Sammenligning af blodniveauer for to formuleringer af den selektive hormonreceptormodulator CDB-2914

Denne undersøgelse vil sammenligne blodniveauer af lægemidlet CDB-2914 hos raske kvinder, der modtager forbindelsen i krystallinsk pulverform, med blodniveauerne hos kvinder, der modtager en identisk dosis af lægemidlet i mikroniseret form. Generelt er absorptionen af ​​forbindelser lavet til et krystallinsk pulver mindre end absorptionen af ​​mikroniserede forbindelser, hvor stoffet forarbejdes til mange partikler af samme størrelse.

CDB-2914 er et menneskeskabt hormon, der ligner hormonerne kortisol og progesteron. National Institute of Child Health and Human Development evaluerer dette lægemiddels evne til at behandle reproduktive tilstande. Institutundersøgelser har vist, at CDB-2914 kan øge tiden til at producere et modent æg i æggestokken, og forårsage en tidlig menstruation, CDB-2914 kan bruges til at behandle fibromer og endometriosesmerter. Som en del af sin evaluering til disse formål vil denne undersøgelse afgøre, om absorption af krystallinske og mikroniserede pulverformer af CDB-2914 resulterer i de samme blodniveauer af lægemidlet.

Kvinder mellem 18 og 50 år, som er ved godt helbred, kan være berettigede til denne undersøgelse. Præmenopausale kvinder må ikke være gravide (som bestemt ved en uringraviditetstest) eller amme og skal praktisere prævention under undersøgelsen. Kandidater vil blive screenet med en sygehistorie, fysisk undersøgelse og blod- og urinprøver. Kvinder, der bruger en spiral til prævention, rådes til også at bruge et barrierepræventionsmiddel (diafragma eller kondom) ugen efter, at de har taget CDB-2914.

Deltagerne vil blive indlagt på NIH Clinical Centers indlæggelsestjeneste eller det ambulante daghospital to gange til farmakokinetiske undersøgelser (blodtagning for at måle blodniveauer af CDB-2914 efter en enkelt dosis af lægemidlet). De kommer til Klinisk Center kl. 7.00 og får indsat et kateter (tyndt plastikrør) i en armvene til at tage blod i de første 24 timer af undersøgelsen. Otte milliliter (ca. 2 teskefulde) blod vil blive udtaget 5 minutter og 1 minut før indtagelse af CDB-2914 (i enten krystallinsk eller mikroniseret pulverform) og derefter på følgende tidspunkter efter indtagelse af lægemidlet: 15, 30, 45, 60, 75, 90, 105, 120, 150 og 180 minutter (3 timer) og 4, 6, 8, 10, 12, 24, 48, 72, 96, 120 timer (5 dage).

Deltagerne vil indtage alle deres måltider på daghospitalet eller afdelingen i løbet af de første 26 timers prøveudtagning. Indlagte patienter forlader hospitalet efter 24-timers blodprøvetagning og vender tilbage som ambulant på dag 2 til 5. På 48-timers tidspunktet vil der blive udtaget yderligere blod for at kontrollere blodtal og kemi og til lever- og nyrefunktionstest.