Selektiivisen hormonireseptorimodulaattorin CDB-2914 kahden formulaation veriarvojen vertailu
Kahden selektiivisen progesteronireseptorimoduulin CDB2914 valmisteen farmakokineettinen vertailu
Tässä tutkimuksessa verrataan CDB-2914-lääkkeen veren pitoisuuksia terveillä naisilla, jotka saavat yhdistettä kiteisessä jauhemuodossa, niiden naisten veren tasoihin, jotka saavat saman annoksen lääkettä mikronisoidussa muodossa. Yleensä kiteiseksi jauheeksi tehtyjen yhdisteiden imeytyminen on pienempi kuin mikronisoitujen yhdisteiden, joissa aine prosessoidaan moniksi samankokoisiksi hiukkasiksi.
CDB-2914 on ihmisen valmistama hormoni, joka on samanlainen kuin hormonit kortisoli ja progesteroni. National Institute of Child Health and Human Development arvioi tämän lääkkeen kykyä hoitaa lisääntymissairauksia. Instituutin tutkimukset ovat osoittaneet, että CDB-2914 voi pidentää kypsän munan muodostumisaikaa munasarjassa ja aiheuttaa varhaisia kuukautisia. CDB-2914:ää voidaan käyttää fibroidien ja endometrioosikivun hoitoon. Osana arviointiaan näitä tarkoituksia varten tämä tutkimus määrittää, johtaako CDB-2914:n kiteisten ja mikronisoitujen jauhemuotojen imeytyminen samaan lääkkeen pitoisuuteen veressä.
18–50-vuotiaat naiset, jotka ovat hyvässä kunnossa, voivat olla kelvollisia tähän tutkimukseen. Premenopausaaliset naiset eivät saa olla raskaana (virtsan raskaustestin perusteella) eivätkä imettää, ja heidän on harjoitettava ehkäisyä tutkimuksen aikana. Ehdokkaat seulotaan sairaushistorian, fyysisen tarkastuksen sekä veri- ja virtsakokeiden avulla. Naisia, jotka käyttävät kierukkaa ehkäisyyn, kehotetaan käyttämään myös esteehkäisyä (kalvo tai kondomi) CDB-2914:n ottamisen jälkeen.
Osallistujat otetaan NIH Clinical Centerin laitoshoitoon tai avohoitoon päiväsairaalaan kahdesti farmakokineettisiin tutkimuksiin (verenotto CDB-2914:n veren pitoisuuksien mittaamiseksi yhden lääkeannoksen jälkeen). He tulevat kliiniseen keskukseen klo 7.00 ja heillä on katetri (ohut muoviputki) työnnetään käsivarren laskimoon veren ottamista varten tutkimuksen ensimmäisten 24 tunnin aikana. Kahdeksan millilitraa (noin 2 teelusikallista) verta otetaan 5 minuuttia ja 1 minuutti ennen CDB-2914:n ottamista (joko kiteisessä tai mikronisoidussa jauhemuodossa) ja sitten seuraavina aikoina lääkkeen ottamisen jälkeen: 15, 30, 45, 60, 75, 90, 105, 120, 150 ja 180 minuuttia (3 tuntia) ja 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 tuntia (5 päivää).
Osallistujat syövät kaikki ateriansa päiväsairaalalla tai osastolla ensimmäisen 26 tunnin aikana näytteenotosta. Sairaalapotilaat poistuvat sairaalasta 24 tunnin verenoton jälkeen ja palaavat avohoitoon päivinä 2-5. 48 tunnin kohdalla otetaan lisää verta veriarvojen ja kemiallisten ominaisuuksien tarkistamiseksi sekä maksan ja munuaisten toimintakokeita varten.
Tutkimuksen yleiskatsaus
Yksityiskohtainen kuvaus
Viime vuosina yhdisteitä, jotka ovat rakenteeltaan samanlaisia kuin luonnossa esiintyvät steroidit, on tutkittu niiden kyvyn suhteen estää tai korvata luonnossa esiintyvien steroidien vaikutus. Joskus näillä aineilla on molemmat vaikutukset riippuen tutkittavasta kudoksesta tai ainetta saavan henkilön fysiologiasta. Tällaisten yhdisteiden, joita kutsutaan selektiivisiksi hormonireseptorimodulaattoreiksi, kehittäminen voi tarjota uusia hoitoja, jotka on kohdistettu tiettyihin elimiin tai kudoksiin. Yksi esimerkki näistä yhdisteistä on selektiivinen estrogeenireseptorin modulaattori raloksifeeni, joka estää estrogeenin toiminnan kohdussa ja toimii kuten estrogeeni luussa, mikä mahdollistaa sen käytön postmenopausaalisilla naisilla estrogeenikorvaushoitona ilman, että se vaatii progesteronia.
Tässä tutkimuksessa arvioidaan progesteronireseptorin modulaattoria CDB-2914. Aiemmat tutkimukset, joissa käytettiin tämän yhdisteen yksittäisiä annoksia, osoittavat, että se voi hidastaa munasarjojen ja kohdun kehitystä kuukautiskierron aikana ja aiheuttaa kuukautisia riippuen siitä, milloin sitä annetaan kuukautiskierron aikana.
Monilla steroideilla on parantunut biologinen hyötyosuus, kun ne annetaan mikronisoidussa formulaatiossa. Aiemmissa tutkimuksissa CDB-2914:lla on käytetty kiteistä jauhetta 200 mg:n annokseen asti. Haluamme verrata kiteisen ja mikronisoidun CDB-2914:n, 10 mg, farmakokineettistä profiilia. Lääke annetaan yhtenä annoksena suun kautta ja verta otetaan usein 12 tunnin ajan ja sitten päivittäin viiden päivän ajan yhdisteen mittaamiseksi.
Opintotyyppi
Ilmoittautuminen
Vaihe
- Vaihe 1
Yhteystiedot ja paikat
Opiskelupaikat
-
-
Maryland
-
Bethesda, Maryland, Yhdysvallat, 20892
- National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)
-
-
Osallistumiskriteerit
Kelpoisuusvaatimukset
Opintokelpoiset iät
- Lapsi
- Aikuinen
- Vanhempi Aikuinen
Hyväksyy terveitä vapaaehtoisia
Sukupuolet, jotka voivat opiskella
Kuvaus
SISÄLLYTTÄMISKRITEERIT:
Yleiset osallistumiskriteerit:
Naissukupuoli – kliinisten tutkimusten vaikutusten arvioimiseksi kohdepopulaatiossa.
Terveenä. Krooninen lääkkeiden käyttö on hyväksyttävää glukokortikoidien käyttöä lukuun ottamatta. Muu krooninen lääkitys voi olla hyväksyttävää päätutkijan harkinnan mukaan. Käsikauppalääkkeiden väliaikainen käyttö on hyväksyttävää, mutta se on kirjattava.
Hemoglobiini yli 10 g/dl.
Halua ja kykenee täyttämään opintojen vaatimukset.
Ikä 18-50.
Lisäkriteerit premenopausaalisille naisille:
Mekaanisten (kondomit, kalvot), raittiutta, suun kautta otettavien ehkäisyvälineiden, kierukan tai sterilointimenetelmien käyttö tutkimuksen ajan. Koska CDB-2914:n vaikutusta IUD:n tehoon ei tunneta, tätä ehkäisymenetelmää käyttäviä naisia neuvotaan käyttämään estemenetelmiä niiden syklien aikana, joihin he osallistuvat.
Negatiivinen virtsan raskaustesti viikon sisällä ensimmäisestä tutkimuksesta. Jos toinen tutkimus tapahtuu seuraavassa syklissä, raskaustesti toistetaan.
POISTAMISKRITEERIT:
Merkittäviä poikkeavuuksia historiassa, fyysisessä tai laboratoriotutkimuksessa
Raskaus
Imetys
Suun kautta annettavien, injektoitavien tai inhaloitavien glukokortikoidien tai megesterolin käyttö viimeisen vuoden aikana
Selittämätön verenvuoto emättimestä
Pahanlaatuiset kasvaimet viimeisen 5 vuoden aikana
Epilepsialääkkeiden käyttö
Opintosuunnitelma
Miten tutkimus on suunniteltu?
Suunnittelun yksityiskohdat
- Ensisijainen käyttötarkoitus: Hoito
Yhteistyökumppanit ja tutkijat
Julkaisuja ja hyödyllisiä linkkejä
Yleiset julkaisut
- Batista MC, Cartledge TP, Zellmer AW, Merino MJ, Axiotis C, Loriaux DL, Nieman LK. Delayed endometrial maturation induced by daily administration of the antiprogestin RU 486: a potential new contraceptive strategy. Am J Obstet Gynecol. 1992 Jul;167(1):60-5. doi: 10.1016/s0002-9378(11)91627-5.
- Cadepond F, Ulmann A, Baulieu EE. RU486 (mifepristone): mechanisms of action and clinical uses. Annu Rev Med. 1997;48:129-56. doi: 10.1146/annurev.med.48.1.129.
- D'Argenio DZ, Schumitzky A. A program package for simulation and parameter estimation in pharmacokinetic systems. Comput Programs Biomed. 1979 Mar;9(2):115-34. doi: 10.1016/0010-468x(79)90025-4.
Opintojen ennätyspäivät
Opi tärkeimmät päivämäärät
Opiskelun aloitus
Opintojen valmistuminen
Opintoihin ilmoittautumispäivät
Ensimmäinen lähetetty
Ensimmäinen toimitettu, joka täytti QC-kriteerit
Ensimmäinen Lähetetty (Arvio)
Tutkimustietojen päivitykset
Viimeisin päivitys julkaistu (Arvio)
Viimeisin lähetetty päivitys, joka täytti QC-kriteerit
Viimeksi vahvistettu
Lisää tietoa
Tähän tutkimukseen liittyvät termit
Muita asiaankuuluvia MeSH-ehtoja
Muut tutkimustunnusnumerot
- 020219
- 02-CH-0219
Nämä tiedot haettiin suoraan verkkosivustolta clinicaltrials.gov ilman muutoksia. Jos sinulla on pyyntöjä muuttaa, poistaa tai päivittää tutkimustietojasi, ota yhteyttä register@clinicaltrials.gov. Heti kun muutos on otettu käyttöön osoitteessa clinicaltrials.gov, se päivitetään automaattisesti myös verkkosivustollemme .