horas, 4 Horas, 6 Horas, 8 Horas, 12 Horas, 24 Horas, 36 Horas, 48 Horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 1: Área bajo la curva de concentración-tiempo desde el momento 0 (antes de la dosis) hasta el momento de la última concentración cuantificable (AUC [0-t]) de gepotidacina en plasma
Periodo de tiempo: Pre-dosis, 30 minutos, 1 Hora, 1 Hora 30 minutos, 2 Horas, 2 Horas 30 minutos, 3 Horas, 4 Horas, 6 Horas, 8 Horas, 12 Horas, 24 Horas, 36 Horas, 48 Horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de LS y el IC del 90 % de las medias geométricas de LS.
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Pre-dosis, 30 minutos, 1 Hora, 1 Hora 30 minutos, 2 Horas, 2 Horas 30 minutos, 3 Horas, 4 Horas, 6 Horas, 8 Horas, 12 Horas, 24 Horas, 36 Horas, 48 Horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 1: AUC desde el tiempo 0 (antes de la dosis) extrapolada al tiempo infinito (AUC[0-infinito]) de gepotidacina en plasma
Periodo de tiempo: Pre-dosis, 30 minutos, 1 Hora, 1 Hora 30 minutos, 2 Horas, 2 Horas 30 minutos, 3 Horas, 4 Horas, 6 Horas, 8 Horas, 12 Horas, 24 Horas, 36 Horas, 48 Horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de LS y el IC del 90 % de las medias geométricas de LS.
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Pre-dosis, 30 minutos, 1 Hora, 1 Hora 30 minutos, 2 Horas, 2 Horas 30 minutos, 3 Horas, 4 Horas, 6 Horas, 8 Horas, 12 Horas, 24 Horas, 36 Horas, 48 Horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 2: Cmax de Gepotidacina en Plasma
Periodo de tiempo: Pre-dosis, 30 minutos, 1 Hora, 1 Hora 30 minutos, 2 Horas, 2 Horas 30 minutos, 3 Horas, 4 Horas, 6 Horas, 8 Horas, 12 Horas, 24 Horas, 36 Horas, 48 Horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de LS y el IC del 90 % de las medias geométricas de LS.
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Pre-dosis, 30 minutos, 1 Hora, 1 Hora 30 minutos, 2 Horas, 2 Horas 30 minutos, 3 Horas, 4 Horas, 6 Horas, 8 Horas, 12 Horas, 24 Horas, 36 Horas, 48 Horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 2: Lapso de tiempo antes de la observación de concentraciones de fármaco (Tlag) de gepotidacina en plasma
Periodo de tiempo: Pre-dosis, 30 minutos, 1 Hora, 1 Hora 30 minutos, 2 Horas, 2 Horas 30 minutos, 3 Horas, 4 Horas, 6 Horas, 8 Horas, 12 Horas, 24 Horas, 36 Horas, 48 Horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Pre-dosis, 30 minutos, 1 Hora, 1 Hora 30 minutos, 2 Horas, 2 Horas 30 minutos, 3 Horas, 4 Horas, 6 Horas, 8 Horas, 12 Horas, 24 Horas, 36 Horas, 48 Horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 2: Tmax de Gepotidacina en Plasma
Periodo de tiempo: Pre-dosis, 30 minutos, 1 Hora, 1 Hora 30 minutos, 2 Horas, 2 Horas 30 minutos, 3 Horas, 4 Horas, 6 Horas, 8 Horas, 12 Horas, 24 Horas, 36 Horas, 48 Horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Pre-dosis, 30 minutos, 1 Hora, 1 Hora 30 minutos, 2 Horas, 2 Horas 30 minutos, 3 Horas, 4 Horas, 6 Horas, 8 Horas, 12 Horas, 24 Horas, 36 Horas, 48 Horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 2: AUC(0-t) de Gepotidacina en Plasma
Periodo de tiempo: Pre-dosis, 30 minutos, 1 Hora, 1 Hora 30 minutos, 2 Horas, 2 Horas 30 minutos, 3 Horas, 4 Horas, 6 Horas, 8 Horas, 12 Horas, 24 Horas, 36 Horas, 48 Horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de LS y el IC del 90 % de las medias geométricas de LS.
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Pre-dosis, 30 minutos, 1 Hora, 1 Hora 30 minutos, 2 Horas, 2 Horas 30 minutos, 3 Horas, 4 Horas, 6 Horas, 8 Horas, 12 Horas, 24 Horas, 36 Horas, 48 Horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 2: AUC(0-infinito) de Gepotidacina en Plasma
Periodo de tiempo: Pre-dosis, 30 minutos, 1 Hora, 1 Hora 30 minutos, 2 Horas, 2 Horas 30 minutos, 3 Horas, 4 Horas, 6 Horas, 8 Horas, 12 Horas, 24 Horas, 36 Horas, 48 Horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de LS y el IC del 90 % de las medias geométricas de LS.
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Pre-dosis, 30 minutos, 1 Hora, 1 Hora 30 minutos, 2 Horas, 2 Horas 30 minutos, 3 Horas, 4 Horas, 6 Horas, 8 Horas, 12 Horas, 24 Horas, 36 Horas, 48 Horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: Cmax de digoxina en plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas Post -dosis en cada Período de Tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la digoxina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de LS y el IC del 90 % de las medias geométricas de LS.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas Post -dosis en cada Período de Tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: Etiqueta de digoxina en plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas Post -dosis en cada Período de Tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la digoxina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas Post -dosis en cada Período de Tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: Tmax de digoxina en plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas Post -dosis en cada Período de Tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la digoxina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas Post -dosis en cada Período de Tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: AUC(0-t) de digoxina en plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas Post -dosis en cada Período de Tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la digoxina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de LS y el IC del 90 % de las medias geométricas de LS.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas Post -dosis en cada Período de Tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: AUC (0-infinito) de digoxina en plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas Post -dosis en cada Período de Tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la digoxina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de LS y el IC del 90 % de las medias geométricas de LS.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas Post -dosis en cada Período de Tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: Cmax de midazolam en plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de midazolam se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de LS y el IC del 90 % de las medias geométricas de LS.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: Etiqueta de midazolam en plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de midazolam se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: Tmax de Midazolam en Plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de midazolam se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: AUC(0-t) de midazolam en plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de midazolam se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de LS y el IC del 90 % de las medias geométricas de LS.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: AUC(0-infinito) de midazolam en plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de midazolam se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de LS y el IC del 90 % de las medias geométricas de LS.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 4: Cmax de gepotidacina después de una dosis única de 1500 mg en plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 4: Tmax de gepotidacina después de una dosis única de 1500 mg en plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 4: Área bajo la curva de concentración-tiempo desde el tiempo 0 (antes de la dosis) hasta la concentración a las 24 horas posteriores a la dosis (AUC[0-24]) de gepotidacina después de una dosis única de 1500 mg en plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 4: Área bajo la curva de concentración-tiempo desde el tiempo 0 (antes de la dosis) hasta la concentración a las 48 horas posteriores a la dosis (AUC[0-48]) de gepotidacina después de una dosis única de 1500 mg en plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 4: AUC(0-t) de gepotidacina después de una dosis única de 1500 mg en plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 4: AUC (0-infinito) de gepotidacina después de una dosis única de 1500 mg en plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 4: Cmax de gepotidacina en plasma después de la primera dosis de 3000 mg - Estado alimentado
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 minutos, 14 horas, 14 horas 30 minutos, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 minutos, 14 horas, 14 horas 30 minutos, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Cohorte 4: Tmax de gepotidacina en plasma después de la primera dosis de 3000 mg - Estado alimentado
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 minutos, 14 horas, 14 horas 30 minutos, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 minutos, 14 horas, 14 horas 30 minutos, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Cohorte 4: AUC desde el tiempo 0 (antes de la dosis) hasta el tiempo tau (AUC[0-tau]) de la gepotidacina en plasma después de la primera dosis de 3000 mg con alimentación
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 minutos, 14 horas, 14 horas 30 minutos, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 minutos, 14 horas, 14 horas 30 minutos, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Cohorte 4: Cmáx de gepotidacina en plasma después de la segunda dosis de 3000 mg (segunda dosis) - Estado alimentado
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 minutos, 14 horas, 14 horas 30 minutos, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 minutos, 14 horas, 14 horas 30 minutos, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Cohorte 4: Tmáx de gepotidacina en plasma después de la segunda dosis de 3000 mg (segunda dosis) - Estado alimentado
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 minutos, 14 horas, 14 horas 30 minutos, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 minutos, 14 horas, 14 horas 30 minutos, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Cohorte 4: AUC(0-tau) de gepotidacina en plasma después de la segunda dosis de 3000 mg (dosis vespertina) con alimentación
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 minutos, 14 horas, 14 horas 30 minutos, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 minutos, 14 horas, 14 horas 30 minutos, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Cohorte 4: Proporción de acumulación basada en Cmax (RoCmax) de gepotidacina en plasma después de la segunda dosis de 3000 mg (segunda dosis) con alimentación
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 minutos, 14 horas, 14 horas 30 minutos, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
La relación de acumulación se calculó como Cmax después de la segunda dosis dividida por Cmax después de la primera dosis.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 minutos, 14 horas, 14 horas 30 minutos, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Cohorte 4: Relación de acumulación basada en el AUC(0-tau) (RoAUC) de la gepotidacina en plasma después de la segunda dosis de 3000 mg (segunda dosis) con alimentación
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 minutos, 14 horas, 14 horas 30 minutos, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
La relación de acumulación se calculó como AUC(0-tau) después de la segunda dosis, donde 0 es el punto de tiempo anterior a la segunda dosis, dividido por AUC(0-tau) después de la primera dosis, donde 0 es el punto de tiempo previo a la dosis antes de la primera dosis .
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 minutos, 14 horas, 14 horas 30 minutos, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Cohorte 4: AUC(0-24) de gepotidacina en plasma después de dos dosis de 3000 mg (primera dosis + segunda dosis) - Estado de alimentación
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 minutos, 14 horas, 14 horas 30 minutos, 15, 16, 18, 20, 24 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 minutos, 14 horas, 14 horas 30 minutos, 15, 16, 18, 20, 24 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Cohorte 4: AUC(0-48) de gepotidacina en plasma después de dos dosis de 3000 mg (primera dosis + segunda dosis) - Estado de alimentación
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 minutos, 14 horas, 14 horas 30 minutos, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 minutos, 14 horas, 14 horas 30 minutos, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Cohorte 4: AUC(0-t) de gepotidacina en plasma después de dos dosis de 3000 mg (primera dosis + segunda dosis) - Estado alimentado
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 minutos, 14 horas, 14 horas 30 minutos, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 minutos, 14 horas, 14 horas 30 minutos, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Cohorte 4: Número de participantes con eventos adversos graves (SAE) y eventos adversos no graves (no SAE)
Periodo de tiempo: Hasta 22 días
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Un evento adverso (EA) es cualquier evento médico adverso en un participante de un estudio clínico, asociado temporalmente con el uso de una intervención del estudio, se considere o no relacionado con la intervención del estudio.
Un SAE se define como cualquier evento adverso grave que, a cualquier dosis, resulte en la muerte, sea potencialmente mortal, requiera la hospitalización del paciente o la prolongación de la hospitalización existente, resulte en una discapacidad/incapacidad persistente o significativa, sea una anomalía congénita/defecto de nacimiento o cualquier otras situaciones según criterio médico o científico.
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Hasta 22 días
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Cohorte 4: número de participantes con resultados hematológicos en el peor de los casos en relación con el rango normal después de la línea de base en relación con la línea de base
Periodo de tiempo: Hasta 22 días
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados para el análisis de parámetros hematológicos, incluidos basófilos, eosinófilos, hemoglobina corpuscular media de eritrocitos (MCH), volumen corpuscular medio de eritrocitos (MCV), eritrocitos, hematocrito, hemoglobina, leucocitos, linfocitos, monocitos, neutrófilos, plaquetas.
Los participantes se contaron en la categoría del peor de los casos a la que cambia su valor (bajo, normal o alto), a menos que no haya habido ningún cambio en su categoría.
Los participantes cuya categoría de valor de laboratorio (laboratorio) no cambió (p. ej., de alto a alto), o cuyo valor se normalizó, se registran en la categoría 'A normal o sin cambio'.
Los participantes se contaron dos veces si el participante tenía valores que cambiaron "A bajo" y "A alto", por lo que es posible que los porcentajes no sumen 100 (%).
Alto y bajo indicaron que los participantes tenían valores marcados como alto y bajo respectivamente para el parámetro particular en cualquier momento del tratamiento.
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Hasta 22 días
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Cohorte 4: número de participantes con resultados de bioquímica clínica en el peor de los casos en relación con el rango normal después de la línea de base en relación con la línea de base
Periodo de tiempo: Hasta 22 días
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados para el análisis de los parámetros de química clínica, que incluyen alanina aminotransferasa (ALT), albúmina, fosfatasa alcalina (Alk Phos), aspartato aminotransferasa (AST), bilirrubina, calcio, dióxido de carbono, cloruro, creatina quinasa, creatinina, Bilirrubina directa, glucosa, magnesio, potasio, proteína, sodio, nitrógeno ureico en sangre (BUN).
Los participantes se contaron en la categoría del peor de los casos a la que cambia su valor (bajo, normal o alto), a menos que no haya habido ningún cambio en su categoría.
Los participantes cuya categoría de valor de laboratorio no cambió (p. ej., de alto a alto), o cuyo valor se normalizó, se registran en la categoría 'A normal o sin cambios'.
Los participantes se contaron dos veces si el participante tenía valores que cambiaron 'A bajo' y 'A alto', por lo que es posible que los porcentajes no sumen 100 %.
Alto y bajo indicaron que los participantes tenían valores marcados como alto y bajo respectivamente para el parámetro particular en cualquier momento del tratamiento.
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Hasta 22 días
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Cohorte 4: número de participantes con resultados de análisis de orina en el peor de los casos en relación con el rango normal después de la línea de base en relación con la línea de base
Periodo de tiempo: Hasta 22 días
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Las muestras de orina se recolectaron en los puntos de tiempo indicados para el análisis de los parámetros de análisis de orina, incluido el potencial de hidrógeno (pH) de la orina, la presencia de glucosa, proteínas, sangre, cetonas, bilirrubina, nitritos, esterasa de leucocitos en la orina mediante tira reactiva.
La gravedad específica de la orina se midió mediante examen microscópico.
Los participantes se contaron en la categoría del peor de los casos a la que cambia su valor (bajo, normal, alto o anormal), a menos que no haya ningún cambio en su categoría.
Los participantes cuya categoría de valores de laboratorio no cambió (p. ej., de alto a alto), o cuyo valor se normalizó, se registran en la categoría 'A normal o sin cambios'.
Los participantes se contaron dos veces si el participante tiene valores que cambiaron 'A bajo' y 'A alto', por lo que es posible que los porcentajes no sumen 100 %.
Alto y bajo indicaron que los participantes tenían valores marcados como alto y bajo respectivamente para el parámetro particular en cualquier momento del tratamiento.
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Hasta 22 días
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Cohorte 4: número de participantes con resultados de signos vitales en el peor de los casos en relación con el rango normal después de la línea de base en relación con la línea de base
Periodo de tiempo: Hasta 22 días
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Los signos vitales, incluida la presión arterial sistólica (PAS), la presión arterial diastólica (PAD) y la frecuencia del pulso, se midieron en posición semisupina después de 5 minutos de descanso.
Los participantes se contaron en la categoría del peor de los casos a la que cambia su valor (bajo, normal o alto), a menos que no haya habido ningún cambio en su categoría.
Los participantes cuya categoría de valor no cambió (p. ej., de alto a alto), o cuyo valor se normalizó, se registraron en la categoría 'A normal o sin cambios'.
Los participantes se contaron dos veces si el participante tenía valores que cambiaron 'A bajo' y 'A alto', por lo que es posible que los porcentajes no sumen 100 %.
Alto y bajo indicaron que los participantes tenían valores marcados como alto y bajo respectivamente para el parámetro particular en cualquier momento del tratamiento.
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Hasta 22 días
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Cohorte 4: número de participantes con cualquier aumento en el intervalo QT (QTc) corregido del parámetro del electrocardiograma (ECG) máximo posterior a la línea de base
Periodo de tiempo: Hasta 22 días
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Se registró un ECG de 12 derivaciones con el participante en posición semisupina después de un descanso de al menos 10 minutos utilizando una máquina de ECG que calculó automáticamente el intervalo QTc.
Se informó el número de participantes con cualquier aumento de >450 milisegundos en el intervalo QT corregido usando el intervalo de la fórmula de Bazett (QTcB) y el intervalo QT corregido usando el intervalo de la fórmula de Fridericia (QTcF).
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Hasta 22 días
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Cohorte 4: Cmáx de gepotidacina después de una dosis única de 1500 mg en plasma: efecto de los alimentos en participantes japoneses
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de LS y el IC del 90 % de las medias geométricas de LS.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 4: Etiqueta de gepotidacina después de una dosis única de 1500 mg en plasma: efecto de los alimentos en participantes japoneses
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 4: Tmax de gepotidacina después de una dosis única de 1500 mg en plasma: efecto de los alimentos en participantes japoneses
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 4: AUC(0-t) de gepotidacina después de una dosis única de 1500 mg en plasma - Efecto de los alimentos en participantes japoneses
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de LS y el IC del 90 % de las medias geométricas de LS.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 4: AUC(0-infinito) de gepotidacina después de una dosis única de 1500 mg en plasma - Efecto de los alimentos en participantes japoneses
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de LS y el IC del 90 % de las medias geométricas de LS.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Medidas de resultado secundarias
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
|---|---|---|
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Cohorte 1: AUC (0-24) de Gepotidacina en Plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 1: AUC(0-48) de Gepotidacina en Plasma
Periodo de tiempo: Pre-dosis, 30 minutos, 1 Hora, 1 Hora 30 minutos, 2 Horas, 2 Horas 30 minutos, 3 Horas, 4 Horas, 6 Horas, 8 Horas, 12 Horas, 24 Horas, 36 Horas, 48 Horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Pre-dosis, 30 minutos, 1 Hora, 1 Hora 30 minutos, 2 Horas, 2 Horas 30 minutos, 3 Horas, 4 Horas, 6 Horas, 8 Horas, 12 Horas, 24 Horas, 36 Horas, 48 Horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 1: Tlag de Gepotidacina en Plasma
Periodo de tiempo: Pre-dosis, 30 minutos, 1 Hora, 1 Hora 30 minutos, 2 Horas, 2 Horas 30 minutos, 3 Horas, 4 Horas, 6 Horas, 8 Horas, 12 Horas, 24 Horas, 36 Horas, 48 Horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Pre-dosis, 30 minutos, 1 Hora, 1 Hora 30 minutos, 2 Horas, 2 Horas 30 minutos, 3 Horas, 4 Horas, 6 Horas, 8 Horas, 12 Horas, 24 Horas, 36 Horas, 48 Horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 1: Volumen aparente de distribución (Vz/F) de gepotidacina en plasma
Periodo de tiempo: Pre-dosis, 30 minutos, 1 Hora, 1 Hora 30 minutos, 2 Horas, 2 Horas 30 minutos, 3 Horas, 4 Horas, 6 Horas, 8 Horas, 12 Horas, 24 Horas, 36 Horas, 48 Horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Pre-dosis, 30 minutos, 1 Hora, 1 Hora 30 minutos, 2 Horas, 2 Horas 30 minutos, 3 Horas, 4 Horas, 6 Horas, 8 Horas, 12 Horas, 24 Horas, 36 Horas, 48 Horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 1: Aclaramiento Oral Aparente (CL/F) de Gepotidacina en Plasma
Periodo de tiempo: Pre-dosis, 30 minutos, 1 Hora, 1 Hora 30 minutos, 2 Horas, 2 Horas 30 minutos, 3 Horas, 4 Horas, 6 Horas, 8 Horas, 12 Horas, 24 Horas, 36 Horas, 48 Horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Pre-dosis, 30 minutos, 1 Hora, 1 Hora 30 minutos, 2 Horas, 2 Horas 30 minutos, 3 Horas, 4 Horas, 6 Horas, 8 Horas, 12 Horas, 24 Horas, 36 Horas, 48 Horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 1: Fármaco total sin cambios (Ae Total) de gepotidacina en orina
Periodo de tiempo: Predosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-24 Horas, 24-36 Horas, 36-48 Horas Posdosis en cada Periodo de tratamiento 1 y 2
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El Ae total se calculó sumando todas las fracciones de fármaco recogidas durante todos los intervalos de tiempo asignados.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de LS y el IC del 90 % de las medias geométricas de LS.
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Predosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-24 Horas, 24-36 Horas, 36-48 Horas Posdosis en cada Periodo de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 1: AUC(0-24) de Gepotidacina en Orina
Periodo de tiempo: Predosis, 0-2 horas, 2-4 horas, 4-6 horas, 6-8 horas, 8-12 horas, 12-24 horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de LS y el IC del 90 % de las medias geométricas de LS.
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Predosis, 0-2 horas, 2-4 horas, 4-6 horas, 6-8 horas, 8-12 horas, 12-24 horas Posdosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 1: AUC(0-48) de Gepotidacina en Orina
Periodo de tiempo: Predosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-24 Horas, 24-36 Horas, 36-48 Horas Posdosis en cada Periodo de tratamiento 1 y 2
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de LS y el IC del 90 % de las medias geométricas de LS.
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Predosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-24 Horas, 24-36 Horas, 36-48 Horas Posdosis en cada Periodo de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 1: Depuración renal (CLr) de gepotidacina
Periodo de tiempo: Predosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-24 Horas, 24-36 Horas, 36-48 Horas Posdosis en cada Periodo de tratamiento 1 y 2
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de LS y el IC del 90 % de las medias geométricas de LS.
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Predosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-24 Horas, 24-36 Horas, 36-48 Horas Posdosis en cada Periodo de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 1: Cantidad de fármaco excretado en la orina en un intervalo de tiempo (Ae[t1-t2]) de gepotidacina
Periodo de tiempo: 0-2 horas, 2-4 horas, 4-6 horas, 6-8 horas, 8-12 horas, 12-24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
Ae(t1-t2) midió la cantidad de fármaco excretado en la orina en intervalos de tiempo definidos.
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0-2 horas, 2-4 horas, 4-6 horas, 6-8 horas, 8-12 horas, 12-24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 1: Porcentaje de la dosis dada de fármaco excretada en la orina (fe%) de gepotidacina
Periodo de tiempo: Predosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-24 Horas, 24-36 Horas, 36-48 Horas Posdosis en cada Periodo de tratamiento 1 y 2
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
fe% se calculó como: (Ae total dividido por Dosis) multiplicado por 100 por ciento (%).
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Predosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-24 Horas, 24-36 Horas, 36-48 Horas Posdosis en cada Periodo de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 1: Número de participantes con SAE y no SAE
Periodo de tiempo: Hasta 17 días
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Un EA es cualquier evento médico adverso en un participante de un estudio clínico, asociado temporalmente con el uso de una intervención del estudio, se considere o no relacionado con la intervención del estudio.
Un SAE se define como cualquier evento adverso grave que, a cualquier dosis, resulte en la muerte, sea potencialmente mortal, requiera la hospitalización del paciente o la prolongación de la hospitalización existente, resulte en una discapacidad/incapacidad persistente o significativa, sea una anomalía congénita/defecto de nacimiento o cualquier otras situaciones según criterio médico o científico.
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Hasta 17 días
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Cohorte 1: número de participantes con resultados hematológicos en el peor de los casos en relación con el rango normal después de la línea de base en relación con la línea de base
Periodo de tiempo: Hasta 17 días
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados para el análisis de parámetros hematológicos, incluidos basófilos, eosinófilos, MCH, MCV, eritrocitos, hematocrito, hemoglobina, leucocitos, linfocitos, monocitos, neutrófilos, plaquetas.
Los participantes se contaron en la categoría del peor de los casos a la que cambia su valor (bajo, normal o alto), a menos que no haya habido ningún cambio en su categoría.
Los participantes cuya categoría de valores de laboratorio no cambió (p. ej., de alto a alto), o cuyo valor se normalizó, se registran en la categoría 'A normal o sin cambios'.
Los participantes se contaron dos veces si el participante tenía valores que cambiaron 'A bajo' y 'A alto', por lo que es posible que los porcentajes no sumen 100 %.
Alto y bajo indicaron que los participantes tenían valores marcados como alto y bajo respectivamente para el parámetro particular en cualquier momento del tratamiento.
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Hasta 17 días
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Cohorte 1: número de participantes con resultados de bioquímica clínica en el peor de los casos en relación con el rango normal después de la línea de base en relación con la línea de base
Periodo de tiempo: Hasta 17 días
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Las muestras de sangre se recolectaron en los puntos de tiempo indicados para el análisis de los parámetros de química clínica, incluidos ALT, albúmina, fosfato alcalino, AST, bilirrubina, calcio, dióxido de carbono, cloruro, creatina quinasa, creatinina, bilirrubina directa, glucosa, magnesio, potasio, proteína, sodio. , BOLLO.
Los participantes se contaron en la categoría del peor de los casos a la que cambia su valor (bajo, normal o alto), a menos que no haya habido ningún cambio en su categoría.
Los participantes cuya categoría de valores de laboratorio no cambió (p. ej., de alto a alto), o cuyo valor se normalizó, se registran en la categoría 'A normal o sin cambios'.
Los participantes se contaron dos veces si el participante tenía valores que cambiaron 'A bajo' y 'A alto', por lo que es posible que los porcentajes no sumen 100 %.
Alto y bajo indicaron que los participantes tenían valores marcados como alto y bajo respectivamente para el parámetro particular en cualquier momento del tratamiento.
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Hasta 17 días
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Cohorte 1: número de participantes con resultados de análisis de orina en el peor de los casos en relación con el rango normal después de la línea de base en relación con la línea de base
Periodo de tiempo: Hasta 17 días
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Las muestras de orina se recolectaron en los puntos de tiempo indicados para el análisis de los parámetros de análisis de orina, incluido el pH de la orina, la presencia de glucosa, proteína, sangre, cetonas, bilirrubina, nitrito, esterasa de leucocitos en la orina mediante tira reactiva.
La gravedad específica de la orina se midió mediante examen microscópico.
Los participantes se contaron en la categoría del peor de los casos a la que cambia su valor (bajo, normal, alto o anormal), a menos que no haya ningún cambio en su categoría.
Los participantes cuya categoría de valores de laboratorio no cambió (p. ej., de alto a alto), o cuyo valor se normalizó, se registran en la categoría 'A normal o sin cambios'.
Los participantes se contaron dos veces si el participante tiene valores que cambiaron 'A bajo' y 'A alto', por lo que es posible que los porcentajes no sumen 100 %.
Alto y bajo indicaron que los participantes tenían valores marcados como alto y bajo respectivamente para el parámetro particular en cualquier momento del tratamiento.
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Hasta 17 días
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Cohorte 1: número de participantes con resultados de signos vitales en el peor de los casos en relación con el rango normal después de la línea de base en relación con la línea de base
Periodo de tiempo: Hasta 17 días
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Los signos vitales, incluidos la PAS, la PAD y la frecuencia del pulso, se midieron en una posición semisupina después de 5 minutos de descanso.
Los participantes se contaron en la categoría del peor de los casos a la que cambia su valor (bajo, normal o alto), a menos que no haya habido ningún cambio en su categoría.
Los participantes cuya categoría de valor no cambió (p. ej., de alto a alto), o cuyo valor se normalizó, se registraron en la categoría 'A normal o sin cambios'.
Los participantes se contaron dos veces si el participante tenía valores que cambiaron 'A bajo' y 'A alto', por lo que es posible que los porcentajes no sumen 100 %.
Alto y bajo indicaron que los participantes tenían valores marcados como alto y bajo respectivamente para el parámetro particular en cualquier momento del tratamiento.
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Hasta 17 días
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Cohorte 1: número de participantes con cualquier aumento en el intervalo QTc máximo del parámetro de ECG posterior a la línea de base
Periodo de tiempo: Hasta 17 días
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Se registró un ECG de 12 derivaciones con el participante en posición semisupina después de un descanso de al menos 10 minutos utilizando una máquina de ECG que calculó automáticamente el intervalo QTc.
Se informó el número de participantes con cualquier aumento de >450 milisegundos en el intervalo QT corregido utilizando el intervalo QTcB y el intervalo QTcF.
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Hasta 17 días
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Cohorte 2: AUC(0-24) de Gepotidacina en Plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 2: AUC(0-48) de Gepotidacina en Plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 2: T1/2 de Gepotidacina en Plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 2: Vz/F de Gepotidacina en Plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 2: CL/F de Gepotidacina en Plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 2: Ae Total de Gepotidacina en Orina
Periodo de tiempo: Predosis, 0-2 horas, 2-4 horas, 4-6 horas, 6-8 horas, 8-12 horas, 12-24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El Ae total se calculó sumando todas las fracciones de fármaco recogidas durante todos los intervalos de tiempo asignados.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de LS y el IC del 90 % de las medias geométricas de LS.
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Predosis, 0-2 horas, 2-4 horas, 4-6 horas, 6-8 horas, 8-12 horas, 12-24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 2: AUC(0-24) de Gepotidacina en Orina
Periodo de tiempo: Predosis, 0-2 horas, 2-4 horas, 4-6 horas, 6-8 horas, 8-12 horas, 12-24 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de LS y el IC del 90 % de las medias geométricas de LS.
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Predosis, 0-2 horas, 2-4 horas, 4-6 horas, 6-8 horas, 8-12 horas, 12-24 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 2: AUC(0-48) de Gepotidacina en Orina
Periodo de tiempo: Predosis, 0-2 horas, 2-4 horas, 4-6 horas, 6-8 horas, 8-12 horas, 12-24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de LS y el IC del 90 % de las medias geométricas de LS.
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Predosis, 0-2 horas, 2-4 horas, 4-6 horas, 6-8 horas, 8-12 horas, 12-24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 2: CLr de Gepotidacina
Periodo de tiempo: Predosis, 0-2 horas, 2-4 horas, 4-6 horas, 6-8 horas, 8-12 horas, 12-24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de LS y el IC del 90 % de las medias geométricas de LS.
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Predosis, 0-2 horas, 2-4 horas, 4-6 horas, 6-8 horas, 8-12 horas, 12-24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 2: Ae(t1-t2) de Gepotidacina
Periodo de tiempo: 0-2 horas, 2-4 horas, 4-6 horas, 6-8 horas, 8-12 horas, 12-24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
Ae(t1-t2) midió la cantidad de fármaco excretado en la orina en intervalos de tiempo definidos.
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0-2 horas, 2-4 horas, 4-6 horas, 6-8 horas, 8-12 horas, 12-24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 2: Porcentaje de la dosis dada de fármaco excretada en la orina (fe%) de gepotidacina
Periodo de tiempo: Predosis, 0-2 horas, 2-4 horas, 4-6 horas, 6-8 horas, 8-12 horas, 12-24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
fe% se calculó como: (Ae total dividido por Dosis) multiplicado por 100%.
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Predosis, 0-2 horas, 2-4 horas, 4-6 horas, 6-8 horas, 8-12 horas, 12-24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 2: Número de participantes con SAE y no SAE
Periodo de tiempo: Hasta 26 días
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Un EA es cualquier evento médico adverso en un participante de un estudio clínico, asociado temporalmente con el uso de una intervención del estudio, se considere o no relacionado con la intervención del estudio.
Un SAE se define como cualquier evento adverso grave que, a cualquier dosis, resulte en la muerte, sea potencialmente mortal, requiera la hospitalización del paciente o la prolongación de la hospitalización existente, resulte en una discapacidad/incapacidad persistente o significativa, sea una anomalía congénita/defecto de nacimiento o cualquier otras situaciones según criterio médico o científico.
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Hasta 26 días
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Cohorte 2: número de participantes con resultados hematológicos en el peor de los casos en relación con el rango normal después de la línea de base en relación con la línea de base
Periodo de tiempo: Hasta 26 días
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados para el análisis de parámetros hematológicos, incluidos basófilos, eosinófilos, MCH, MCV, eritrocitos, hematocrito, hemoglobina, leucocitos, linfocitos, monocitos, neutrófilos, plaquetas.
Los participantes se contaron en la categoría del peor de los casos a la que cambia su valor (bajo, normal o alto), a menos que no haya habido ningún cambio en su categoría.
Los participantes cuya categoría de valores de laboratorio no cambió (p. ej., de alto a alto), o cuyo valor se normalizó, se registran en la categoría 'A normal o sin cambios'.
Los participantes se contaron dos veces si el participante tenía valores que cambiaron 'A bajo' y 'A alto', por lo que es posible que los porcentajes no sumen 100 %.
Alto y bajo indicaron que los participantes tenían valores marcados como alto y bajo respectivamente para el parámetro particular en cualquier momento del tratamiento.
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Hasta 26 días
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Cohorte 2: número de participantes con resultados de bioquímica clínica en el peor de los casos en relación con el rango normal después de la línea de base en relación con la línea de base
Periodo de tiempo: Hasta 26 días
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Las muestras de sangre se recolectaron en los puntos de tiempo indicados para el análisis de los parámetros de química clínica, incluidos ALT, albúmina, fosfato alcalino, AST, bilirrubina, calcio, dióxido de carbono, cloruro, creatina quinasa, creatinina, bilirrubina directa, glucosa, magnesio, potasio, proteína, sodio. , BOLLO.
Los participantes se contaron en la categoría del peor de los casos a la que cambia su valor (bajo, normal o alto), a menos que no haya habido ningún cambio en su categoría.
Los participantes cuya categoría de valores de laboratorio no cambió (p. ej., de alto a alto), o cuyo valor se normalizó, se registran en la categoría 'A normal o sin cambios'.
Los participantes se contaron dos veces si el participante tenía valores que cambiaron 'A bajo' y 'A alto', por lo que es posible que los porcentajes no sumen 100 %.
Alto y bajo indicaron que los participantes tenían valores marcados como alto y bajo respectivamente para el parámetro particular en cualquier momento del tratamiento.
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Hasta 26 días
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Cohorte 2: número de participantes con resultados de análisis de orina en el peor de los casos en relación con el rango normal después de la línea de base en relación con la línea de base
Periodo de tiempo: Hasta 26 días
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Las muestras de orina se recolectaron en los puntos de tiempo indicados para el análisis de los parámetros de análisis de orina, incluido el pH de la orina, la presencia de glucosa, proteína, sangre, cetonas, bilirrubina, nitrito, esterasa de leucocitos en la orina mediante tira reactiva.
La gravedad específica de la orina se midió mediante examen microscópico.
Los participantes se contaron en la categoría del peor de los casos a la que cambia su valor (bajo, normal, alto o anormal), a menos que no haya ningún cambio en su categoría.
Los participantes cuya categoría de valores de laboratorio no cambió (p. ej., de alto a alto), o cuyo valor se normalizó, se registran en la categoría 'A normal o sin cambios'.
Los participantes se contaron dos veces si el participante tiene valores que cambiaron 'A bajo' y 'A alto', por lo que es posible que los porcentajes no sumen 100 %.
Alto y bajo indicaron que los participantes tenían valores marcados como alto y bajo respectivamente para el parámetro particular en cualquier momento del tratamiento.
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Hasta 26 días
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Cohorte 2: número de participantes con resultados de signos vitales en el peor de los casos en relación con el rango normal después de la línea de base en relación con la línea de base
Periodo de tiempo: Hasta 26 días
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Los signos vitales, incluidos la PAS, la PAD y la frecuencia del pulso, se midieron en una posición semisupina después de 5 minutos de descanso.
Los participantes se contaron en la categoría del peor de los casos a la que cambia su valor (bajo, normal o alto), a menos que no haya habido ningún cambio en su categoría.
Los participantes cuya categoría de valor no cambió (p. ej., de alto a alto), o cuyo valor se normalizó, se registraron en la categoría 'A normal o sin cambios'.
Los participantes se contaron dos veces si el participante tenía valores que cambiaron 'A bajo' y 'A alto', por lo que es posible que los porcentajes no sumen 100 %.
Alto y bajo indicaron que los participantes tenían valores marcados como alto y bajo respectivamente para el parámetro particular en cualquier momento del tratamiento.
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Hasta 26 días
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Cohorte 2: número de participantes con cualquier aumento en el intervalo QTc máximo del parámetro de ECG posterior a la línea de base
Periodo de tiempo: Hasta 26 días
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Se registró un ECG de 12 derivaciones con el participante en posición semisupina después de un descanso de al menos 10 minutos utilizando una máquina de ECG que calculó automáticamente el intervalo QTc.
Se informó el número de participantes con cualquier aumento de >450 milisegundos en el intervalo QT corregido utilizando el intervalo QTcB y el intervalo QTcF.
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Hasta 26 días
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Cohorte 3: Cmax de Gepotidacina en Plasma Después de la Primera Dosis de 3000 mg (Primera Dosis)
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 horas, 14 horas, 14 horas 30 horas, 15, 16,18,20,24,36, 48, 60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 horas, 14 horas, 14 horas 30 horas, 15, 16,18,20,24,36, 48, 60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: Tmax de Gepotidacina en Plasma Después de la Primera Dosis de 3000 mg (Primera Dosis)
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 horas, 14 horas, 14 horas 30 horas, 15, 16,18,20,24,36, 48, 60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 horas, 14 horas, 14 horas 30 horas, 15, 16,18,20,24,36, 48, 60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: Tlag de Gepotidacina en Plasma Después de la Primera Dosis de 3000 mg (Primera Dosis)
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 horas, 14 horas, 14 horas 30 horas, 15, 16,18,20,24,36, 48, 60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 horas, 14 horas, 14 horas 30 horas, 15, 16,18,20,24,36, 48, 60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: AUC(0-tau) de Gepotidacina en Plasma Primera Dosis de 3000 mg (Primera Dosis)
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 horas, 14 horas, 14 horas 30 horas, 15, 16,18,20,24,36, 48, 60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 horas, 14 horas, 14 horas 30 horas, 15, 16,18,20,24,36, 48, 60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: Cmax de Gepotidacina en Plasma Después de la Segunda Dosis de 3000 mg (Segunda Dosis)
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 horas, 14 horas, 14 horas 30 horas, 15, 16,18,20,24,36, 48, 60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 horas, 14 horas, 14 horas 30 horas, 15, 16,18,20,24,36, 48, 60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: Tmax de Gepotidacina en Plasma Después de la Segunda Dosis de 3000 mg (Segunda Dosis)
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 horas, 14 horas, 14 horas 30 horas, 15, 16,18,20,24,36, 48, 60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 horas, 14 horas, 14 horas 30 horas, 15, 16,18,20,24,36, 48, 60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: AUC(0-tau) de Gepotidacina en Plasma Después de la Segunda Dosis de 3000 mg (Segunda Dosis)
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 horas, 14 horas, 14 horas 30 horas, 15, 16,18,20,24,36, 48, 60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 horas, 14 horas, 14 horas 30 horas, 15, 16,18,20,24,36, 48, 60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: RoCmax de Gepotidacina en Plasma Después de la Segunda Dosis de 3000 mg (Segunda Dosis)
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 horas, 14 horas, 14 horas 30 horas, 15, 16,18,20,24,36, 48, 60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
La relación de acumulación se calculó como Cmax después de la segunda dosis dividida por Cmax después de la primera dosis.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 horas, 14 horas, 14 horas 30 horas, 15, 16,18,20,24,36, 48, 60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: RoAUC de Gepotidacina en Plasma Después de la Segunda Dosis de 3000 mg (Segunda Dosis)
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 horas, 14 horas, 14 horas 30 horas, 15, 16,18,20,24,36, 48, 60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
La relación de acumulación se calculó como AUC(0-tau) después de la segunda dosis, donde 0 es el punto de tiempo anterior a la segunda dosis, dividido por AUC(0-tau) después de la primera dosis, donde 0 es el punto de tiempo previo a la dosis antes de la primera dosis .
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 horas, 14 horas, 14 horas 30 horas, 15, 16,18,20,24,36, 48, 60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: AUC(0-24) de gepotidacina en plasma después de dos dosis de 3000 mg (primera dosis + segunda dosis)
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 horas, 14 horas, 14 Horas 30 Horas, 15, 16,18,20,24 Horas post-dosis en cada Periodo de Tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 horas, 14 horas, 14 Horas 30 Horas, 15, 16,18,20,24 Horas post-dosis en cada Periodo de Tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: AUC(0-48) de gepotidacina en plasma después de dos dosis de 3000 mg (primera dosis + segunda dosis)
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 horas, 14 horas, 14 horas 30 horas, 15, 16,18,20,24,36, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 horas, 14 horas, 14 horas 30 horas, 15, 16,18,20,24,36, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: AUC(0-t) de gepotidacina en plasma después de dos dosis de 3000 mg (primera dosis + segunda dosis)
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 horas, 14 horas, 14 horas 30 horas, 15, 16,18,20,24,36, 48, 60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 horas, 14 horas, 14 horas 30 horas, 15, 16,18,20,24,36, 48, 60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: Vz/F de gepotidacina en plasma luego de dos dosis de 3000 mg (primera dosis + segunda dosis)
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 horas, 14 horas, 14 horas 30 horas, 15, 16,18,20,24,36, 48, 60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 horas, 14 horas, 14 horas 30 horas, 15, 16,18,20,24,36, 48, 60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: CL/F de gepotidacina en plasma después de dos dosis de 3000 mg (primera dosis + segunda dosis)
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 horas, 14 horas, 14 horas 30 horas, 15, 16,18,20,24,36, 48, 60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 horas, 14 horas, 14 horas 30 horas, 15, 16,18,20,24,36, 48, 60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: T1/2 de gepotidacina en plasma después de dos dosis de 3000 mg (primera dosis + segunda dosis)
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 horas, 14 horas, 14 horas 30 horas, 15, 16,18,20,24,36, 48, 60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 horas, 14 horas, 14 horas 30 horas, 15, 16,18,20,24,36, 48, 60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: Concentración mínima observada (Cmin) de digoxina en plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas después -dosis en cada Período de Tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la digoxina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de LS y el IC del 90 % de las medias geométricas de LS.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas después -dosis en cada Período de Tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: T1/2 de digoxina en plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas después -dosis en cada Período de Tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la digoxina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de LS y el IC del 90 % de las medias geométricas de LS.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas después -dosis en cada Período de Tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: Vz/F de digoxina en plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas después -dosis en cada Período de Tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la digoxina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de LS y el IC del 90 % de las medias geométricas de LS.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas después -dosis en cada Período de Tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: CL/F de digoxina en plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas después -dosis en cada Período de Tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la digoxina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de LS y el IC del 90 % de las medias geométricas de LS.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas, 72 horas, 96 horas después -dosis en cada Período de Tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: Cmin de Midazolam en Plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de midazolam se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de LS y el IC del 90 % de las medias geométricas de LS.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: T1/2 de Midazolam en Plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de midazolam se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de LS y el IC del 90 % de las medias geométricas de LS.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: Vz/F de Midazolam en Plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de midazolam se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de LS y el IC del 90 % de las medias geométricas de LS.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: CL/F de Midazolam en Plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de midazolam se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El análisis se realizó mediante un modelo lineal de efectos mixtos con el tratamiento como efecto fijo y el participante como efecto aleatorio.
Se han presentado la media geométrica de LS y el IC del 90 % de las medias geométricas de LS.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: Ae total de gepotidacina en orina después de dos dosis de 3000 mg (primera dosis + segunda dosis)
Periodo de tiempo: Pre-dosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-14 Horas, 14-16 Horas, 16-18 Horas, 18-20 Horas, 20 -24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas, 48-60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El Ae total se calculó sumando todas las fracciones de fármaco recogidas durante todos los intervalos de tiempo asignados.
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Pre-dosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-14 Horas, 14-16 Horas, 16-18 Horas, 18-20 Horas, 20 -24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas, 48-60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: Cantidad de fármaco excretado en la orina en un intervalo de tiempo (Ae[t1-t2]) de gepotidacina después de dos dosis de 3000 mg (primera dosis + segunda dosis)
Periodo de tiempo: Pre-dosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-14 Horas, 14-16 Horas, 16-18 Horas, 18-20 Horas, 20 -24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas, 48-60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
Ae(t1-t2) midió la cantidad de fármaco excretado en la orina en intervalos de tiempo definidos.
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Pre-dosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-14 Horas, 14-16 Horas, 16-18 Horas, 18-20 Horas, 20 -24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas, 48-60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: AUC(0-tau) de gepotidacina en orina después de dos dosis de 3000 mg (primera dosis + segunda dosis)
Periodo de tiempo: Pre-dosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-14 Horas, 14-16 Horas, 16-18 Horas, 18-20 Horas, 20 -24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas, 48-60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Pre-dosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-14 Horas, 14-16 Horas, 16-18 Horas, 18-20 Horas, 20 -24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas, 48-60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: AUC(0-24) de gepotidacina en orina después de dos dosis de 3000 mg (primera dosis + segunda dosis)
Periodo de tiempo: Pre-dosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-14 Horas, 14-16 Horas, 16-18 Horas, 18-20 Horas, 20 -24 Horas post-dosis en cada Periodo de Tratamiento 1 y 2
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Pre-dosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-14 Horas, 14-16 Horas, 16-18 Horas, 18-20 Horas, 20 -24 Horas post-dosis en cada Periodo de Tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: AUC (0-48) de gepotidacina en orina después de dos dosis de 3000 mg (primera dosis + segunda dosis)
Periodo de tiempo: Pre-dosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-14 Horas, 14-16 Horas, 16-18 Horas, 18-20 Horas, 20 -24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Pre-dosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-14 Horas, 14-16 Horas, 16-18 Horas, 18-20 Horas, 20 -24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: Porcentaje de la dosis dada de fármaco excretada en la orina (fe%) después de dos dosis de 3000 mg de gepotidacina (primera dosis + segunda dosis)
Periodo de tiempo: Pre-dosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-14 Horas, 14-16 Horas, 16-18 Horas, 18-20 Horas, 20 -24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas, 48-60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
fe% se calculó como: (Ae total dividido por Dosis) multiplicado por 100%.
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Pre-dosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-14 Horas, 14-16 Horas, 16-18 Horas, 18-20 Horas, 20 -24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas, 48-60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: CLr de gepotidacina después de dos dosis de 3000 mg (primera dosis + segunda dosis)
Periodo de tiempo: Pre-dosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-14 Horas, 14-16 Horas, 16-18 Horas, 18-20 Horas, 20 -24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas, 48-60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Pre-dosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-14 Horas, 14-16 Horas, 16-18 Horas, 18-20 Horas, 20 -24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas, 48-60 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 3: Número de participantes con SAE y no SAE
Periodo de tiempo: Hasta 30 días
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Un EA es cualquier evento médico adverso en un participante de un estudio clínico, asociado temporalmente con el uso de una intervención del estudio, se considere o no relacionado con la intervención del estudio.
Un SAE se define como cualquier evento adverso grave que, a cualquier dosis, resulte en la muerte, sea potencialmente mortal, requiera la hospitalización del paciente o la prolongación de la hospitalización existente, resulte en una discapacidad/incapacidad persistente o significativa, sea una anomalía congénita/defecto de nacimiento o cualquier otras situaciones según criterio médico o científico.
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Hasta 30 días
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Cohorte 3: número de participantes con resultados hematológicos en el peor de los casos en relación con el rango normal después de la línea de base en relación con la línea de base
Periodo de tiempo: Hasta 30 días
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados para el análisis de parámetros hematológicos, incluidos basófilos, eosinófilos, MCH, MCV, eritrocitos, hematocrito, hemoglobina, leucocitos, linfocitos, monocitos, neutrófilos, plaquetas.
Los participantes se contaron en la categoría del peor de los casos a la que cambia su valor (bajo, normal o alto), a menos que no haya habido ningún cambio en su categoría.
Los participantes cuya categoría de valores de laboratorio no cambió (p. ej., de alto a alto), o cuyo valor se normalizó, se registran en la categoría 'A normal o sin cambios'.
Los participantes se contaron dos veces si el participante tenía valores que cambiaron 'A bajo' y 'A alto', por lo que es posible que los porcentajes no sumen 100 %.
Alto y bajo indicaron que los participantes tenían valores marcados como alto y bajo respectivamente para el parámetro particular en cualquier momento del tratamiento.
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Hasta 30 días
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Cohorte 3: número de participantes con resultados de bioquímica clínica en el peor de los casos en relación con el rango normal después de la línea de base en relación con la línea de base
Periodo de tiempo: Hasta 30 días
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Las muestras de sangre se recolectaron en los puntos de tiempo indicados para el análisis de los parámetros de química clínica, incluidos ALT, albúmina, fosfato alcalino, AST, bilirrubina, calcio, dióxido de carbono, cloruro, creatina quinasa, creatinina, bilirrubina directa, glucosa, magnesio, potasio, proteína, sodio. , BOLLO.
Los participantes se contaron en la categoría del peor de los casos a la que cambia su valor (bajo, normal o alto), a menos que no haya habido ningún cambio en su categoría.
Los participantes cuya categoría de valores de laboratorio no cambió (p. ej., de alto a alto), o cuyo valor se normalizó, se registran en la categoría 'A normal o sin cambios'.
Los participantes se contaron dos veces si el participante tenía valores que cambiaron 'A bajo' y 'A alto', por lo que es posible que los porcentajes no sumen 100 %.
Alto y bajo indicaron que los participantes tenían valores marcados como alto y bajo respectivamente para el parámetro particular en cualquier momento del tratamiento.
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Hasta 30 días
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Cohorte 3: número de participantes con resultados de análisis de orina en el peor de los casos en relación con el rango normal después de la línea de base en relación con la línea de base
Periodo de tiempo: Hasta 30 días
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Las muestras de orina se recolectaron en los puntos de tiempo indicados para el análisis de los parámetros de análisis de orina, incluido el pH de la orina, la presencia de glucosa, proteína, sangre, cetonas, bilirrubina, nitrito, esterasa de leucocitos en la orina mediante tira reactiva.
La gravedad específica de la orina se midió mediante examen microscópico.
Los participantes se contaron en la categoría del peor de los casos a la que cambia su valor (bajo, normal, alto o anormal), a menos que no haya ningún cambio en su categoría.
Los participantes cuya categoría de valores de laboratorio no cambió (p. ej., de alto a alto), o cuyo valor se normalizó, se registran en la categoría 'A normal o sin cambios'.
Los participantes se contaron dos veces si el participante tiene valores que cambiaron 'A bajo' y 'A alto', por lo que es posible que los porcentajes no sumen 100 %.
Alto y bajo indicaron que los participantes tenían valores marcados como alto y bajo respectivamente para el parámetro particular en cualquier momento del tratamiento.
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Hasta 30 días
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Cohorte 3: número de participantes con resultados de signos vitales en el peor de los casos en relación con el rango normal después de la línea de base en relación con la línea de base
Periodo de tiempo: Hasta 30 días
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Los signos vitales, incluidos la PAS, la PAD y la frecuencia del pulso, se midieron en una posición semisupina después de 5 minutos de descanso.
Los participantes se contaron en la categoría del peor de los casos a la que cambia su valor (bajo, normal o alto), a menos que no haya habido ningún cambio en su categoría.
Los participantes cuya categoría de valor no cambió (p. ej., de alto a alto), o cuyo valor se normalizó, se registraron en la categoría 'A normal o sin cambios'.
Los participantes se contaron dos veces si el participante tenía valores que cambiaron 'A bajo' y 'A alto', por lo que es posible que los porcentajes no sumen 100 %.
Alto y bajo indicaron que los participantes tenían valores marcados como alto y bajo respectivamente para el parámetro particular en cualquier momento del tratamiento.
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Hasta 30 días
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Cohorte 3: número de participantes con cualquier aumento en el intervalo QTc máximo del parámetro de ECG posterior a la línea de base
Periodo de tiempo: Hasta 30 días
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Se registró un ECG de 12 derivaciones con el participante en posición semisupina después de un descanso de al menos 10 minutos utilizando una máquina de ECG que calculó automáticamente el intervalo QTc.
Se informó el número de participantes con cualquier aumento de >450 milisegundos en el intervalo QT corregido utilizando el intervalo QTcB y el intervalo QTcF.
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Hasta 30 días
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Cohorte 4: T1/2 de gepotidacina después de una dosis única de 1500 mg en plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 4: Vz/F de gepotidacina después de una dosis única de 1500 mg en plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 4: CL/F de gepotidacina después de una dosis única de 1500 mg en plasma
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3 horas, 4 horas, 6 horas, 8 horas, 12 horas, 24 horas, 36 horas, 48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 4: Tlag de gepotidacina en plasma después de la primera dosis de 3000 mg (primera dosis) - Estado alimentado
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 minutos, 14 horas, 14 horas 30 minutos, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 minutos, 14 horas, 14 horas 30 minutos, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Cohorte 4: Vz/F de gepotidacina en plasma después de dos dosis de 3000 mg (primera dosis + segunda dosis) - Estado alimentado
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 minutos, 14 horas, 14 horas 30 minutos, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 minutos, 14 horas, 14 horas 30 minutos, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Cohorte 4: CL/F de gepotidacina en plasma después de dos dosis de 3000 mg (primera dosis + segunda dosis) - Estado alimentado
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 minutos, 14 horas, 14 horas 30 minutos, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 minutos, 14 horas, 14 horas 30 minutos, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Cohorte 4: T1/2 de gepotidacina en plasma después de dos dosis de 3000 mg (primera dosis + segunda dosis) - Estado alimentado
Periodo de tiempo: Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 minutos, 14 horas, 14 horas 30 minutos, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Se recogieron muestras de sangre en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 30 minutos, 1 hora, 1 hora 30 minutos, 2 horas, 2 horas 30 minutos, 3, 4, 6, 8, 12 horas, 12 horas 30 minutos, 13 horas, 13 horas 30 minutos, 14 horas, 14 horas 30 minutos, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Cohorte 4: Ae total de gepotidacina después de una dosis única de 1500 mg en condiciones de alimentación en la orina
Periodo de tiempo: Predosis, 0-2 horas, 2-4 horas, 4-6 horas, 6-8 horas, 8-12 horas, 12-24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El Ae total se calculó sumando todas las fracciones de fármaco recogidas durante todos los intervalos de tiempo asignados.
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Predosis, 0-2 horas, 2-4 horas, 4-6 horas, 6-8 horas, 8-12 horas, 12-24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 4: Ae(t1-t2) de gepotidacina después de una dosis única de 1500 mg en condiciones de alimentación en la orina
Periodo de tiempo: Predosis, 0-2 horas, 2-4 horas, 4-6 horas, 6-8 horas, 8-12 horas, 12-24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
Ae(t1-t2) midió la cantidad de fármaco excretado en la orina en intervalos de tiempo definidos.
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Predosis, 0-2 horas, 2-4 horas, 4-6 horas, 6-8 horas, 8-12 horas, 12-24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 4: AUC(0-24) de gepotidacina después de una dosis única de 1500 mg en condiciones de alimentación en orina
Periodo de tiempo: Predosis, 0-2 horas, 2-4 horas, 4-6 horas, 6-8 horas, 8-12 horas, 12-24 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 0-2 horas, 2-4 horas, 4-6 horas, 6-8 horas, 8-12 horas, 12-24 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 4: AUC(0-48) de gepotidacina después de una dosis única de 1500 mg en condiciones de alimentación en orina
Periodo de tiempo: Predosis, 0-2 horas, 2-4 horas, 4-6 horas, 6-8 horas, 8-12 horas, 12-24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 0-2 horas, 2-4 horas, 4-6 horas, 6-8 horas, 8-12 horas, 12-24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 4: Porcentaje de la dosis dada de fármaco excretado en la orina (fe%) para gepotidacina 1500 mg en condiciones de alimentación
Periodo de tiempo: Predosis, 0-2 horas, 2-4 horas, 4-6 horas, 6-8 horas, 8-12 horas, 12-24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
fe% se calculó como: (Ae total dividido por Dosis) multiplicado por 100%.
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Predosis, 0-2 horas, 2-4 horas, 4-6 horas, 6-8 horas, 8-12 horas, 12-24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 4: CLr de gepotidacina después de una dosis única de 1500 mg en condiciones de alimentación
Periodo de tiempo: Predosis, 0-2 horas, 2-4 horas, 4-6 horas, 6-8 horas, 8-12 horas, 12-24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Predosis, 0-2 horas, 2-4 horas, 4-6 horas, 6-8 horas, 8-12 horas, 12-24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Cohorte 4: Ae total de gepotidacina en orina después de dos dosis de 3000 mg en estado de alimentación
Periodo de tiempo: Pre-dosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-14 Horas, 14-16 Horas, 16-18 Horas, 18-20 Horas, 20 -24 Horas, 24-36 Horas, 36-48 Horas, 48-60 Horas después de la dosis en el Período de Tratamiento 3
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
El Ae total se calculó sumando todas las fracciones de fármaco recogidas durante todos los intervalos de tiempo asignados.
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Pre-dosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-14 Horas, 14-16 Horas, 16-18 Horas, 18-20 Horas, 20 -24 Horas, 24-36 Horas, 36-48 Horas, 48-60 Horas después de la dosis en el Período de Tratamiento 3
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Cohorte 4: Ae(t1-t2) de gepotidacina en orina después de dos dosis de 3000 mg en estado de alimentación
Periodo de tiempo: Pre-dosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-14 Horas, 14-16 Horas, 16-18 Horas, 18-20 Horas, 20 -24 Horas, 24-36 Horas, 36-48 Horas, 48-60 Horas después de la dosis en el Período de Tratamiento 3
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
Ae(t1-t2) midió la cantidad de fármaco excretado en la orina en intervalos de tiempo definidos.
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Pre-dosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-14 Horas, 14-16 Horas, 16-18 Horas, 18-20 Horas, 20 -24 Horas, 24-36 Horas, 36-48 Horas, 48-60 Horas después de la dosis en el Período de Tratamiento 3
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Cohorte 4: AUC(0-tau) de gepotidacina en orina después de dos dosis de 3000 mg en estado de alimentación
Periodo de tiempo: Pre-dosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-14 Horas, 14-16 Horas, 16-18 Horas, 18-20 Horas, 20 -24 Horas, 24-36 Horas, 36-48 Horas, 48-60 Horas después de la dosis en el Período de Tratamiento 3
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Pre-dosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-14 Horas, 14-16 Horas, 16-18 Horas, 18-20 Horas, 20 -24 Horas, 24-36 Horas, 36-48 Horas, 48-60 Horas después de la dosis en el Período de Tratamiento 3
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Cohorte 4: AUC(0-24) de gepotidacina en orina después de dos dosis de 3000 mg en estado de alimentación
Periodo de tiempo: Pre-dosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-14 Horas, 14-16 Horas, 16-18 Horas, 18-20 Horas, 20 -24 horas posteriores a la dosis en el período de tratamiento 3
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Pre-dosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-14 Horas, 14-16 Horas, 16-18 Horas, 18-20 Horas, 20 -24 horas posteriores a la dosis en el período de tratamiento 3
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Cohorte 4: AUC(0-48) de gepotidacina en orina después de dos dosis de 3000 mg en estado de alimentación
Periodo de tiempo: Pre-dosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-14 Horas, 14-16 Horas, 16-18 Horas, 18-20 Horas, 20 -24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Pre-dosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-14 Horas, 14-16 Horas, 16-18 Horas, 18-20 Horas, 20 -24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas después de la dosis en el período de tratamiento 3
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Cohorte 4: Porcentaje de la dosis dada de fármaco excretada en la orina (fe%) de gepotidacina después de dos dosis de 3000 mg en estado de alimentación
Periodo de tiempo: Pre-dosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-14 Horas, 14-16 Horas, 16-18 Horas, 18-20 Horas, 20 -24 Horas, 24-36 Horas, 36-48 Horas, 48-60 Horas después de la dosis en el Período de Tratamiento 3
|
Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
fe% se calculó como: (Ae total dividido por Dosis) multiplicado por 100%.
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Pre-dosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-14 Horas, 14-16 Horas, 16-18 Horas, 18-20 Horas, 20 -24 Horas, 24-36 Horas, 36-48 Horas, 48-60 Horas después de la dosis en el Período de Tratamiento 3
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Cohorte 4: CLr de gepotidacina después de dos estados de alimentación con dosis de 3000 mg
Periodo de tiempo: Pre-dosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-14 Horas, 14-16 Horas, 16-18 Horas, 18-20 Horas, 20 -24 Horas, 24-36 Horas, 36-48 Horas, 48-60 Horas después de la dosis en el Período de Tratamiento 3
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El análisis farmacocinético de la gepotidacina se realizó utilizando un análisis no compartimental estándar.
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Pre-dosis, 0-2 Horas, 2-4 Horas, 4-6 Horas, 6-8 Horas, 8-12 Horas, 12-14 Horas, 14-16 Horas, 16-18 Horas, 18-20 Horas, 20 -24 Horas, 24-36 Horas, 36-48 Horas, 48-60 Horas después de la dosis en el Período de Tratamiento 3
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Otras medidas de resultado
Medida de resultado |
Medida Descripción |
Periodo de tiempo |
|---|---|---|
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Cohorte 4: AUC(0-tau) de gepotidacina después de una dosis única de 1500 mg en condiciones de alimentación en orina
Periodo de tiempo: Predosis, 0-2 horas, 2-4 horas, 4-6 horas, 6-8 horas, 8-12 horas, 12-24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Las muestras de orina se recogieron en los puntos de tiempo indicados.
El AUC(0-tau) se puede calcular solo para dosis múltiples y no para dosis únicas, ya que tau se refiere al intervalo de dosificación.
Por lo tanto, no se pudo calcular el AUC(0-tau) para la dosis única de 1500 mg de gepotidacina, como se menciona en el Plan de informes y análisis.
Los resultados de esta medida de resultado nunca se publicarán.
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Predosis, 0-2 horas, 2-4 horas, 4-6 horas, 6-8 horas, 8-12 horas, 12-24 horas, 24-36 horas, 36-48 horas después de la dosis en cada período de tratamiento 1 y 2
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Colaboradores e Investigadores
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Fechas de registro del estudio
Estas fechas rastrean el progreso del registro del estudio y los envíos de resultados resumidos a ClinicalTrials.gov. Los registros del estudio y los resultados informados son revisados por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM) para asegurarse de que cumplan con los estándares de control de calidad específicos antes de publicarlos en el sitio web público.
Fechas importantes del estudio
Inicio del estudio (Actual)
14 de agosto de 2020
Finalización primaria (Actual)
21 de diciembre de 2020
Finalización del estudio (Actual)
21 de diciembre de 2020
Fechas de registro del estudio
Enviado por primera vez
28 de julio de 2020
Primero enviado que cumplió con los criterios de control de calidad
28 de julio de 2020
Publicado por primera vez (Actual)
30 de julio de 2020
Actualizaciones de registros de estudio
Última actualización publicada (Actual)
4 de marzo de 2022
Última actualización enviada que cumplió con los criterios de control de calidad
9 de diciembre de 2021
Última verificación
1 de diciembre de 2021
Más información
Términos relacionados con este estudio
Palabras clave
Términos MeSH relevantes adicionales
- Infecciones
- Infecciones bacterianas y micosis
- Infecciones bacterianas
- Efectos fisiológicos de las drogas
- Agentes neurotransmisores
- Mecanismos moleculares de acción farmacológica
- Agentes antiarrítmicos
- Agentes antiinfecciosos
- Depresores del sistema nervioso central
- Inhibidores de la síntesis de ácidos nucleicos
- Inhibidores de enzimas
- Anestésicos Intravenosos
- Anestésicos Generales
- Anestésicos
- Agentes Gastrointestinales
- Agentes Protectores
- Agentes cardiotónicos
- Agentes antibacterianos
- Agentes tranquilizantes
- Drogas psicotropicas
- Hipnóticos y sedantes
- Adyuvantes, Anestesia
- Agentes contra la ansiedad
- Moduladores GABA
- Agentes GABA
- Inhibidores de enzimas del citocromo P-450
- Agentes leprostáticos
- Inductores de enzimas de citocromo P-450
- Agentes Antiulcerosos
- Inductores de citocromo P-450 CYP3A
- Agentes antituberculosos
- Antagonistas de histamina
- Agentes de histamina
- Antibióticos, Antituberculosos
- Inductores de citocromo P-450 CYP2B6
- Inductores de citocromo P-450 CYP2C8
- Inductores del citocromo P-450 CYP2C19
- Inductores de citocromo P-450 CYP2C9
- Inhibidores del citocromo P-450 CYP1A2
- Antagonistas de histamina H2
- Digoxina
- Midazolam
- Rifampicina
- Cimetidina
Otros números de identificación del estudio
- 213678
Plan de datos de participantes individuales (IPD)
¿Planea compartir datos de participantes individuales (IPD)?
Sí
Descripción del plan IPD
La IPD para este estudio estará disponible a través del sitio de solicitud de datos de estudios clínicos.
Marco de tiempo para compartir IPD
IPD estará disponible dentro de los 6 meses posteriores a la publicación de los resultados de los criterios de valoración principales, los criterios de valoración secundarios clave y los datos de seguridad del estudio.
Criterios de acceso compartido de IPD
El acceso se proporciona después de que se envía una propuesta de investigación y ha recibido la aprobación del Panel de revisión independiente y después de que se establezca un Acuerdo de intercambio de datos.
El acceso se brinda por un período inicial de 12 meses, pero se puede otorgar una extensión, cuando se justifique, por hasta otros 12 meses.
Tipo de información de apoyo para compartir IPD
- Protocolo de estudio
- Plan de Análisis Estadístico (SAP)
- Formulario de consentimiento informado (ICF)
- Informe de estudio clínico (CSR)
Información sobre medicamentos y dispositivos, documentos del estudio
Estudia un producto farmacéutico regulado por la FDA de EE. UU.
Sí
Estudia un producto de dispositivo regulado por la FDA de EE. UU.
No
Esta información se obtuvo directamente del sitio web clinicaltrials.gov sin cambios. Si tiene alguna solicitud para cambiar, eliminar o actualizar los detalles de su estudio, comuníquese con register@clinicaltrials.gov. Tan pronto como se implemente un cambio en clinicaltrials.gov, también se actualizará automáticamente en nuestro sitio web. .
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