Avaliar o Equilíbrio de Excreção e a Farmacocinética de uma Dose Oral Única de [14C]GW856553 em Homens Adultos Saudáveis

Critério de inclusão:

• Homem saudável com idade entre 30 e 60 anos inclusive, no momento da triagem.
• Peso corporal >/ 50 quilogramas (kg).
• Um índice de massa corporal (IMC) na faixa de 18,5 a 29,9 kg/metro quadrado (m^2), inclusive.
• Consentimento informado assinado e datado antes da admissão no estudo.
• O sujeito é capaz de entender e cumprir os requisitos do protocolo, instruções e restrições declaradas pelo protocolo.

Critério de exclusão:

• Qualquer anormalidade clinicamente relevante identificada na avaliação médica de triagem, exame laboratorial ou ECG (12 derivações).
• Condições cardíacas, pulmonares, metabólicas, renais, hepáticas ou gastrointestinais significativas que, na opinião do investigador e/ou monitor médico da GSK, colocam o indivíduo em risco inaceitável como participante deste estudo.
• Intervalo QT corrigido pela Fórmula de Bazett (QTcB) > 450 milissegundos (msecs)
• Uma história pessoal ou familiar definida ou suspeita de reações adversas ou hipersensibilidade ao medicamento em estudo ou a medicamentos com estrutura química semelhante.
• História de consumo regular de álcool excedendo uma ingestão semanal média de > 21 unidades (ou uma ingestão diária média superior a 3 unidades). Uma unidade equivale a meio litro [284 mililitros (mL)] de cerveja/lager; medida de 25mL de aguardente ou 125mL de vinho).
• Indivíduos com histórico ou presença de doença gastrointestinal ou renal ou qualquer outra condição conhecida por interferir na absorção, distribuição, metabolismo ou excreção de drogas.
• Indivíduos que consumiram toranja ou suco de toranja dentro de sete dias do primeiro dia de estudo.
• Indivíduos que tiveram exposição a mais de três novas entidades químicas nos 12 meses anteriores ao primeiro período de dosagem.
• Indivíduos que participaram de um estudo com uma nova entidade química diferente dentro de 90 dias antes do início deste estudo.
• Se a participação no estudo resultar na doação de mais de 400mL de sangue pelo voluntário nos últimos 56 dias.
• Indivíduos que receberam uma dose total de radiação corporal superior a 5,0 mSv (limite superior da categoria II da OMS) ou exposição a radiação significativa (por exemplo, série de raios-X ou tomografia computadorizada, refeição com bário, etc.) nos 12 meses anteriores a este estudo.
• História de pressão arterial elevada ou pressão arterial persistentemente >140/90 mmHg na triagem.
• Relutância em se abster de relações sexuais com mulheres grávidas ou lactantes; ou uma relutância do sujeito em usar um preservativo/espermicida, além de fazer com que sua parceira use outra forma de contracepção, como DIU, diafragma com espermicida, contraceptivos orais, progesterona injetável, implantes subdérmicos ou laqueadura tubária se as mulheres puderem engravidar desde o momento da primeira dose da medicação do estudo até a conclusão dos procedimentos de acompanhamento.
• Falta de adequação para participação neste estudo, por qualquer motivo, na opinião do investigador.
• Qualquer condição que possa interferir na avaliação e recuperação precisas de 14C.
• Medicação prescrita ou de venda livre dentro de 5 dias (ou 5 meias-vidas, o que for mais longo) antes do primeiro dia de dosagem, a menos que o investigador confirme que não introduzirá risco adicional ou interferirá nos procedimentos ou resultados do estudo.
• Testes de função hepática (ALT, AST, ALP, gama GT e bilirrubina) > limite superior do normal (LSN) na triagem
• Triagem de drogas na urina positiva
• Resultado positivo para HIV, Hepatite B ou C na triagem.
• História de uso de produtos contendo tabaco ou nicotina dentro de 6 meses após a triagem ou triagem positiva de cotinina na urina (cotinina na urina > 250ng/ml).