Denna sida har översatts automatiskt och översättningens korrekthet kan inte garanteras. Vänligen se engelsk version för en källtext.

Läkemedelsinteraktionsstudie av gepotidacin

9 december 2021 uppdaterad av: GlaxoSmithKline

En farmakokinetisk, multikohortstudie i friska vuxna försökspersoner för att bedöma gepotidacin som offer och som förövare av läkemedelsinteraktioner via CYP450, njur- och tarmtransportörer, och för att bedöma gepotidacins farmakokinetik hos friska japanska vuxna

Denna studie är en studie av läkemedelsinteraktion (DDI), farmakokinetik (PK), säkerhet och tolerabilitet hos vuxna friska deltagare, inklusive japansk kohort. Denna studie är utformad för att utvärdera samtidig administrering av sondsubstrat med gepotidacin i studiekohorter 1 till 3 och fastställa PK och säkerhet hos japanska deltagare i kohort 4. Mateffekt kommer också att utvärderas i kohort 4.

Studieöversikt

Status

Avslutad

Betingelser

Intervention / Behandling

Studietyp

Interventionell

Inskrivning (Faktisk)

64

Fas

  • Fas 1

Kontakter och platser

Det här avsnittet innehåller kontaktuppgifter för dem som genomför studien och information om var denna studie genomförs.

Studieorter

  • Förenta staterna
    • Nevada
      • Las Vegas, Nevada, Förenta staterna, 89113
        • GSK Investigational Site

Deltagandekriterier

Forskare letar efter personer som passar en viss beskrivning, så kallade behörighetskriterier. Några exempel på dessa kriterier är en persons allmänna hälsotillstånd eller tidigare behandlingar.

Urvalskriterier

Åldrar som är berättigade till studier

18 år till 50 år (Vuxen)

Tar emot friska volontärer

Nej

Kön som är behöriga för studier

Allt

Beskrivning

Inklusionskriterier:

  • Deltagaren måste vara större än eller lika med (>=) 18 till mindre än eller lika med (=<) 50 års ålder inklusive, vid tidpunkten för undertecknandet av det informerade samtycket.
  • Deltagare som är friska enligt bestämt av utredaren eller medicinskt kvalificerad utses baserat på medicinsk utvärdering inklusive medicinsk historia, fysisk undersökning, kliniska laboratorietester, mätningar av vitala tecken och 12-avlednings-EKG-resultat. En deltagare med klinisk abnormitet eller laboratorieparametrar utanför referensintervallet för den studerade populationen får endast inkluderas om utredaren anser och dokumenterar att fyndet sannolikt inte kommer att introducera ytterligare riskfaktorer och inte kommer att störa studieprocedurerna.
  • Ytterligare inkluderingskriterier för japanska deltagare (Kohort 4): Deltagaren är en icke-naturaliserad japansk medborgare och innehar ett japanskt pass (nuvarande eller utgånget).

Deltagaren har/hade 2 japanska föräldrar och 4 japanska mor- och farföräldrar som alla är/var icke-naturaliserade japanska medborgare, vilket bekräftats av intervjun.

Deltagaren har bott utanför Japan i upp till 10 år, vilket bekräftades av intervju.

  • Deltagarna har en kroppsvikt >=40 kilogram (kg) och kroppsmassaindex inom intervallet 18,5 till 32,0 kilogram per kvadratmeter (kg/m^2) (inklusive).

  • Man och/eller kvinna: Användning av preventivmedel av män eller kvinnor bör överensstämma med lokala bestämmelser om preventivmetoder för dem som deltar i kliniska studier.

    1. Kvinnliga deltagare: En kvinnlig deltagare är berättigad att delta om hon inte är gravid eller ammar, och 1 av följande villkor gäller: Är en kvinna i icke-fertil ålder eller är en kvinna i fertil ålder (WOCBP) och använder en preventivmetod som är mycket effektiv, med en misslyckandefrekvens på <1 procent (%), under minst 30 dagar före dosering tills det uppföljningsbesöket avslutats. Utredaren bör utvärdera risken för misslyckande av preventivmetoden (t.ex. bristande efterlevnad, nyligen påbörjad) i förhållande till den första dosen av studieintervention.

En WOCBP måste ha ett negativt mycket känsligt graviditetstest (urin eller serum enligt lokala bestämmelser) före den första dosen av studieinterventionen och för kvinnor som inte använder effektiv preventivmetod minst 14 dagar före baslinjebesöket.

Utredaren ansvarar för genomgång av sjukdomshistoria, menstruationshistoria och nyligen genomförd sexuell aktivitet för att minska risken för inkludering av en kvinna med en tidig oupptäckt graviditet.

  • Kan ge undertecknat informerat samtycke, vilket inkluderar efterlevnad av de krav och begränsningar som anges i formuläret för informerat samtycke (ICF) och i protokollet.

Exklusions kriterier:

  • Kliniskt signifikant avvikelse i tidigare sjukdomshistoria eller vid den fysiska screeningundersökningen som enligt utredarens åsikt kan utsätta deltagaren för risker eller störa studiens resultatvariabler. Detta inkluderar, men är inte begränsat till, historia eller aktuell hjärt-, lever-, njur-, neurologisk, gastrointestinal (GI), respiratorisk, hematologisk eller immunologisk sjukdom.
  • Varje kirurgiskt eller medicinskt tillstånd (aktivt eller kroniskt) som kan störa läkemedelsabsorption, distribution, metabolism eller utsöndring av studieinterventionen, eller något annat tillstånd som kan utsätta deltagaren i riskzonen, enligt utredarens uppfattning.
  • Kvinnlig deltagare har ett positivt graviditetstestresultat eller ammar vid screening eller vid inläggning på kliniken.
  • Positivt test för allvarligt akut respiratoriskt syndrom coronavirus 2 (SARS-CoV-2). Obs: Testning kommer att utföras enligt platsens rutiner.
  • Inom 2 månader före screening, antingen en bekräftad historia av Clostridium difficile (C. difficile) diarréinfektion eller ett tidigare positivt C. difficile toxintest.
  • Aktuell eller kronisk historia av leversjukdom eller kända lever- eller gallavvikelser (med undantag för Gilberts syndrom eller asymtomatiska gallstenar).
  • Historik av drog- och/eller alkoholmissbruk inom 6 månader före screening, enligt bedömning av utredaren, eller har en positiv drogscreening vid screening eller vid inläggning på kliniken.
  • Anamnes med känslighet/överkänslighet mot något av studieläkemedlen, komponenter därav, eller en historia av läkemedel eller annan allergi som enligt utredaren eller GlaxoSmithKline (GSK) Medical Monitor kontraindikerar deras deltagande.
  • Endast kohort 2: Deltagaren är en kontaktlinsbärare som inte kan eller vill använda glasögon under hela studien och under 5 halveringstider efter den sista dosen rifampicin.
  • Användning av något systemiskt antibiotikum inom 30 dagar efter screening.
  • Deltagarna måste avstå från att ta receptbelagda eller receptfria läkemedel (förutom hormonella preventivmedel och/eller paracetamol i doser på <=2 gram/dag), vitaminer och kost- eller örttillskott inom 7 dagar (eller 14 dagar om läkemedlet är en potentiell enzyminducerare) eller 5 halveringstider (beroende på vilket som är längre) före studieintervention tills uppföljningsbesöket avslutas, såvida inte, enligt utredarens och sponsorns åsikt, medicinen inte kommer att störa studien. Eventuella undantag kommer att diskuteras med sponsorn eller medicinsk monitor från fall till fall och skälen kommer att dokumenteras.
  • Tidigare exponering för gepotidacin.
  • Deltagaren har deltagit i en klinisk prövning och har erhållit en prövningsprodukt (IP) före administrering av gepotidacin inom 30 dagar, 5 halveringstider eller två gånger varaktigheten av den biologiska effekten av IP (beroende på vilket som är längre).
  • Tidigare deltagande i denna kliniska studie.
  • Baslinjekorrigerat QT-intervall med Fridericia-formeln (QTcF) på >450 millisekunder (ms) vid screening eller incheckning.
  • Närvaro av hepatit B-ytantigen eller positivt hepatit C-antikroppstestresultat vid screening eller inom 3 månader före start av studieintervention.
  • Alaninaminotransferas (ALT) >1,5 gånger övre normalgräns (ULN) vid screening eller incheckning.
  • Bilirubin >1,5 gånger ULN (isolerat bilirubin >1,5 gånger ULN är acceptabelt om bilirubin fraktioneras och direkt bilirubin <35%) vid screening eller incheckning.
  • Historik med någon njursjukdom eller aktuell eller kronisk historia av lätt nedsatt njurfunktion, vilket indikeras av ett uppskattat kreatininclearance <=90 milliliter per minut (ml/min).
  • Ett positivt test för antikroppar mot humant immunbristvirus (HIV).
  • Historik om regelbunden alkoholkonsumtion inom 6 månader efter screening definierad som ett genomsnittligt veckointag på >21 enheter (eller ett genomsnittligt dagligt intag på >3 enheter) för män eller ett genomsnittligt veckointag på >14 enheter (eller ett genomsnittligt dagligt intag >2) enheter) för kvinnor. En enhet motsvarar 270 ml fullstyrka öl, 470 ml lätt öl, 30 ml sprit eller 100 ml vin.
  • Endast kohort 3: Digoxin-relaterade uteslutningar inkluderar följande vid screening:

Serumkalium >5,5 milliekvivalent per liter (mEq/L) eller < 3,6 mEq/L Serummagnesium <1,6 milligram per deciliter (mg/dL) Serumkalcium (totalt) <8,5 mg/dL Tidigare överkänslighet mot digoxin eller andra digitalisglykosider. kliniskt relevant avvikelse på 12-avlednings-EKG vid screening eller incheckning.

  • Deltagaren har donerat blod på mer än 500 ml inom 12 veckor före dosering eller deltagande i studien skulle resultera i donation av blod eller blodprodukter på över 500 ml inom en 56-dagarsperiod.
  • Deltagaren kan inte följa alla studieprocedurer, enligt utredarens åsikt.
  • Deltagare bör inte delta i studien, enligt utredarens eller sponsorns åsikt.

Studieplan

Det här avsnittet ger detaljer om studieplanen, inklusive hur studien är utformad och vad studien mäter.

Hur är studien utformad?

Designdetaljer

  • Primärt syfte: Behandling
  • Tilldelning: Randomiserad
  • Interventionsmodell: Crossover tilldelning
  • Maskning: Dubbel

Vapen och interventioner

Deltagargrupp / Arm
Intervention / Behandling
Experimentell: Kohort 1: Gepotidacin 1500 mg + Cimetidin 400 mg
Detta är en kohort med fast sekvens (Sequence AB). Deltagarna kommer att få gepotidacin 1500 milligram (mg) enkeldos (SD) på dag 1 av period 1 (behandling A); och Cimetidin 400 mg 4 gånger dagligen dag 1 till 4 av period 2 och gepotidacin 1500 mg engångsdos (Behandling B). Gepotidacin kommer att administreras 1 timme efter den första dosen av cimetidin på dag 2 av period 2. Det kommer att ske en tvättning på minst 3 dagar mellan behandling A och behandling B, och ett uppföljningsbesök 5 till 7 dagar efter den sista dosen av cimetidin.
Läkemedel: Gepotidacin
Gepotidacintabletter kommer att finnas tillgängliga som enhetsdosstyrka 750 mg och kommer att administreras oralt.
Andra namn:
  • GSK2140944
Läkemedel: Cimetidin
Cimetidintabletter kommer att finnas tillgängliga som enhetsdosstyrka 400 mg och kommer att administreras oralt.
Experimentell: Kohort 2: Gepotidacin 1500 mg + Rifampicin 600 mg
Detta är en kohort med fast sekvens (Sequence CDE). Deltagarna kommer att få gepotidacin 1500 mg engångsdos på dag 1 av period 1 (behandling C), rifampicin 600 mg (administrerat på kvällarna) en gång dagligen i 7 dagar (dagar 1 till 7 av period 2, för att framkalla maximal enzyminduktion) (Behandling D); och gepotidacin 1500 mg engångsdos administrerad på morgonen dag 8 och rifampicin 600 mg administrerad på kvällen dag 8 och 9 av period 2 (behandling E). Det kommer att ske en tvättning på minst 3 dagar mellan behandling C och behandling D, och ett uppföljningsbesök 7 till 10 dagar efter den sista dosen rifampicin.
Läkemedel: Gepotidacin
Gepotidacintabletter kommer att finnas tillgängliga som enhetsdosstyrka 750 mg och kommer att administreras oralt.
Andra namn:
  • GSK2140944
Läkemedel: Rifampicin
Rifampicin kapslar kommer att finnas tillgängliga som enhetsdosstyrka 300 mg och kommer att administreras oralt.
Experimentell: Kohort 3: Digoxin 0,5mg+Midazolam 2mg sedan Gepotidacin 3000mg
Deltagarna kommer att få digoxin 0,5 mg och midazolam 2 mg (Behandling F) under period 1 på dag 1, sedan gepotidacin två 3000 mg doser (givna med 12 timmars mellanrum) administrerat tillsammans med digoxin 0,5 mg och midazolam 2 mg under period 2 på dag 1, med de 2 probläkemedlen administrerade med den andra dagliga dosen av gepotidacin endast (behandling G). Det kommer att ske en tvättning på minst 10 dagar mellan behandlingarna. I sekvens 2 är dessa kurer omvända. Ett uppföljningsbesök kommer att ske 7 till 10 dagar efter den sista dosen av studieintervention i period 2.
Läkemedel: Gepotidacin
Gepotidacintabletter kommer att finnas tillgängliga som enhetsdosstyrka 750 mg och kommer att administreras oralt.
Andra namn:
  • GSK2140944
Läkemedel: Midazolam
Midazolam oral sirap 2 milligram per milliliter (mg/ml) kommer att finnas tillgänglig för att administreras oralt.
Läkemedel: Digoxin
Digoxintabletter kommer att finnas tillgängliga som enhetsdosstyrka 0,25 mg och kommer att administreras oralt.
Experimentell: Kohort 3: Gepotidacin 3000mg sedan Digoxin 0,5mg+Midazolam 2mg
Deltagarna kommer att få gepotidacin två doser på 3 000 mg (givna med 12 timmars mellanrum) administrerade tillsammans med digoxin 0,5 mg och midazolam 2 mg under period 1 på dag 1, med de 2 probläkemedlen administrerade endast med den andra dagliga dosen av gepotidacin (behandling G) följt av digoxin 0,5 mg och midazolam 2 mg (Behandling F) i period 2 på dag 1. Ett uppföljningsbesök kommer att ske 7 till 10 dagar efter den sista dosen av studieintervention i period 2.
Läkemedel: Gepotidacin
Gepotidacintabletter kommer att finnas tillgängliga som enhetsdosstyrka 750 mg och kommer att administreras oralt.
Andra namn:
  • GSK2140944
Läkemedel: Midazolam
Midazolam oral sirap 2 milligram per milliliter (mg/ml) kommer att finnas tillgänglig för att administreras oralt.
Läkemedel: Digoxin
Digoxintabletter kommer att finnas tillgängliga som enhetsdosstyrka 0,25 mg och kommer att administreras oralt.
Experimentell: Kohort 4: Gepotidacin 1500 mg matas sedan fasta och sedan 3000 mg matas
Kohort 4 kommer att inkludera japanska deltagare. Deltagarna kommer att få en engångsdos av gepotidacin 1500 mg under matningsförhållanden under period 1 (behandling H), sedan en engångsdos av gepotidacin 1500 mg under fasta under period 2 (behandling I), följt av två doser gepotidacin upp till 3000 mg (ges med 12 timmars mellanrum) under matningsförhållanden i period 3 (behandling J). Det kommer att ske en tvättning på minst 3 dagar mellan varje behandling och ett uppföljningsbesök 5 till 7 dagar efter den sista dosen av gepotidacin.
Läkemedel: Gepotidacin
Gepotidacintabletter kommer att finnas tillgängliga som enhetsdosstyrka 750 mg och kommer att administreras oralt.
Andra namn:
  • GSK2140944
Experimentell: Kohort 4: Gepotidacin 1500 mg fastade sedan matades sedan 3000 mg matades
Kohort 4 kommer att inkludera japanska deltagare. Deltagarna kommer att få en engångsdos av gepotidacin 1500 mg under fasta under period 1 (behandling I), sedan en engångsdos av gepotidacin 1500 mg under matningsförhållanden under period 2 (behandling H), följt av två doser gepotidacin upp till 3000 mg (ges med 12 timmars mellanrum) under matningsförhållanden i period 3 (behandling J). Det kommer att ske en tvättning på minst 3 dagar mellan varje behandling och ett uppföljningsbesök 5 till 7 dagar efter den sista dosen av gepotidacin.
Läkemedel: Gepotidacin
Gepotidacintabletter kommer att finnas tillgängliga som enhetsdosstyrka 750 mg och kommer att administreras oralt.
Andra namn:
  • GSK2140944
Placebo-jämförare: Kohort 4: Placebomatad sedan fasta och sedan matad
Kohort 4 kommer att inkludera japanska deltagare. Deltagarna kommer att få en engångsdos placebo under matningsförhållanden under period 1, sedan en engångsdos placebo under period 2, följt av två doser placebo (givna med 12 timmars mellanrum) under matningsförhållanden under period 3. Det kommer att ske en tvättning i minst 3 dagar mellan varje mens och ett uppföljningsbesök 5 till 7 dagar efter den sista dosen av placebo.
Övrig: Placebo som matchar gepotidacin
Placebo som matchar gepotidacin tabletter kommer att administreras oralt.

Vad mäter studien?

Primära resultatmått

Resultatmått
Åtgärdsbeskrivning
Tidsram
Kohort 1: Maximal observerad koncentration (Cmax) av gepotidacin i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriska minsta kvadratiska (LS) medelvärde och 90 procent (%) konfidensintervall (CI) av de geometriska LS medelvärdena har presenterats.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 1: Tid för att nå maximal observerad koncentration (Tmax) av gepotidacin i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 1: Halveringstid i terminal fas (t1/2) för gepotidacin i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriskt LS-medelvärde och 90 % CI av de geometriska LS-medelvärdena har presenterats.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 1: Area under koncentration-tidskurvan från tid 0 (fördos) till tidpunkten för den senaste kvantifierbara koncentrationen (AUC [0-t]) av gepotidacin i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriskt LS-medelvärde och 90 % CI av de geometriska LS-medelvärdena har presenterats.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 1: AUC från tid 0 (fördos) extrapolerad till oändlig tid (AUC[0-oändlighet]) för gepotidacin i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriskt LS-medelvärde och 90 % CI av de geometriska LS-medelvärdena har presenterats.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 2: Cmax för gepotidacin i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriskt LS-medelvärde och 90 % CI av de geometriska LS-medelvärdena har presenterats.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 2: Lagtid före observation av läkemedelskoncentrationer (Tlag) av gepotidacin i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 2: Tmax för gepotidacin i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 2: AUC(0-t) för gepotidacin i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriskt LS-medelvärde och 90 % CI av de geometriska LS-medelvärdena har presenterats.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 2: AUC(0-oändlighet) för gepotidacin i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriskt LS-medelvärde och 90 % CI av de geometriska LS-medelvärdena har presenterats.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: Cmax för Digoxin i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar efter -dos i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av digoxin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriskt LS-medelvärde och 90 % CI av de geometriska LS-medelvärdena har presenterats.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar efter -dos i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: Tlag av Digoxin i Plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar efter -dos i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av digoxin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar efter -dos i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: Tmax för Digoxin i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar efter -dos i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av digoxin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar efter -dos i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: AUC(0-t) för digoxin i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar efter -dos i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av digoxin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriskt LS-medelvärde och 90 % CI av de geometriska LS-medelvärdena har presenterats.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar efter -dos i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: AUC(0-oändlighet) för Digoxin i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar efter -dos i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av digoxin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriskt LS-medelvärde och 90 % CI av de geometriska LS-medelvärdena har presenterats.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar efter -dos i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: Cmax för midazolam i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av midazolam utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriskt LS-medelvärde och 90 % CI av de geometriska LS-medelvärdena har presenterats.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: Tlag av Midazolam i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av midazolam utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: Tmax för Midazolam i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av midazolam utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: AUC(0-t) för midazolam i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av midazolam utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriskt LS-medelvärde och 90 % CI av de geometriska LS-medelvärdena har presenterats.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: AUC(0-oändlighet) för midazolam i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av midazolam utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriskt LS-medelvärde och 90 % CI av de geometriska LS-medelvärdena har presenterats.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 4: Cmax för gepotidacin efter engångsdos på 1500 mg i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 4: Tmax för gepotidacin efter engångsdos på 1500 mg i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 4: Area under koncentration-tidskurvan från tid 0 (fördos) till koncentration 24 timmar efter dos (AUC[0-24]) av gepotidacin efter engångsdos på 1500 mg i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 4: Area under koncentration-tidskurvan från tid 0 (fördos) till koncentration 48 timmar efter dos (AUC[0-48]) av gepotidacin efter engångsdos på 1500 mg i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 4: AUC(0-t) för gepotidacin efter engångsdos på 1500 mg i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 4: AUC(0-oändlighet) för gepotidacin efter engångsdos på 1500 mg i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 4: Cmax för gepotidacin i plasma efter den första dosen på 3000 mg -Fed State
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 minuter, 14 timmar, 14 timmar 30 minuter, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 minuter, 14 timmar, 14 timmar 30 minuter, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Kohort 4: Tmax för gepotidacin i plasma efter den första dosen på 3000 mg -Fed State
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 minuter, 14 timmar, 14 timmar 30 minuter, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 minuter, 14 timmar, 14 timmar 30 minuter, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Kohort 4: AUC från tid 0 (fördos) till tid Tau (AUC[0-tau]) av gepotidacin i plasma efter den första dosen av 3000 mg-matad tillstånd
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 minuter, 14 timmar, 14 timmar 30 minuter, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 minuter, 14 timmar, 14 timmar 30 minuter, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Kohort 4: Cmax för gepotidacin i plasma efter den andra dosen på 3000 mg (andra dosen) - matningstillstånd
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 minuter, 14 timmar, 14 timmar 30 minuter, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 minuter, 14 timmar, 14 timmar 30 minuter, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Kohort 4: Tmax för gepotidacin i plasma efter den andra dosen på 3000 mg (andra dosen) - matningstillstånd
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 minuter, 14 timmar, 14 timmar 30 minuter, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 minuter, 14 timmar, 14 timmar 30 minuter, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Kohort 4: AUC(0-tau) för gepotidacin i plasma efter den andra dosen på 3000 mg (kvällsdos) - matningstillstånd
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 minuter, 14 timmar, 14 timmar 30 minuter, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 minuter, 14 timmar, 14 timmar 30 minuter, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Kohort 4: Ackumuleringskvot baserat på Cmax (RoCmax) för gepotidacin i plasma efter den andra dosen på 3000 mg (andra dosen) - matningstillstånd
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 minuter, 14 timmar, 14 timmar 30 minuter, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Ackumuleringskvoten beräknades som Cmax efter den andra dosen dividerat med Cmax efter den första dosen.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 minuter, 14 timmar, 14 timmar 30 minuter, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Kohort 4: Ackumuleringsförhållande baserat på AUC(0-tau) (RoAUC) för gepotidacin i plasma efter den andra dosen på 3000 mg (andra dosen) - matningstillstånd
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 minuter, 14 timmar, 14 timmar 30 minuter, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Ackumuleringsförhållandet beräknades som AUC(0-tau) efter den andra dosen, där 0 är tidpunkten före den andra dosen, dividerat med AUC(0-tau) efter den första dosen, där 0 är tidpunkten före den första dosen. .
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 minuter, 14 timmar, 14 timmar 30 minuter, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Kohort 4: AUC(0-24) för gepotidacin i plasma efter två 3000 mg doser (första dosen + andra dosen) - matningstillstånd
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 minuter, 14 timmar, 14 timmar 30 minuter, 15, 16, 18, 20, 24 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 minuter, 14 timmar, 14 timmar 30 minuter, 15, 16, 18, 20, 24 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Kohort 4: AUC(0-48) för gepotidacin i plasma efter två 3000 mg doser (första dosen + andra dosen) - matningstillstånd
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 minuter, 14 timmar, 14 timmar 30 minuter, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 minuter, 14 timmar, 14 timmar 30 minuter, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Kohort 4: AUC(0-t) för gepotidacin i plasma efter två 3000 mg doser (första dosen + andra dosen) - matningstillstånd
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 minuter, 14 timmar, 14 timmar 30 minuter, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 minuter, 14 timmar, 14 timmar 30 minuter, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Kohort 4: Antal deltagare med allvarliga biverkningar (SAE) och icke-seriösa biverkningar (icke-SAE)
Tidsram: Upp till 22 dagar
En biverkning (AE) är varje ogynnsam medicinsk händelse hos en deltagare i en klinisk studie, tidsmässigt förknippad med användningen av en studieintervention, oavsett om den anses relaterad till studieinterventionen eller inte. En SAE definieras som alla allvarliga biverkningar som vid vilken dos som helst leder till döden, är livshotande, kräver sjukhusvistelse eller förlängning av befintlig sjukhusvistelse, resulterar i bestående eller betydande funktionsnedsättning/oförmåga, är en medfödd anomali/födelsedefekt eller någon andra situationer enligt medicinsk eller vetenskaplig bedömning.
Upp till 22 dagar
Kohort 4: Antal deltagare med hematologiska resultat i värsta fall i förhållande till normalintervallet efter baslinjen i förhållande till baslinjen
Tidsram: Upp till 22 dagar
Blodprover samlades in vid angivna tidpunkter för analys av hematologiska parametrar inklusive basofiler, eosinofiler, erytrocytmedelkorpuskulärt hemoglobin (MCH), erytrocytmedelkroppsvolym (MCV), erytrocyter, hematokrit, hemoglobin, leukocyter, lymfocyter, monocyter, platelettrophilsocyter,. Deltagarna räknades i den värsta kategorin som deras värde ändras till (lågt, normalt eller högt), såvida det inte var någon förändring i deras kategori. Deltagare vars laboratorievärdeskategori (labb) var oförändrad (t.ex. Hög till Hög), eller vars värde blev normalt, registreras i kategorin "Till normal eller ingen förändring". Deltagarna räknades två gånger om deltagaren hade värden som ändrade 'To Low' och 'To High', så procentsatserna kanske inte adderas till 100 (%). Hög och låg indikerade att deltagarna hade värden flaggade som höga respektive låga för den specifika parametern när som helst under behandlingen.
Upp till 22 dagar
Kohort 4: Antal deltagare med sämsta kliniska kemiresultat i förhållande till normalintervallet efter baslinjen i förhållande till baslinjen
Tidsram: Upp till 22 dagar
Blodprover togs vid angivna tidpunkter för analys av kliniska kemiska parametrar inklusive alaninaminotransferas (ALT), albumin, alkaliskt fosfatas (alkfos), aspartataminotransferas (AST), bilirubin, kalcium, koldioxid, klorid, kreatinkinas, kreatinin, Direkt Bilirubin, Glukos, Magnesium, Kalium, Protein, Natrium, Blod Urea Kväve (BUN). Deltagarna räknades i den värsta kategorin som deras värde ändras till (lågt, normalt eller högt), såvida det inte var någon förändring i deras kategori. Deltagare vars labbvärdeskategori var oförändrad (t.ex. Hög till Hög), eller vars värde blev normalt, registreras i kategorin "Till normal eller ingen förändring". Deltagarna räknades två gånger om deltagaren hade värden som ändrade "To Low" och "To High", så procentsatserna kanske inte adderas till 100 %. Hög och låg indikerade att deltagarna hade värden flaggade som höga respektive låga för den specifika parametern när som helst under behandlingen.
Upp till 22 dagar
Kohort 4: Antal deltagare med värsta urinanalysresultat i förhållande till normalintervallet efter baslinjen i förhållande till baslinjen
Tidsram: Upp till 22 dagar
Urinprover samlades in vid angivna tidpunkter för analys av urinanalysparametrar inklusive potential för väte (pH) i urin, närvaro av glukos, protein, blod, ketoner, bilirubin, nitrit, leukocytesteras i urin med en oljesticka. Den specifika vikten av urin mättes genom mikroskopisk undersökning. Deltagarna räknades i den värsta kategorin som deras värde ändras till (lågt, normalt, högt eller onormalt), såvida det inte finns någon förändring i deras kategori. Deltagare vars labbvärdeskategori var oförändrad (t.ex. Hög till Hög), eller vars värde blev normalt, registreras i kategorin "Till normal eller ingen förändring". Deltagarna räknades två gånger om deltagaren har värden som ändrats 'To Low' och 'To High', så procentsatserna kanske inte ökar till 100 %. Hög och låg indikerade att deltagarna hade värden flaggade som höga respektive låga för den specifika parametern när som helst under behandlingen.
Upp till 22 dagar
Kohort 4: Antal deltagare med värsta fallet vitala resultat i förhållande till normalintervallet efter baslinjen i förhållande till baslinjen
Tidsram: Upp till 22 dagar
Vitala tecken inklusive systoliskt blodtryck (SBP), diastoliskt blodtryck (DBP) och puls mättes i halvsupinläge efter 5 minuters vila. Deltagarna räknades i den värsta kategorin som deras värde ändras till (lågt, normalt eller högt), såvida det inte var någon förändring i deras kategori. Deltagare vars värdekategori var oförändrad (t.ex. Hög till Hög), eller vars värde blev normalt, registrerades i kategorin "Till normal eller ingen förändring". Deltagarna räknades två gånger om deltagaren hade värden som ändrade "To Low" och "To High", så procentsatserna kanske inte adderas till 100 %. Hög och låg indikerade att deltagarna hade värden flaggade som höga respektive låga för den specifika parametern när som helst under behandlingen.
Upp till 22 dagar
Kohort 4: Antal deltagare med någon ökning av maximal post-baseline elektrokardiogram (EKG) Parameter Korrigerad QT (QTc) intervall
Tidsram: Upp till 22 dagar
Ett 12-avlednings-EKG registrerades med deltagaren i halvliggande ställning efter en vila på minst 10 minuter med hjälp av en EKG-maskin som automatiskt beräknade QTc-intervallet. Antal deltagare med någon ökning på >450 millisekunder i korrigerat QT-intervall med Bazett-formeln (QTcB)-intervall och korrigerad QT-intervall med Fridericia-formeln (QTcF)-intervallet har rapporterats.
Upp till 22 dagar
Kohort 4: Cmax för gepotidacin efter engångsdos på 1500 mg i plasma - Mateffekt hos japanska deltagare
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriskt LS-medelvärde och 90 % CI av de geometriska LS-medelvärdena har presenterats.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 4: Tlag av gepotidacin efter engångsdos på 1500 mg i plasma - Mateffekt hos japanska deltagare
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 4: Tmax för gepotidacin efter engångsdos på 1500 mg i plasma - Mateffekt hos japanska deltagare
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 4: AUC(0-t) för gepotidacin efter engångsdos på 1500 mg i plasma - Mateffekt hos japanska deltagare
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriskt LS-medelvärde och 90 % CI av de geometriska LS-medelvärdena har presenterats.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 4: AUC(0-oändlighet) för gepotidacin efter engångsdos på 1500 mg i plasma - Mateffekt hos japanska deltagare
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriskt LS-medelvärde och 90 % CI av de geometriska LS-medelvärdena har presenterats.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2

Sekundära resultatmått

Resultatmått
Åtgärdsbeskrivning
Tidsram
Kohort 1: AUC (0-24) för gepotidacin i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 1: AUC(0-48) för gepotidacin i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 1: Tlag av gepotidacin i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 1: Skenbar distributionsvolym (Vz/F) av gepotidacin i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 1: Synbar oral clearance (CL/F) av gepotidacin i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 1: Totalt oförändrat läkemedel (Ae Total) av gepotidacin i urin
Tidsram: Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Ae-total beräknades genom att addera alla fraktioner av läkemedel som samlats in under alla tilldelade tidsintervall. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriskt LS-medelvärde och 90 % CI av de geometriska LS-medelvärdena har presenterats.
Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 1: AUC(0-24) för gepotidacin i urin
Tidsram: Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriskt LS-medelvärde och 90 % CI av de geometriska LS-medelvärdena har presenterats.
Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 1: AUC(0-48) för gepotidacin i urin
Tidsram: Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriskt LS-medelvärde och 90 % CI av de geometriska LS-medelvärdena har presenterats.
Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 1: Renal clearance (CLr) av gepotidacin
Tidsram: Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriskt LS-medelvärde och 90 % CI av de geometriska LS-medelvärdena har presenterats.
Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 1: Mängden läkemedel som utsöndras i urinen under ett tidsintervall (Ae[t1-t2]) av gepotidacin
Tidsram: 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Ae(t1-t2) mätte mängden läkemedel som utsöndrades i urinen vid definierade tidsintervall.
0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 1: Procentandel av den givna dosen av läkemedel som utsöndras i urinen (fe%) av gepotidacin
Tidsram: Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. fe% beräknades som: (Ae totalt dividerat med Dos) multiplicerat med 100 procent (%).
Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 1: Antal deltagare med SAE och icke-SAE
Tidsram: Upp till 17 dagar
En AE är alla ogynnsamma medicinska händelser hos en klinisk studiedeltagare, temporärt associerad med användningen av en studieintervention, oavsett om den anses relaterad till studieinterventionen eller inte. En SAE definieras som alla allvarliga biverkningar som vid vilken dos som helst leder till döden, är livshotande, kräver sjukhusvistelse eller förlängning av befintlig sjukhusvistelse, resulterar i bestående eller betydande funktionsnedsättning/oförmåga, är en medfödd anomali/födelsedefekt eller någon andra situationer enligt medicinsk eller vetenskaplig bedömning.
Upp till 17 dagar
Kohort 1: Antal deltagare med hematologiska resultat i värsta fall i förhållande till normalintervallet efter baslinjen i förhållande till baslinjen
Tidsram: Upp till 17 dagar
Blodprover togs vid angivna tidpunkter för analys av hematologiska parametrar inklusive basofiler, eosinofiler, MCH, MCV, erytrocyter, hematokrit, hemoglobin, leukocyter, lymfocyter, monocyter, neutrofiler, blodplättar. Deltagarna räknades i den värsta kategorin som deras värde ändras till (lågt, normalt eller högt), såvida det inte var någon förändring i deras kategori. Deltagare vars labbvärdeskategori var oförändrad (t.ex. Hög till Hög), eller vars värde blev normalt, registreras i kategorin "Till normal eller ingen förändring". Deltagarna räknades två gånger om deltagaren hade värden som ändrade 'To Low' och 'To High', så procentsatserna kanske inte adderar till 100 %. Hög och låg indikerade att deltagarna hade värden flaggade som höga respektive låga för den specifika parametern när som helst under behandlingen.
Upp till 17 dagar
Kohort 1: Antal deltagare med sämsta kliniska kemiresultat i förhållande till normalintervallet efter baslinjen i förhållande till baslinjen
Tidsram: Upp till 17 dagar
Blodprover togs vid angivna tidpunkter för analys av kliniska kemiska parametrar inklusive ALT, Albumin, Alk Phos, AST, Bilirubin, Kalcium, Koldioxid, Klorid, Kreatinkinas, Kreatinin, Direkt Bilirubin, Glukos, Magnesium, Kalium, Protein, Natrium , BULLE. Deltagarna räknades i den värsta kategorin som deras värde ändras till (lågt, normalt eller högt), såvida det inte var någon förändring i deras kategori. Deltagare vars labbvärdeskategori var oförändrad (t.ex. Hög till Hög), eller vars värde blev normalt, registreras i kategorin "Till normal eller ingen förändring". Deltagarna räknades två gånger om deltagaren hade värden som ändrade "To Low" och "To High", så procentsatserna kanske inte adderas till 100 %. Hög och låg indikerade att deltagarna hade värden flaggade som höga respektive låga för den specifika parametern när som helst under behandlingen.
Upp till 17 dagar
Kohort 1: Antal deltagare med värsta fall urinanalysresultat i förhållande till normalintervallet efter baslinjen i förhållande till baslinjen
Tidsram: Upp till 17 dagar
Urinprover samlades in vid angivna tidpunkter för analys av urinanalysparametrar inklusive urinens pH, närvaro av glukos, protein, blod, ketoner, bilirubin, nitrit, leukocytesteras i urin med oljesticka. Den specifika vikten av urin mättes genom mikroskopisk undersökning. Deltagarna räknades i den värsta kategorin som deras värde ändras till (lågt, normalt, högt eller onormalt), såvida det inte finns någon förändring i deras kategori. Deltagare vars labbvärdeskategori var oförändrad (t.ex. Hög till Hög), eller vars värde blev normalt, registreras i kategorin "Till normal eller ingen förändring". Deltagarna räknades två gånger om deltagaren har värden som ändrats 'To Low' och 'To High', så procentsatserna kanske inte ökar till 100 %. Hög och låg indikerade att deltagarna hade värden flaggade som höga respektive låga för den specifika parametern när som helst under behandlingen.
Upp till 17 dagar
Kohort 1: Antal deltagare med värsta fallet vitala resultat i förhållande till normalintervallet efter baslinjen i förhållande till baslinjen
Tidsram: Upp till 17 dagar
Vitala tecken inklusive SBP, DBP och puls mättes i halvsupinläge efter 5 minuters vila. Deltagarna räknades i den värsta kategorin som deras värde ändras till (lågt, normalt eller högt), såvida det inte var någon förändring i deras kategori. Deltagare vars värdekategori var oförändrad (t.ex. Hög till Hög), eller vars värde blev normalt, registrerades i kategorin "Till normal eller ingen förändring". Deltagarna räknades två gånger om deltagaren hade värden som ändrade "To Low" och "To High", så procentsatserna kanske inte adderas till 100 %. Hög och låg indikerade att deltagarna hade värden flaggade som höga respektive låga för den specifika parametern när som helst under behandlingen.
Upp till 17 dagar
Kohort 1: Antal deltagare med någon ökning av maximal post-baseline EKG-parameter QTc-intervall
Tidsram: Upp till 17 dagar
Ett 12-avlednings-EKG registrerades med deltagaren i halvliggande ställning efter en vila på minst 10 minuter med hjälp av en EKG-maskin som automatiskt beräknade QTc-intervallet. Antal deltagare med någon ökning på >450 millisekunder i korrigerat QT-intervall med QTcB-intervall och QTcF-intervall har rapporterats.
Upp till 17 dagar
Kohort 2: AUC(0-24) för gepotidacin i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 2: AUC(0-48) för gepotidacin i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 2: T1/2 av Gepotidacin i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 2: Vz/F av Gepotidacin i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 2: CL/F av gepotidacin i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 2: Ae Totalt av gepotidacin i urin
Tidsram: Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Ae-total beräknades genom att addera alla fraktioner av läkemedel som samlats in under alla tilldelade tidsintervall. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriskt LS-medelvärde och 90 % CI av de geometriska LS-medelvärdena har presenterats.
Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 2: AUC(0-24) för gepotidacin i urin
Tidsram: Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriskt LS-medelvärde och 90 % CI av de geometriska LS-medelvärdena har presenterats.
Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 2: AUC(0-48) för gepotidacin i urin
Tidsram: Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriskt LS-medelvärde och 90 % CI av de geometriska LS-medelvärdena har presenterats.
Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 2: CLr av Gepotidacin
Tidsram: Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriskt LS-medelvärde och 90 % CI av de geometriska LS-medelvärdena har presenterats.
Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 2: Ae(t1-t2) av Gepotidacin
Tidsram: 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Ae(t1-t2) mätte mängden läkemedel som utsöndrades i urinen vid definierade tidsintervall.
0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 2: Procentandel av den givna dosen av läkemedel som utsöndras i urinen (fe%) av gepotidacin
Tidsram: Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. fe% beräknades som: (Ae-total dividerat med Dos) multiplicerat med 100%.
Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 2: Antal deltagare med SAE och icke-SAE
Tidsram: Upp till 26 dagar
En AE är alla ogynnsamma medicinska händelser hos en klinisk studiedeltagare, temporärt associerad med användningen av en studieintervention, oavsett om den anses relaterad till studieinterventionen eller inte. En SAE definieras som alla allvarliga biverkningar som vid vilken dos som helst leder till döden, är livshotande, kräver sjukhusvistelse eller förlängning av befintlig sjukhusvistelse, resulterar i bestående eller betydande funktionsnedsättning/oförmåga, är en medfödd anomali/födelsedefekt eller någon andra situationer enligt medicinsk eller vetenskaplig bedömning.
Upp till 26 dagar
Kohort 2: Antal deltagare med värsta hematologiska resultat i förhållande till normalintervallet efter baslinjen i förhållande till baslinjen
Tidsram: Upp till 26 dagar
Blodprover togs vid angivna tidpunkter för analys av hematologiska parametrar inklusive basofiler, eosinofiler, MCH, MCV, erytrocyter, hematokrit, hemoglobin, leukocyter, lymfocyter, monocyter, neutrofiler, blodplättar. Deltagarna räknades i den värsta kategorin som deras värde ändras till (lågt, normalt eller högt), såvida det inte var någon förändring i deras kategori. Deltagare vars labbvärdeskategori var oförändrad (t.ex. Hög till Hög), eller vars värde blev normalt, registreras i kategorin "Till normal eller ingen förändring". Deltagarna räknades två gånger om deltagaren hade värden som ändrade "To Low" och "To High", så procentsatserna kanske inte adderas till 100 %. Hög och låg indikerade att deltagarna hade värden flaggade som höga respektive låga för den specifika parametern när som helst under behandlingen.
Upp till 26 dagar
Kohort 2: Antal deltagare med sämsta kliniska kemiresultat i förhållande till normalintervallet efter baslinjen i förhållande till baslinjen
Tidsram: Upp till 26 dagar
Blodprover togs vid angivna tidpunkter för analys av kliniska kemiska parametrar inklusive ALT, Albumin, Alk Phos, AST, Bilirubin, Kalcium, Koldioxid, Klorid, Kreatinkinas, Kreatinin, Direkt Bilirubin, Glukos, Magnesium, Kalium, Protein, Natrium , BULLE. Deltagarna räknades i den värsta kategorin som deras värde ändras till (lågt, normalt eller högt), såvida det inte var någon förändring i deras kategori. Deltagare vars labbvärdeskategori var oförändrad (t.ex. Hög till Hög), eller vars värde blev normalt, registreras i kategorin "Till normal eller ingen förändring". Deltagarna räknades två gånger om deltagaren hade värden som ändrade "To Low" och "To High", så procentsatserna kanske inte adderas till 100 %. Hög och låg indikerade att deltagarna hade värden flaggade som höga respektive låga för den specifika parametern när som helst under behandlingen.
Upp till 26 dagar
Kohort 2: Antal deltagare med värsta urinanalysresultat i förhållande till normalintervallet efter baslinjen i förhållande till baslinjen
Tidsram: Upp till 26 dagar
Urinprover samlades in vid angivna tidpunkter för analys av urinanalysparametrar inklusive urinens pH, närvaro av glukos, protein, blod, ketoner, bilirubin, nitrit, leukocytesteras i urin med oljesticka. Den specifika vikten av urin mättes genom mikroskopisk undersökning. Deltagarna räknades i den värsta kategorin som deras värde ändras till (lågt, normalt, högt eller onormalt), såvida det inte finns någon förändring i deras kategori. Deltagare vars labbvärdeskategori var oförändrad (t.ex. Hög till Hög), eller vars värde blev normalt, registreras i kategorin "Till normal eller ingen förändring". Deltagarna räknades två gånger om deltagaren har värden som ändrats 'To Low' och 'To High', så procentsatserna kanske inte ökar till 100 %. Hög och låg indikerade att deltagarna hade värden flaggade som höga respektive låga för den specifika parametern när som helst under behandlingen.
Upp till 26 dagar
Kohort 2: Antal deltagare med värsta fallet vitala resultat i förhållande till normalintervallet efter baslinjen i förhållande till baslinjen
Tidsram: Upp till 26 dagar
Vitala tecken inklusive SBP, DBP och puls mättes i halvsupinläge efter 5 minuters vila. Deltagarna räknades i den värsta kategorin som deras värde ändras till (lågt, normalt eller högt), såvida det inte var någon förändring i deras kategori. Deltagare vars värdekategori var oförändrad (t.ex. Hög till Hög), eller vars värde blev normalt, registrerades i kategorin "Till normal eller ingen förändring". Deltagarna räknades två gånger om deltagaren hade värden som ändrade "To Low" och "To High", så procentsatserna kanske inte adderas till 100 %. Hög och låg indikerade att deltagarna hade värden flaggade som höga respektive låga för den specifika parametern när som helst under behandlingen.
Upp till 26 dagar
Kohort 2: Antal deltagare med någon ökning av maximal post-baseline EKG-parameter QTc-intervall
Tidsram: Upp till 26 dagar
Ett 12-avlednings-EKG registrerades med deltagaren i halvliggande ställning efter en vila på minst 10 minuter med hjälp av en EKG-maskin som automatiskt beräknade QTc-intervallet. Antal deltagare med någon ökning på >450 millisekunder i korrigerat QT-intervall med QTcB-intervall och QTcF-intervall har rapporterats.
Upp till 26 dagar
Kohort 3: Cmax för gepotidacin i plasma efter den första dosen på 3000 mg (första dosen)
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 timmar, 14 timmar, 14 timmar 30 timmar, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 timmar, 14 timmar, 14 timmar 30 timmar, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: Tmax för gepotidacin i plasma efter den första dosen på 3000 mg (första dosen)
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 timmar, 14 timmar, 14 timmar 30 timmar, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 timmar, 14 timmar, 14 timmar 30 timmar, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: Tlag av gepotidacin i plasma efter den första dosen på 3000 mg (första dosen)
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 timmar, 14 timmar, 14 timmar 30 timmar, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 timmar, 14 timmar, 14 timmar 30 timmar, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: AUC(0-tau) för gepotidacin i plasma första dosen på 3000 mg (första dosen)
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 timmar, 14 timmar, 14 timmar 30 timmar, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 timmar, 14 timmar, 14 timmar 30 timmar, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: Cmax för gepotidacin i plasma efter den andra dosen på 3000 mg (andra dosen)
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 timmar, 14 timmar, 14 timmar 30 timmar, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 timmar, 14 timmar, 14 timmar 30 timmar, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: Tmax för gepotidacin i plasma efter den andra dosen på 3000 mg (andra dosen)
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 timmar, 14 timmar, 14 timmar 30 timmar, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 timmar, 14 timmar, 14 timmar 30 timmar, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: AUC(0-tau) för gepotidacin i plasma efter den andra dosen på 3000 mg (andra dosen)
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 timmar, 14 timmar, 14 timmar 30 timmar, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 timmar, 14 timmar, 14 timmar 30 timmar, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: RoCmax för gepotidacin i plasma efter den andra dosen på 3000 mg (andra dosen)
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 timmar, 14 timmar, 14 timmar 30 timmar, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Ackumuleringskvoten beräknades som Cmax efter den andra dosen dividerat med Cmax efter den första dosen.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 timmar, 14 timmar, 14 timmar 30 timmar, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: RoAUC för gepotidacin i plasma efter den andra dosen på 3000 mg (andra dosen)
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 timmar, 14 timmar, 14 timmar 30 timmar, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Ackumuleringsförhållandet beräknades som AUC(0-tau) efter den andra dosen, där 0 är tidpunkten före den andra dosen, dividerat med AUC(0-tau) efter den första dosen, där 0 är tidpunkten före den första dosen. .
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 timmar, 14 timmar, 14 timmar 30 timmar, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: AUC(0-24) för gepotidacin i plasma efter två 3000 mg doser (första dosen + andra dosen)
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 timmar, 14 timmar, 14 timmar 30 timmar, 15, 16, 18, 20, 24 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 timmar, 14 timmar, 14 timmar 30 timmar, 15, 16, 18, 20, 24 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: AUC(0-48) för gepotidacin i plasma efter två 3000 mg doser (första dosen + andra dosen)
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 timmar, 14 timmar, 14 timmar 30 timmar, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 timmar, 14 timmar, 14 timmar 30 timmar, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: AUC(0-t) för gepotidacin i plasma efter två 3000 mg doser (första dosen + andra dosen)
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 timmar, 14 timmar, 14 timmar 30 timmar, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 timmar, 14 timmar, 14 timmar 30 timmar, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: Vz/F av gepotidacin i plasma efter två 3000 mg doser (första dosen + andra dosen)
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 timmar, 14 timmar, 14 timmar 30 timmar, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 timmar, 14 timmar, 14 timmar 30 timmar, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: CL/F av gepotidacin i plasma efter två 3000 mg doser (första dosen + andra dosen)
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 timmar, 14 timmar, 14 timmar 30 timmar, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 timmar, 14 timmar, 14 timmar 30 timmar, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: T1/2 av gepotidacin i plasma efter två 3000 mg doser (första dosen + andra dosen)
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 timmar, 14 timmar, 14 timmar 30 timmar, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 timmar, 14 timmar, 14 timmar 30 timmar, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: Minsta observerade koncentration (Cmin) av digoxin i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar efter 96 timmar -dos i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av digoxin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriskt LS-medelvärde och 90 % CI av de geometriska LS-medelvärdena har presenterats.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar efter 96 timmar -dos i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: T1/2 av Digoxin i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar efter 96 timmar -dos i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av digoxin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriskt LS-medelvärde och 90 % CI av de geometriska LS-medelvärdena har presenterats.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar efter 96 timmar -dos i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: Vz/F av Digoxin i Plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar efter 96 timmar -dos i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av digoxin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriskt LS-medelvärde och 90 % CI av de geometriska LS-medelvärdena har presenterats.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar efter 96 timmar -dos i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: CL/F av Digoxin i Plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar efter 96 timmar -dos i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av digoxin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriskt LS-medelvärde och 90 % CI av de geometriska LS-medelvärdena har presenterats.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar, 72 timmar, 96 timmar efter 96 timmar -dos i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: Cmin av Midazolam i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av midazolam utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriskt LS-medelvärde och 90 % CI av de geometriska LS-medelvärdena har presenterats.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: T1/2 av Midazolam i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av midazolam utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriskt LS-medelvärde och 90 % CI av de geometriska LS-medelvärdena har presenterats.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: Vz/F av Midazolam i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av midazolam utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriskt LS-medelvärde och 90 % CI av de geometriska LS-medelvärdena har presenterats.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: CL/F av Midazolam i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av midazolam utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Analysen utfördes med hjälp av en linjär blandad effektmodell med behandling som fast effekt och deltagare som slumpmässig effekt. Geometriskt LS-medelvärde och 90 % CI av de geometriska LS-medelvärdena har presenterats.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: Ae Totalt av gepotidacin i urin efter två 3000 mg doser (första dosen + andra dosen)
Tidsram: Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-14 timmar, 14-16 timmar, 16-18 timmar, 18-20 timmar, 20 -24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar, 48-60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Ae-total beräknades genom att addera alla fraktioner av läkemedel som samlats in under alla tilldelade tidsintervall.
Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-14 timmar, 14-16 timmar, 16-18 timmar, 18-20 timmar, 20 -24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar, 48-60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: Mängd läkemedel som utsöndras i urinen under ett tidsintervall (Ae[t1-t2]) av gepotidacin efter två 3000 mg doser (första dosen + andra dosen)
Tidsram: Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-14 timmar, 14-16 timmar, 16-18 timmar, 18-20 timmar, 20 -24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar, 48-60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Ae(t1-t2) mätte mängden läkemedel som utsöndrades i urinen vid definierade tidsintervall.
Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-14 timmar, 14-16 timmar, 16-18 timmar, 18-20 timmar, 20 -24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar, 48-60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: AUC(0-tau) för gepotidacin i urin efter två 3000 mg doser (första dosen + andra dosen)
Tidsram: Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-14 timmar, 14-16 timmar, 16-18 timmar, 18-20 timmar, 20 -24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar, 48-60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-14 timmar, 14-16 timmar, 16-18 timmar, 18-20 timmar, 20 -24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar, 48-60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: AUC(0-24) för gepotidacin i urin efter två 3000 mg doser (första dosen + andra dosen)
Tidsram: Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-14 timmar, 14-16 timmar, 16-18 timmar, 18-20 timmar, 20 -24 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-14 timmar, 14-16 timmar, 16-18 timmar, 18-20 timmar, 20 -24 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: AUC (0-48) för gepotidacin i urin efter två 3000 mg doser (första dosen + andra dosen)
Tidsram: Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-14 timmar, 14-16 timmar, 16-18 timmar, 18-20 timmar, 20 -24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-14 timmar, 14-16 timmar, 16-18 timmar, 18-20 timmar, 20 -24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: Procentandel av den givna dosen av läkemedel som utsöndras i urinen (fe%) efter två 3000 mg doser av gepotidacin (första dosen + andra dosen)
Tidsram: Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-14 timmar, 14-16 timmar, 16-18 timmar, 18-20 timmar, 20 -24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar, 48-60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. fe% beräknades som: (Ae-total dividerat med Dos) multiplicerat med 100%.
Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-14 timmar, 14-16 timmar, 16-18 timmar, 18-20 timmar, 20 -24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar, 48-60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: CLr av gepotidacin efter två 3000 mg doser (första dosen + andra dosen)
Tidsram: Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-14 timmar, 14-16 timmar, 16-18 timmar, 18-20 timmar, 20 -24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar, 48-60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-14 timmar, 14-16 timmar, 16-18 timmar, 18-20 timmar, 20 -24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar, 48-60 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 3: Antal deltagare med SAE och icke-SAE
Tidsram: Upp till 30 dagar
En AE är alla ogynnsamma medicinska händelser hos en klinisk studiedeltagare, temporärt associerad med användningen av en studieintervention, oavsett om den anses relaterad till studieinterventionen eller inte. En SAE definieras som alla allvarliga biverkningar som vid vilken dos som helst leder till döden, är livshotande, kräver sjukhusvistelse eller förlängning av befintlig sjukhusvistelse, resulterar i bestående eller betydande funktionsnedsättning/oförmåga, är en medfödd anomali/födelsedefekt eller någon andra situationer enligt medicinsk eller vetenskaplig bedömning.
Upp till 30 dagar
Kohort 3: Antal deltagare med hematologiska resultat i värsta fall i förhållande till normalintervallet efter baslinjen i förhållande till baslinjen
Tidsram: Upp till 30 dagar
Blodprover togs vid angivna tidpunkter för analys av hematologiska parametrar inklusive basofiler, eosinofiler, MCH, MCV, erytrocyter, hematokrit, hemoglobin, leukocyter, lymfocyter, monocyter, neutrofiler, blodplättar. Deltagarna räknades i den värsta kategorin som deras värde ändras till (lågt, normalt eller högt), såvida det inte var någon förändring i deras kategori. Deltagare vars labbvärdeskategori var oförändrad (t.ex. Hög till Hög), eller vars värde blev normalt, registreras i kategorin "Till normal eller ingen förändring". Deltagarna räknades två gånger om deltagaren hade värden som ändrade "To Low" och "To High", så procentsatserna kanske inte adderas till 100 %. Hög och låg indikerade att deltagarna hade värden flaggade som höga respektive låga för den specifika parametern när som helst under behandlingen.
Upp till 30 dagar
Kohort 3: Antal deltagare med sämsta kliniska kemiresultat i förhållande till normalintervallet efter baslinjen i förhållande till baslinjen
Tidsram: Upp till 30 dagar
Blodprover togs vid angivna tidpunkter för analys av kliniska kemiska parametrar inklusive ALT, Albumin, Alk Phos, AST, Bilirubin, Kalcium, Koldioxid, Klorid, Kreatinkinas, Kreatinin, Direkt Bilirubin, Glukos, Magnesium, Kalium, Protein, Natrium , BULLE. Deltagarna räknades i den värsta kategorin som deras värde ändras till (lågt, normalt eller högt), såvida det inte var någon förändring i deras kategori. Deltagare vars labbvärdeskategori var oförändrad (t.ex. Hög till Hög), eller vars värde blev normalt, registreras i kategorin "Till normal eller ingen förändring". Deltagarna räknades två gånger om deltagaren hade värden som ändrade "To Low" och "To High", så procentsatserna kanske inte adderas till 100 %. Hög och låg indikerade att deltagarna hade värden flaggade som höga respektive låga för den specifika parametern när som helst under behandlingen.
Upp till 30 dagar
Kohort 3: Antal deltagare med värsta fall urinanalysresultat i förhållande till normalintervallet efter baslinjen i förhållande till baslinjen
Tidsram: Upp till 30 dagar
Urinprover samlades in vid angivna tidpunkter för analys av urinanalysparametrar inklusive urinens pH, närvaro av glukos, protein, blod, ketoner, bilirubin, nitrit, leukocytesteras i urin med oljesticka. Den specifika vikten av urin mättes genom mikroskopisk undersökning. Deltagarna räknades i den värsta kategorin som deras värde ändras till (lågt, normalt, högt eller onormalt), såvida det inte finns någon förändring i deras kategori. Deltagare vars labbvärdeskategori var oförändrad (t.ex. Hög till Hög), eller vars värde blev normalt, registreras i kategorin "Till normal eller ingen förändring". Deltagarna räknades två gånger om deltagaren har värden som ändrats 'To Low' och 'To High', så procentsatserna kanske inte ökar till 100 %. Hög och låg indikerade att deltagarna hade värden flaggade som höga respektive låga för den specifika parametern när som helst under behandlingen.
Upp till 30 dagar
Kohort 3: Antal deltagare med värsta fallet vitala resultat i förhållande till normalintervallet efter baslinjen i förhållande till baslinjen
Tidsram: Upp till 30 dagar
Vitala tecken inklusive SBP, DBP och puls mättes i halvsupinläge efter 5 minuters vila. Deltagarna räknades i den värsta kategorin som deras värde ändras till (lågt, normalt eller högt), såvida det inte var någon förändring i deras kategori. Deltagare vars värdekategori var oförändrad (t.ex. Hög till Hög), eller vars värde blev normalt, registrerades i kategorin "Till normal eller ingen förändring". Deltagarna räknades två gånger om deltagaren hade värden som ändrade "To Low" och "To High", så procentsatserna kanske inte adderas till 100 %. Hög och låg indikerade att deltagarna hade värden flaggade som höga respektive låga för den specifika parametern när som helst under behandlingen.
Upp till 30 dagar
Kohort 3: Antal deltagare med någon ökning av maximal post-baseline EKG-parameter QTc-intervall
Tidsram: Upp till 30 dagar
Ett 12-avlednings-EKG registrerades med deltagaren i halvliggande ställning efter en vila på minst 10 minuter med hjälp av en EKG-maskin som automatiskt beräknade QTc-intervallet. Antal deltagare med någon ökning på >450 millisekunder i korrigerat QT-intervall med QTcB-intervall och QTcF-intervall har rapporterats.
Upp till 30 dagar
Kohort 4: T1/2 av gepotidacin efter engångsdos på 1500 mg i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 4: Vz/F av gepotidacin efter engångsdos på 1500 mg i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 4: CL/F av gepotidacin efter engångsdos på 1500 mg i plasma
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3 timmar, 4 timmar, 6 timmar, 8 timmar, 12 timmar, 24 timmar, 36 timmar, 48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 4: Tlag av gepotidacin i plasma efter den första dosen på 3000 mg (första dosen) - matningsstat
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 minuter, 14 timmar, 14 timmar 30 minuter, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 minuter, 14 timmar, 14 timmar 30 minuter, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Kohort 4: Vz/F av gepotidacin i plasma efter två 3000 mg doser (första dosen + andra dosen) - matningstillstånd
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 minuter, 14 timmar, 14 timmar 30 minuter, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 minuter, 14 timmar, 14 timmar 30 minuter, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Kohort 4: CL/F av gepotidacin i plasma efter två 3000 mg doser (första dosen + andra dosen) - matningstillstånd
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 minuter, 14 timmar, 14 timmar 30 minuter, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 minuter, 14 timmar, 14 timmar 30 minuter, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Kohort 4: T1/2 av gepotidacin i plasma efter två 3000 mg doser (första dosen + andra dosen) - matningsstat
Tidsram: Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 minuter, 14 timmar, 14 timmar 30 minuter, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Blodprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 30 minuter, 1 timme, 1 timme 30 minuter, 2 timmar, 2 timmar 30 minuter, 3, 4, 6, 8, 12 timmar, 12 timmar 30 minuter, 13 timmar, 13 timmar 30 minuter, 14 timmar, 14 timmar 30 minuter, 15, 16, 18, 20, 24, 36, 48, 60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Kohort 4: Ae Totalt av gepotidacin efter engångsdos på 1500 mg under matning i urin
Tidsram: Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Ae-total beräknades genom att addera alla fraktioner av läkemedel som samlats in under alla tilldelade tidsintervall.
Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 4: Ae(t1-t2) av gepotidacin efter engångsdos på 1500 mg under matning i urin
Tidsram: Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Ae(t1-t2) mätte mängden läkemedel som utsöndrades i urinen vid definierade tidsintervall.
Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 4: AUC(0-24) för gepotidacin efter engångsdos på 1500 mg under matning i urin
Tidsram: Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 4: AUC(0-48) för gepotidacin efter engångsdos på 1500 mg under matning i urin
Tidsram: Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 4: Procentandel av den givna dosen av läkemedel som utsöndras i urin (fe%) för gepotidacin 1500 mg under föda
Tidsram: Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. fe% beräknades som: (Ae totalt dividerat med Dos) multiplicerat med 100%.
Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 4: CLr av gepotidacin efter engångsdos på 1500 mg under mattillstånd
Tidsram: Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Kohort 4: Ae total av gepotidacin i urin efter två 3000 mg doser-matade tillstånd
Tidsram: Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-14 timmar, 14-16 timmar, 16-18 timmar, 18-20 timmar, 20 -24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar, 48-60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Ae-total beräknades genom att addera alla fraktioner av läkemedel som samlats in under alla tilldelade tidsintervall.
Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-14 timmar, 14-16 timmar, 16-18 timmar, 18-20 timmar, 20 -24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar, 48-60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Kohort 4: Ae(t1-t2) av gepotidacin i urin efter två 3000 mg doser-matade tillstånd
Tidsram: Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-14 timmar, 14-16 timmar, 16-18 timmar, 18-20 timmar, 20 -24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar, 48-60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. Ae(t1-t2) mätte mängden läkemedel som utsöndrades i urinen vid definierade tidsintervall.
Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-14 timmar, 14-16 timmar, 16-18 timmar, 18-20 timmar, 20 -24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar, 48-60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Kohort 4: AUC(0-tau) för gepotidacin i urin efter två 3000 mg doser-matade tillstånd
Tidsram: Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-14 timmar, 14-16 timmar, 16-18 timmar, 18-20 timmar, 20 -24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar, 48-60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-14 timmar, 14-16 timmar, 16-18 timmar, 18-20 timmar, 20 -24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar, 48-60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Kohort 4: AUC(0-24) för gepotidacin i urin efter två 3000 mg doser-matade tillstånd
Tidsram: Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-14 timmar, 14-16 timmar, 16-18 timmar, 18-20 timmar, 20 -24 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-14 timmar, 14-16 timmar, 16-18 timmar, 18-20 timmar, 20 -24 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Kohort 4: AUC(0-48) för gepotidacin i urin efter två 3000 mg doser-matade tillstånd
Tidsram: Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-14 timmar, 14-16 timmar, 16-18 timmar, 18-20 timmar, 20 -24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-14 timmar, 14-16 timmar, 16-18 timmar, 18-20 timmar, 20 -24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Kohort 4: Procentandel av den givna dosen av läkemedel som utsöndras i urin (fe%) av gepotidacin efter två 3000 mg doser-matade tillstånd
Tidsram: Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-14 timmar, 14-16 timmar, 16-18 timmar, 18-20 timmar, 20 -24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar, 48-60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys. fe% beräknades som: (Ae-total dividerat med Dos) multiplicerat med 100%.
Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-14 timmar, 14-16 timmar, 16-18 timmar, 18-20 timmar, 20 -24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar, 48-60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Kohort 4: CLr av gepotidacin efter två doser på 3000 mg
Tidsram: Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-14 timmar, 14-16 timmar, 16-18 timmar, 18-20 timmar, 20 -24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar, 48-60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. Farmakokinetisk analys av gepotidacin utfördes med användning av standard icke-kompartmentanalys.
Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-14 timmar, 14-16 timmar, 16-18 timmar, 18-20 timmar, 20 -24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar, 48-60 timmar efter dosering i behandlingsperiod 3

Andra resultatmått

Resultatmått
Åtgärdsbeskrivning
Tidsram
Kohort 4: AUC(0-tau) för gepotidacin efter engångsdos på 1500 mg under matning i urin
Tidsram: Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2
Urinprover togs vid angivna tidpunkter. AUC(0-tau) kan endast beräknas för flera doser och inte för engångsdos eftersom tau hänvisar till doseringsintervallet. AUC(0-tau) kunde därför inte beräknas för Gepotidacin 1500 mg engångsdos som nämnts i Rapportering och analysplan. Resultaten för detta resultatmått kommer aldrig att publiceras.
Fördos, 0-2 timmar, 2-4 timmar, 4-6 timmar, 6-8 timmar, 8-12 timmar, 12-24 timmar, 24-36 timmar, 36-48 timmar efter dosering i varje behandlingsperiod 1 och 2

Samarbetspartners och utredare

Det är här du hittar personer och organisationer som är involverade i denna studie.

Sponsor

GlaxoSmithKline

Studieavstämningsdatum

Dessa datum spårar framstegen för inlämningar av studieposter och sammanfattande resultat till ClinicalTrials.gov. Studieposter och rapporterade resultat granskas av National Library of Medicine (NLM) för att säkerställa att de uppfyller specifika kvalitetskontrollstandarder innan de publiceras på den offentliga webbplatsen.

Studera stora datum

Studiestart (Faktisk)

14 augusti 2020

Primärt slutförande (Faktisk)

21 december 2020

Avslutad studie (Faktisk)

21 december 2020

Studieregistreringsdatum

Först inskickad

28 juli 2020

Först inskickad som uppfyllde QC-kriterierna

28 juli 2020

Första postat (Faktisk)

30 juli 2020

Uppdateringar av studier

Senaste uppdatering publicerad (Faktisk)

4 mars 2022

Senaste inskickade uppdateringen som uppfyllde QC-kriterierna

9 december 2021

Senast verifierad

1 december 2021

Mer information

Termer relaterade till denna studie

Nyckelord

Ytterligare relevanta MeSH-villkor

Andra studie-ID-nummer

  • 213678

Plan för individuella deltagardata (IPD)

Planerar du att dela individuella deltagardata (IPD)?

Ja

IPD-planbeskrivning

IPD för denna studie kommer att göras tillgänglig via webbplatsen för begäran om kliniska studier.

Tidsram för IPD-delning

IPD kommer att göras tillgänglig inom 6 månader efter publicering av resultaten av de primära endpoints, viktiga sekundära endpoints och säkerhetsdata för studien.

Kriterier för IPD Sharing Access

Åtkomst ges efter att ett forskningsförslag har lämnats in och har fått godkännande från den oberoende granskningspanelen och efter att ett datadelningsavtal har ingåtts. Tillträde ges för en inledande period av 12 månader men en förlängning kan beviljas, när det är motiverat, med upp till ytterligare 12 månader.

IPD-delning som stöder informationstyp

  • Studieprotokoll
  • Statistisk analysplan (SAP)
  • Informerat samtycke (ICF)
  • Klinisk studierapport (CSR)

Läkemedels- och apparatinformation, studiedokument

Studerar en amerikansk FDA-reglerad läkemedelsprodukt

Ja

Studerar en amerikansk FDA-reglerad produktprodukt

Nej

Denna information hämtades direkt från webbplatsen clinicaltrials.gov utan några ändringar. Om du har några önskemål om att ändra, ta bort eller uppdatera dina studieuppgifter, vänligen kontakta register@clinicaltrials.gov. Så snart en ändring har implementerats på clinicaltrials.gov, kommer denna att uppdateras automatiskt även på vår webbplats .

Kliniska prövningar på Infektioner, bakteriell

Kliniska prövningar på Gepotidacin

Sök liknande försök

Sponsorer och medarbetare

Medicinska tillstånd

Läkemedelsinterventioner

CROs by country

CROs in China

Betingelser

Sällsynta sjukdomar

Läkemedelsinterventioner

Kosttillskott

Sponsor / medarbetare

Platser

3
Prenumerera