Оценить баланс экскреции и фармакокинетику однократной пероральной дозы [14C]GW856553 у здоровых взрослых мужчин.

Критерии включения:

• Здоровый мужчина в возрасте от 30 до 60 лет включительно на момент скрининга.
• Масса тела >/ 50 килограммов (кг).
• Индекс массы тела (ИМТ) в пределах от 18,5 до 29,9 кг/м2 включительно.
• Подписанное и датированное письменное информированное согласие до включения в исследование.
• Субъект способен понимать и соблюдать требования протокола, инструкции и установленные протоколом ограничения.

Критерий исключения:

• Любая клинически значимая аномалия, выявленная при скрининговом медицинском осмотре, лабораторном исследовании или ЭКГ (12 отведений).
• Серьезные сердечные, легочные, метаболические, почечные, печеночные или желудочно-кишечные заболевания, которые, по мнению исследователя и/или медицинского наблюдателя GSK, подвергают субъекта неприемлемому риску как участника этого исследования.
• Интервал QT, скорректированный по формуле Базетта (QTcB) > 450 миллисекунд (мс)
• Определенный или предполагаемый личный или семейный анамнез побочных реакций или гиперчувствительности к исследуемому препарату или препаратам с аналогичной химической структурой.
• Регулярное употребление алкоголя в анамнезе, превышающее среднее недельное потребление > 21 единицы (или среднесуточное потребление более 3 единиц). Одна единица эквивалентна половине пинты [284 миллилитра (мл)] пива/лагера; 25 мл крепкого алкоголя или 125 мл вина).
• Субъекты с историей или наличием желудочно-кишечного или почечного заболевания или любого другого состояния, которое, как известно, мешает абсорбции, распределению, метаболизму или выведению лекарств.
• Субъекты, которые употребляли грейпфрут или грейпфрутовый сок в течение семи дней после первого дня исследования.
• Субъекты, подвергшиеся воздействию более трех новых химических веществ в течение 12 месяцев до первого периода дозирования.
• Субъекты, которые участвовали в испытании с другим новым химическим веществом в течение 90 дней до начала этого исследования.
• Если участие в исследовании приведет к тому, что добровольец сдаст более 400 мл крови за предыдущие 56 дней.
• Субъекты, которые получили общую дозу облучения тела более 5,0 мЗв (верхний предел категории II ВОЗ) или подверглись значительному облучению (например, серийные рентгеновские снимки или компьютерная томография, бариевая мука и т. д.) в течение 12 месяцев до этого исследования.
• Повышенное артериальное давление в анамнезе или постоянное артериальное давление >140/90 мм рт.ст. при скрининге.
• нежелание воздерживаться от половых контактов с беременными или кормящими женщинами; или нежелание субъекта использовать презерватив/спермицид в дополнение к использованию его партнершей другой формы контрацепции, такой как ВМС, диафрагма со спермицидом, оральные контрацептивы, инъекционный прогестерон, подкожные имплантаты или перевязка маточных труб, если женщины могли забеременеть с момента приема первой дозы исследуемого препарата до завершения последующих процедур.
• Непригодность для участия в данном исследовании по какой-либо причине, по мнению исследователя.
• Любое состояние, которое может помешать точной оценке и извлечению 14C.
• Лекарство, отпускаемое по рецепту или без рецепта, в течение 5 дней (или 5 периодов полувыведения, в зависимости от того, что дольше) до первого дня приема, если только исследователь не подтвердит, что это не будет представлять дополнительный риск или мешать процедурам или результатам исследования.
• Функциональные пробы печени (АЛТ, АСТ, ЩФ, гамма-ГТ и билирубин) > верхней границы нормы (ВГН) при скрининге
• Положительный анализ мочи на наркотики
• Положительный результат скрининга на ВИЧ, гепатит В или С.
• Употребление табака или никотинсодержащих продуктов в анамнезе в течение 6 месяцев после скрининга или положительный результат скрининга на котинин в моче (котинин в моче > 250 нг/мл).