- ICH GCP
- Yhdysvaltain kliinisten tutkimusten rekisteri
- Kliininen tutkimus NCT02391688
Koetinlääkkeiden välisten mahdollisten farmakokineettisten vuorovaikutusten arviointi Geneven fenotyypityscocktailissa
Fenotyypitys on menetelmä, jota käytetään laajalti sytokromien ja kuljettajien aktiivisuuden arvioinnissa in vivo. Se koostuu tietyn sytokromin metaboloimien tai esimerkiksi P-glykoproteiinin (P-gp) kuljettamien koetinaineiden antamisesta, minkä jälkeen määritetään aineenvaihduntasuhde tai arvioidaan koetinaineiden plasma- tai virtsapitoisuudet. Useita koetinaineita sisältävän cocktailin antaminen mahdollistaa useiden sytokromien ja P-gp:n aktiivisuuden samanaikaisen arvioinnin yhdessä testissä.
Cocktail-lähestymistapaa käytettäessä on tärkeää varmistaa, että cocktailin sisällä olevien koettimien välillä ei tapahdu lääkkeiden välisiä vuorovaikutuksia. Vuorovaikutusten puuttumisen validointi, joka on tutkimuksen tavoitteena, koostuu sen osoittamisesta, että farmakokineettisissä parametreissa ja/tai metabolisissa suhteissa ei ole eroa, kun koetinta annetaan yksinään tai osana cocktailia. Geneve-cocktail koostuu kofeiinista, bupropionista, flurbiprofeenista, omepratsolista, dekstrometorfaanista, midatsolaamista ja feksofenadiinista CYP1A2:n, CYP2B6:n, CYP2C9:n, CAP2C19:n, CYP2D6:n, CYP3A4:n ja P-gp:n samanaikaiseen fenotyypitykseen.
Koettimen ja aineenvaihduntatuotteiden pitoisuudet mitataan kapillaariverestä käyttämällä kuivatun veripisteen (DBS) analyysiä. Näytteenoton helpottamiseksi otetaan käyttöön uusi yksinkertainen laite, jolla varmistetaan kapillaariveren keräyksen tarkkuus.
Tutkimuksen yleiskatsaus
Tila
Ehdot
Opintotyyppi
Ilmoittautuminen (Todellinen)
Vaihe
- Vaihe 1
Yhteystiedot ja paikat
Opiskelupaikat
-
-
-
Genève, Sveitsi, 1211
- Centre de Recherche Clinique, HUG, Rue Gabrielle Perret-Gentil 4
-
-
Osallistumiskriteerit
Kelpoisuusvaatimukset
Opintokelpoiset iät
Hyväksyy terveitä vapaaehtoisia
Sukupuolet, jotka voivat opiskella
Kuvaus
Sisällyttämiskriteerit:
- Terveet vapaaehtoiset iältään 18-60 vuotta
- BMI välillä 18-27
- Ranskan kielen ymmärtäminen ja kyky antaa kirjallinen suostumus.
Poissulkemiskriteerit:
- tupakoitsija
- raskaana oleville naisille
- sytokromi P450:n (CYP) aktiivisuutta muuttavien lääkkeiden ottaminen
- munuaisten tai maksan vajaatoiminta
- krooninen alkoholismi tai psykoaktiivisten lääkkeiden väärinkäyttö
- maksansiirto
- yliherkkyys jollekin käytetylle lääkkeelle
- Maksakokeiden muutokset, yli 2x normaalit (aspartaattitransaminaasi >100U/L; alaniinitransaminaasi >100 yksikköä/l; gammaglutamyylitransferaasi >80 yksikköä/l; bilirubiini >50 µmol/l)
- Esiintyy heikon CYP2C9-, CYP2C19-, CYP2D6-metaboloijan geneettisen polymorfian
Opintosuunnitelma
Miten tutkimus on suunniteltu?
Suunnittelun yksityiskohdat
- Ensisijainen käyttötarkoitus: Diagnostiikka
- Jako: Satunnaistettu
- Inventiomalli: Crossover-tehtävä
- Naamiointi: Ei mitään (avoin tarra)
Aseet ja interventiot
Osallistujaryhmä / Arm |
Interventio / Hoito |
|---|---|
|
Kokeellinen: Hoito A
Suun kautta otettu: kofeiini 50 mg dekstrometorfaani 10 mg omepratsoli 10 mg flurbiprofeeni 10 mg midatsolaami 1 mg |
|
|
Kokeellinen: Hoito B
Suun kautta otettu: feksofenadiini 25 mg |
|
|
Kokeellinen: Hoito C
Suun kautta otettu: bupropionia 20 mg |
|
|
Kokeellinen: Hoito D
Geneve-cocktailin nauttiminen suun kautta (A+B+C): kofeiini 50 mg dekstrometorfaania 10 mg omepratsolia 10 mg flurbiprofeenia 10 mg midatsolaamia 1 mg feksofenadiinia 25 mg bupropionia 20 mg |
Mitä tutkimuksessa mitataan?
Ensisijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Toimenpiteen kuvaus |
Aikaikkuna |
|---|---|---|
|
Kofeiinin kapillaariveren pitoisuus-aikakäyrän (AUC) alla oleva pinta-ala
Aikaikkuna: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8 tuntia hoidon A tai D jälkeen
|
Kofeiinin AUC:n vertailu, kun hoitoa A tai D annetaan
|
0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8 tuntia hoidon A tai D jälkeen
|
|
Dekstrometorfaanin kapillaariveren pitoisuus-aikakäyrän (AUC) alla oleva pinta-ala
Aikaikkuna: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8 tuntia hoidon A tai D jälkeen
|
Dekstrometorfaanin AUC-arvon vertailu, kun hoitoa A tai D annetaan
|
0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8 tuntia hoidon A tai D jälkeen
|
|
Flurbiprofeenin kapillaariveren pitoisuus-aikakäyrän (AUC) alla oleva pinta-ala
Aikaikkuna: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8 tuntia hoidon A tai D jälkeen
|
Flurbiprofeenin AUC-arvon vertailu, kun hoitoa A tai D annetaan
|
0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8 tuntia hoidon A tai D jälkeen
|
|
Midatsolaamin kapillaariveren pitoisuus-aikakäyrän (AUC) alla oleva pinta-ala
Aikaikkuna: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8 tuntia hoidon A tai D jälkeen
|
Midatsolaamin AUC-arvon vertailu, kun hoitoa A tai D annetaan
|
0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8 tuntia hoidon A tai D jälkeen
|
|
Omepratsolin kapillaariveren pitoisuus-aikakäyrän (AUC) alla oleva pinta-ala
Aikaikkuna: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8 tuntia hoidon A tai D jälkeen
|
Omepratsolin AUC-arvon vertailu, kun hoitoa A tai D annetaan
|
0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8 tuntia hoidon A tai D jälkeen
|
|
Feksofenadiinin kapillaariveren pitoisuus-aikakäyrän (AUC) alla oleva alue
Aikaikkuna: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8 tuntia hoidon B tai D jälkeen
|
Feksofenadiinin AUC-arvon vertailu, kun hoitoa B tai D annetaan
|
0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8 tuntia hoidon B tai D jälkeen
|
|
Bupropionin kapillaariveren pitoisuus-aikakäyrän (AUC) alla oleva pinta-ala
Aikaikkuna: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24 tuntia hoidon C tai D jälkeen
|
Bupropionin AUC-arvon vertailu, kun hoitoa C tai D annetaan
|
0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24 tuntia hoidon C tai D jälkeen
|
Toissijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Toimenpiteen kuvaus |
Aikaikkuna |
|---|---|---|
|
Metabolinen suhde (MR) paraksantiinin veren pitoisuus / kofeiinipitoisuus veressä
Aikaikkuna: 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8 tuntia hoidon A tai D jälkeen
|
Paraksantiini/kofeiini MR-arvojen vertailu hoidon A ja D välillä
|
0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8 tuntia hoidon A tai D jälkeen
|
|
Veren dekstrorfaanipitoisuuden aineenvaihduntasuhde (MR) / dekstrometorfaanipitoisuus veressä
Aikaikkuna: 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8 tuntia hoidon A tai D jälkeen
|
Dekstrorfaanin/dekstrometorfaanin MR-arvojen vertailu hoidon A ja D välillä
|
0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8 tuntia hoidon A tai D jälkeen
|
|
4-hydroksiflurbiprofeenin veripitoisuuden aineenvaihduntasuhde (MR) / flurbiprofeenipitoisuus veressä
Aikaikkuna: 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8 tuntia hoidon A tai D jälkeen
|
4-hydroksiflurbiprofeeni/flurbiprofeeni MR-arvojen vertailu hoidon A ja D välillä
|
0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8 tuntia hoidon A tai D jälkeen
|
|
Veren 1-hydroksimidatsolaamin pitoisuuden metabolinen suhde (MR)/midatsolaamin pitoisuus veressä
Aikaikkuna: 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8 tuntia hoidon A tai D jälkeen
|
1-hydroksimidatsolaamin/midatsolaamin MR-arvojen vertailu hoidon A ja D välillä
|
0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8 tuntia hoidon A tai D jälkeen
|
|
Veren 5-hydroksiomepratsolin pitoisuuden metabolinen suhde (MR) / omepratsolipitoisuus veressä
Aikaikkuna: 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8 tuntia hoidon A tai D jälkeen
|
5-hydroksiomepratsolin/omepratsolin MR-arvojen vertailu hoidon A ja D välillä
|
0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8 tuntia hoidon A tai D jälkeen
|
|
Veren 4-hydroksibupropionipitoisuuden aineenvaihduntasuhde (MR) / veren bupropionipitoisuus
Aikaikkuna: 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24 tuntia hoidon C tai D jälkeen
|
4-hydroksibupropionin/bupropionin MR-arvojen vertailu hoidon C ja D välillä
|
0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24 tuntia hoidon C tai D jälkeen
|
|
Haitallisten tapahtumien määrä
Aikaikkuna: jokaisena lääkkeenantopäivänä
|
jokaisena lääkkeenantopäivänä
|
Muut tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Aikaikkuna |
|---|---|
|
Lääkepitoisuuksien (ng/ml) korrelaatio DBS:ssä, joka on saatu kahdella näytteenottotekniikalla kaikille annetuille lääkkeille
Aikaikkuna: 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8 tuntia hoidon A, B, C ja D jälkeen
|
0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 8 tuntia hoidon A, B, C ja D jälkeen
|
Yhteistyökumppanit ja tutkijat
Sponsori
Opintojen ennätyspäivät
Opi tärkeimmät päivämäärät
Opiskelun aloitus
Ensisijainen valmistuminen (Todellinen)
Opintojen valmistuminen (Todellinen)
Opintoihin ilmoittautumispäivät
Ensimmäinen lähetetty
Ensimmäinen toimitettu, joka täytti QC-kriteerit
Ensimmäinen Lähetetty (Arvio)
Tutkimustietojen päivitykset
Viimeisin päivitys julkaistu (Arvio)
Viimeisin lähetetty päivitys, joka täytti QC-kriteerit
Viimeksi vahvistettu
Lisää tietoa
Tähän tutkimukseen liittyvät termit
Muita asiaankuuluvia MeSH-ehtoja
- Huumeiden fysiologiset vaikutukset
- Neurotransmitterit
- Farmakologisen vaikutuksen molekyylimekanismit
- Keskushermostoa lamaavat aineet
- Ääreishermoston aineet
- Entsyymin estäjät
- Analgeetit
- Aistijärjestelmän agentit
- Anestesia-aineet, suonensisäiset
- Anestesia, kenraali
- Anestesia-aineet
- Kiihottavat aminohappoantagonistit
- Kiihottavat aminohappoaineet
- Tulehduskipuaineet, ei-steroidiset
- Analgeetit, ei-huumeet
- Tulehdusta ehkäisevät aineet
- Reumaattiset aineet
- Syklo-oksigenaasin estäjät
- Purinergiset antagonistit
- Purinergiset aineet
- Ruoansulatuskanavan aineet
- Rauhoittavat aineet
- Psykotrooppiset lääkkeet
- Neurotransmitterien sisäänoton estäjät
- Kalvon kuljetusmodulaattorit
- Masennuslääkkeet
- Dopamiini-aineet
- Hypnoottiset ja rauhoittavat lääkkeet
- Adjuvantit, anestesia
- Ahdistuneisuutta ehkäisevät aineet
- GABA-modulaattorit
- GABA-agentit
- Sytokromi P-450 -entsyymin estäjät
- Toisen sukupolven masennuslääkkeet
- Sytokromi P-450 CYP2D6:n estäjät
- Hengityselinten aineet
- Haavoja ehkäisevät aineet
- Protonipumpun estäjät
- Dopamiinin sisäänoton estäjät
- Antiallergiset aineet
- Fosfodiesteraasin estäjät
- Purinergiset P1-reseptoriantagonistit
- Histamiini H1 -antagonistit
- Histamiiniantagonistit
- Histamiini-aineet
- Keskushermoston stimulaattorit
- Yskänlääkkeitä
- Histamiini H1 -antagonistit, ei-rauhoittavat
- Midatsolaami
- Bupropion
- Dekstrometorfaani
- Kofeiini
- Omepratsoli
- Flurbiprofeeni
- Feksofenadiini
Muut tutkimustunnusnumerot
- 14-061
Nämä tiedot haettiin suoraan verkkosivustolta clinicaltrials.gov ilman muutoksia. Jos sinulla on pyyntöjä muuttaa, poistaa tai päivittää tutkimustietojasi, ota yhteyttä register@clinicaltrials.gov. Heti kun muutos on otettu käyttöön osoitteessa clinicaltrials.gov, se päivitetään automaattisesti myös verkkosivustollemme .