[14C]GW856553:n suun kautta otetun kerta-annoksen erittymistasapainon ja farmakokinetiikan arvioimiseksi terveillä aikuisilla miehillä

Sisällyttämiskriteerit:

• Terve mies, jonka ikä on 30–60 vuotta mukaan lukien, seulontahetkellä.
• Ruumiinpaino >/ 50 kg (kg).
• Painoindeksi (BMI) on 18,5-29,9 kg/neliömetri (m^2) mukaan lukien.
• Allekirjoitettu ja päivätty kirjallinen tietoinen suostumus ennen tutkimukseen pääsyä.
• Opiskelija ymmärtää ja noudattaa protokollavaatimuksia, ohjeita ja protokollan rajoituksia.

Poissulkemiskriteerit:

• Mikä tahansa kliinisesti merkittävä poikkeavuus, joka on tunnistettu lääketieteellisessä seulonta-arvioinnissa, laboratoriotutkimuksessa tai EKG:ssä (12-kytkentäinen).
• Merkittävät sydän-, keuhko-, aineenvaihdunta-, munuais-, maksa- tai maha-suolikanavan sairaudet, jotka tutkijan ja/tai GSK:n lääketieteellisen monitorin mielestä asettavat koehenkilölle kohtuuttoman riskin osallistuessaan tähän tutkimukseen.
• QT-aika korjattu Bazettin kaavalla (QTcB) > 450 millisekuntia (msec)
• Selvä tai epäilty henkilökohtainen tai suvussa esiintynyt haittavaikutus tai yliherkkyys koelääkkeelle tai lääkkeille, joilla on samanlainen kemiallinen rakenne.
• Säännöllinen alkoholinkäyttö, joka ylittää > 21 yksikön keskimääräisen viikoittaisen saannin (tai yli 3 yksikön keskimääräisen päivittäisen saannin). Yksi yksikkö vastaa puolituoppia [284 millilitraa (ml)] olutta/lageria; 25 ml väkeviä alkoholijuomia tai 125 ml viiniä).
• Potilaat, joilla on ollut maha-suolikanavan tai munuaissairaus tai jokin muu sairaus, jonka tiedetään häiritsevän lääkkeiden imeytymistä, jakautumista, metaboliaa tai erittymistä.
• Koehenkilöt, jotka ovat nauttineet greippiä tai greippimehua seitsemän päivän sisällä ensimmäisestä tutkimuspäivästä.
• Koehenkilöt, jotka ovat altistuneet yli kolmelle uudelle kemialliselle kokonaisuudelle 12 kuukauden aikana ennen ensimmäistä annostelujaksoa.
• Koehenkilöt, jotka ovat osallistuneet tutkimukseen toisella uudella kemiallisella kokonaisuudella 90 päivän kuluessa ennen tämän tutkimuksen alkamista.
• Jos tutkimukseen osallistuminen johtaa siihen, että vapaaehtoinen on luovuttanut yli 400 ml verta edellisten 56 päivän aikana.
• Koehenkilöt, jotka ovat saaneet yli 5,0 mSv:n kokonaissäteilyannoksen (WHO:n kategorian II yläraja) tai altistuneet merkittävälle säteilylle (esim. sarjaröntgen- tai CT-skannaukset, bariumjauho jne.) 12 kuukauden aikana ennen tätä tutkimusta.
• Aiemmin kohonnut verenpaine tai verenpaine jatkuvasti >140/90 mmHg seulonnassa.
• Haluttomuus pidättäytyä sukupuoliyhteydestä raskaana olevien tai imettävien naisten kanssa; tai potilaan haluttomuus käyttää kondomia/spermisidiä sen lisäksi, että naispuolinen kumppani käyttää jotakin muuta ehkäisyä, kuten kierukkaa, spermisidillä varustettua palleaa, oraalisia ehkäisyvalmisteita, ruiskeena annettavaa progesteronia, ihonalaisia ​​implantteja tai munanjohdinsidontaa, jos naiset voivat tulla raskaaksi ensimmäisestä tutkimuslääkityksen annoksesta seurantatoimenpiteiden päättymiseen asti.
• Sopimattomuus osallistumiseen tähän tutkimukseen, mistä tahansa syystä, tutkijan mielestä.
• Kaikki olosuhteet, jotka voivat häiritä 14C:n tarkkaa arviointia ja palautumista.
• Resepti- tai käsikauppalääkitys 5 päivän (tai 5 puoliintumisajan, sen mukaan, kumpi on pidempi) sisällä ennen ensimmäistä annostelupäivää, ellei tutkija vahvista, että se ei aiheuta lisäriskiä tai häiritse tutkimusmenettelyjä tai tuloksia.
• Maksan toimintakokeet (ALT, AST, ALP, Gamma GT ja bilirubiini) > normaalin yläraja (ULN) seulonnassa
• Positiivinen virtsan lääkenäyttö
• Positiivinen HIV-, B- tai C-hepatiitti tulos seulonnassa.
• Tupakkaa tai nikotiinia sisältävien tuotteiden aiempi käyttö 6 kuukauden sisällä seulonnasta tai positiivisesta virtsan kotiniiniseulonnasta (virtsan kotiniini > 250 ng/ml).