Para evaluar el equilibrio de excreción y la farmacocinética de una dosis oral única de [14C]GW856553 en hombres adultos sanos

Criterios de inclusión:

• Varón sano de entre 30 y 60 años inclusive, en el momento de la selección.
• Peso corporal >/ 50 kilogramos (kg).
• Un índice de masa corporal (IMC) dentro del rango de 18,5 a 29,9 kg/metro cuadrado (m^2) inclusive.
• Consentimiento informado por escrito firmado y fechado antes de la admisión al estudio.
• El sujeto es capaz de comprender y cumplir con los requisitos del protocolo, las instrucciones y las restricciones establecidas en el protocolo.

Criterio de exclusión:

• Cualquier anormalidad clínicamente relevante identificada en la evaluación médica de detección, examen de laboratorio o ECG (12 derivaciones).
• Afecciones cardíacas, pulmonares, metabólicas, renales, hepáticas o gastrointestinales significativas que, en opinión del investigador y/o del monitor médico de GSK, colocan al sujeto en un riesgo inaceptable como participante en este ensayo.
• Intervalo QT corregido por la fórmula de Bazett (QTcB) > 450 milisegundos (msegs)
• Antecedentes personales o familiares definitivos o sospechados de reacciones adversas o hipersensibilidad al fármaco del ensayo o a fármacos con una estructura química similar.
• Historial de consumo regular de alcohol que exceda una ingesta semanal promedio de > 21 unidades (o una ingesta diaria promedio de más de 3 unidades). Una unidad equivale a media pinta [284 mililitros (mL)] de cerveza/lager; 25mL medida de licor o 125mL de vino).
• Sujetos con antecedentes o presencia de enfermedad gastrointestinal o renal o cualquier otra afección conocida que interfiere con la absorción, distribución, metabolismo o excreción de fármacos.
• Sujetos que hayan consumido toronja o jugo de toronja dentro de los siete días del primer día de estudio.
• Sujetos que han estado expuestos a más de tres nuevas entidades químicas dentro de los 12 meses anteriores al primer período de dosificación.
• Sujetos que hayan participado en un ensayo con una nueva entidad química diferente dentro de los 90 días anteriores al inicio de este estudio.
• Si la participación en el estudio dará como resultado que el voluntario haya donado más de 400 ml de sangre en los 56 días anteriores.
• Sujetos que han recibido una dosis de radiación corporal total superior a 5,0 mSv (límite superior de la categoría II de la OMS) o exposición a radiación significativa (p. radiografías o tomografías computarizadas seriadas, harina de bario, etc.) en los 12 meses anteriores a este estudio.
• Antecedentes de presión arterial elevada o presión arterial persistentemente >140/90 mmHg en la selección.
• Falta de voluntad para abstenerse de tener relaciones sexuales con mujeres embarazadas o lactantes; o una falta de voluntad del sujeto para usar un condón/espermicida además de que su pareja femenina use otra forma de anticoncepción como un DIU, diafragma con espermicida, anticonceptivos orales, progesterona inyectable, implantes subdérmicos o una ligadura de trompas si la mujer pudiera quedar embarazada desde el momento de la primera dosis del medicamento del estudio hasta la finalización de los procedimientos de seguimiento.
• Falta de idoneidad para participar en este estudio, por cualquier motivo, a juicio del investigador.
• Cualquier condición que pueda interferir con la evaluación y recuperación precisas de 14C.
• Medicamentos recetados o de venta libre dentro de los 5 días (o 5 vidas medias, lo que sea más largo) antes del primer día de dosificación, a menos que el investigador confirme que no presentará un riesgo adicional ni interferirá con los procedimientos o el resultado del estudio.
• Pruebas de función hepática (ALT, AST, ALP, Gamma GT y bilirrubina) > límite superior normal (LSN) en la selección
• Prueba de drogas en orina positiva
• Resultado positivo de VIH, Hepatitis B o C en la selección.
• Historial de uso de productos que contienen tabaco o nicotina dentro de los 6 meses posteriores a la detección o una prueba de cotinina en orina positiva (cotinina en orina> 250 ng/ml).