Att bedöma utsöndringsbalansen och farmakokinetiken för en oral engångsdos av [14C]GW856553 hos friska vuxna män

Inklusionskriterier:

• Frisk man i åldern mellan 30 och 60 år inklusive, vid tidpunkten för screening.
• Kroppsvikt >/ 50 kg (kg).
• Ett kroppsmassindex (BMI) inom intervallet 18,5 till 29,9 kg/meter kvadrat (m^2).
• Undertecknat och daterat skriftligt informerat samtycke före antagning till studien.
• Ämnet kan förstå och följa protokollkrav, instruktioner och protokollangivna begränsningar.

Exklusions kriterier:

• Alla kliniskt relevanta avvikelser som identifierats på den medicinska bedömningen, laboratorieundersökningen eller EKG (12-avledningar).
• Betydande hjärt-, lung-, metabola, njur-, lever- eller gastrointestinala tillstånd som enligt utredaren och/eller GSK medicinska monitorn utsätter patienten för en oacceptabel risk som deltagare i denna studie.
• QT-intervall korrigerat av Bazetts formel (QTcB) > 450 millisekunder (ms)
• En bestämd eller misstänkt personlig eller familjehistoria med biverkningar eller överkänslighet mot försöksläkemedlet eller mot läkemedel med liknande kemisk struktur.
• Historik med regelbunden alkoholkonsumtion som överstiger ett genomsnittligt veckointag på > 21 enheter (eller ett genomsnittligt dagligt intag på mer än 3 enheter). En enhet motsvarar en halv pint [284 milliliter (mL)] öl/lager; 25 ml sprit eller 125 ml vin).
• Patienter med en historia eller närvaro av mag-tarm- eller njursjukdom eller något annat tillstånd som är känt för att störa absorption, distribution, metabolism eller utsöndring av läkemedel.
• Försökspersoner som har konsumerat grapefrukt eller grapefruktjuice inom sju dagar efter den första studiedagen.
• Försökspersoner som har exponerats för mer än tre nya kemiska enheter inom 12 månader före den första doseringsperioden.
• Försökspersoner som har deltagit i ett försök med en annan ny kemisk enhet inom 90 dagar före starten av denna studie.
• Om deltagande i studien kommer att resultera i att volontären har donerat mer än 400 ml blod under de senaste 56 dagarna.
• Försökspersoner som har fått en total kroppsstrålningsdos på mer än 5,0 mSv (övre gräns för WHO kategori II) eller exponering för betydande strålning (t. seriell röntgen- eller datortomografi, bariummjöl etc) under de 12 månaderna före denna studie.
• Historik med förhöjt blodtryck eller ihållande blodtryck >140/90 mmHg vid screening.
• En ovilja att avstå från sexuellt umgänge med gravida eller ammande kvinnor; eller en ovilja hos försökspersonen att använda kondom/spermiedödande medel utöver att få sin kvinnliga partner att använda en annan form av preventivmedel såsom spiral, diafragma med spermiedödande medel, orala preventivmedel, injicerbart progesteron, subdermala implantat eller en tubal ligering om kvinnorna kunde bli gravid från tidpunkten för den första dosen av studieläkemedlet till dess att uppföljningsprocedurerna är avslutade.
• Brist på lämplighet att delta i denna studie, av någon anledning, enligt utredarens uppfattning.
• Alla tillstånd som kan störa korrekt bedömning och återhämtning av 14C.
• Förskrivet eller receptfritt läkemedel inom 5 dagar (eller 5 halveringstider, beroende på vilket som är längre) före den första doseringsdagen, såvida inte utredaren bekräftar att det inte kommer att medföra ytterligare risker eller störa studieprocedurerna eller resultatet.
• Leverfunktionstester (ALT, AST, ALP, Gamma GT och bilirubin) > övre normalgräns (ULN) vid screening
• Positiv urindrogskärm
• Positiva hiv-, hepatit B- eller C-resultat vid screening.
• Historik med användning av tobaks- eller nikotininnehållande produkter inom 6 månader efter screening eller en positiv urinkotininscreening (urinkotinin > 250 ng/ml).