Luokan 3 luopuminen

Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto FDA käyttää Biopharmaceutics Classification Systemiä (BCS) lääkeaineiden luokittelemiseen neljään luokkaan ja lääkkeiden luonnehtimiseen vesiliukoisuuden ja suoliston läpäisevyyden suhteen. Lääkeaineen neljä BCS-luokkaa ovat luokka 1, luokka 2, luokka 3 ja luokka 4. Vesiliukoisuuden ja suoliston läpäisevyyden biofarmaseuttiset ominaisuudet lääkevalmisteen liukenemisen yhteydessä määräävät lääkkeen imeytymisnopeuden ja -asteen välittömästi vapautuvasta (IR) ja kiinteät oraaliset annosmuodot (esim. tabletit, kapselit). Jokaisella luokalla on tietoa biofarmaseuttisista ominaisuuksista ja bioekvivalenssista. Esimerkiksi luokan 1 lääkkeillä on edullisimmat oraaliset biofarmaseuttiset ominaisuudet (suuri liukoisuus ja korkea läpäisevyys). Nämä luokan 1 lääkkeiden biofarmaseuttiset ominaisuudet johtavat in vivo -bioekvivalenssitutkimuksiin (BE) nopeasti liukeneville IR-kiinteille oraalisille annosmuodoille, joita FDA antoi poikkeuksia. Pelkästään tämä lähestymistapa on johtanut uusiin ja geneerisiin lääkkeisiin, jotka on hyväksytty pelkästään vitro-tietojen perusteella (esim. biowaived), mikä säästää suuria resursseja ja vähentää tarpeettomia ihmiskokeita.

Tavoitteet: 1) Tämän tutkimuksen ensisijaisena tavoitteena on arvioida, aiheuttavatko yleiset apuaineet luokan 3 lääkkeiden bioekvivalenssia. 2) Toissijainen tavoite on, että tutkimuksen tulokset auttavat toimittamaan tieteellistä näyttöä FDA:lle luokan 3 lääkkeiden harkitsemisesta BCS-pohjaisten biologisten luopumismenetelmien osalta.

Hypoteesit: Tutkijat odottavat, että yleiset apuaineet eivät aiheuta bioekvivalenssia. 1) Tästä syystä tämän tutkimuksen hypoteesi on, että suun kautta otettavissa lääkkeissä (tabletit, kapselit) yleisesti käytetyt apuaineet moduloivat luokan 3 lääkkeen imeytymisen nopeutta tai laajuutta ja johtavat bioekvivalenssiin. 2) Vaihtoehtoinen hypoteesi on, että suun kautta otettavissa lääkkeissä yleisesti käytetyt apuaineet (tabletit, kapselit) eivät muuta luokan 3 lääkkeen imeytymisnopeutta tai laajuutta eivätkä johda bioekvivalenssiin.