Tutkimus, jolla arvioidaan emraklidiinin massatasapainoa, farmakokinetiikkaa, aineenvaihduntaa ja erittymistä terveillä aikuisilla miehillä
keskiviikko 1. toukokuuta 2024 päivittänyt: Cerevel Therapeutics, LLC
Vaihe 1, avoin tutkimus massatasapainon, farmakokinetiikkaa, aineenvaihduntaa ja emraklidiinin erittymistä arvioimiseksi terveillä aikuisilla miehillä
Tämän tutkimuksen ensisijaisena tarkoituksena on määrittää kokonaisradioaktiivisuuden massatasapaino, reitit ja eliminaation nopeudet sekä karakterisoida emraklidiinin, metaboliitin CV-0000364 farmakokinetiikka (PK) ja kokonaisradioaktiivisuus plasmassa ja kokoveressä yhden oraalisen annoksen jälkeen. [14C]-emraklidiinista terveillä aikuisilla miehillä.
Tutkimuksen yleiskatsaus
Opintotyyppi
Interventio
Ilmoittautuminen (Todellinen)
8
Vaihe
- Vaihe 1
Yhteystiedot ja paikat
Tässä osiossa on tutkimuksen suorittajien yhteystiedot ja tiedot siitä, missä tämä tutkimus suoritetaan.
Opiskelupaikat
-
-
Texas
-
Austin, Texas, Yhdysvallat, 78744
- Austin, Texas
-
-
Osallistumiskriteerit
Tutkijat etsivät ihmisiä, jotka sopivat tiettyyn kuvaukseen, jota kutsutaan kelpoisuuskriteereiksi. Joitakin esimerkkejä näistä kriteereistä ovat henkilön yleinen terveydentila tai aiemmat hoidot.
Kelpoisuusvaatimukset
Opintokelpoiset iät
- Aikuinen
Hyväksyy terveitä vapaaehtoisia
Joo
Kuvaus
Sisällyttämiskriteerit:
- Painoindeksi (BMI) on 18,5–35,0 kilogrammaa neliömetriä kohden (kg/m^2) ja kokonaispaino ≥50 kg [110 paunaa].
- Miespuolisen osallistujan, joka on seksuaalisesti aktiivinen raskaana olevan tai ei-raskaana olevan hedelmällisessä iässä olevan naisen kanssa, on suostuttava käyttämään kondomia tutkimuksen aikana ja 90 päivän ajan tutkimuslääkeannoksen (IMP) ottamisen jälkeen. Lisäksi miespuoliset osallistujat eivät saa luovuttaa siittiöitä vähintään 90 päivään IMP-annoksen jälkeen.
- Kyky tutkijan mielestä ymmärtää tutkimuksen luonnetta ja noudattaa protokollan vaatimuksia, mukaan lukien määrätyt annostusohjelmat, suunnitellut käynnit, laboratoriotutkimukset ja muut koemenettelyt.
- Pystyy syömään normaalia ruokavaliota.
- Vähintään 1 ulostuskerta päivässä.
Poissulkemiskriteerit:
- Nykyinen tai aikaisempi merkittävä sydän- ja verisuoni-, keuhko-, maha-suolikanavan, munuaisten, maksan, aineenvaihdunnan, urogenitaalien, endokriininen (mukaan lukien diabetes mellitus, kilpirauhasen häiriöt), pahanlaatuinen, hematologinen, immunologinen, neurologinen tai psykiatrinen sairaus, joka tutkijan mielestä tai lääketieteellinen monitori, voisi vaarantaa joko osallistujan turvallisuuden tai tutkimuksen tulokset.
"Kyllä"-vastaukset jollekin seuraavista C-SSRS:n kohteista (henkilön eliniän aikana):
- Itsemurha-ajatukset, kohta 3 (aktiivinen itsemurha-ajatus millä tahansa menetelmillä [ei suunnitelmaa] ilman aikomusta toimia)
- Itsemurha-ajatukset, kohta 4 (Aktiivinen itsemurha-ajatus jossain määrin toimia, ilman erityistä suunnitelmaa)
- Itsemurha-ajatukset, kohta 5 (Aktiivinen itsemurha-ajatus tietyllä suunnitelmalla ja tarkoituksella)
- Mikä tahansa itsemurhakäyttäytyminen (todellinen yritys, keskeytetty yritys, keskeytetty yritys, valmistelevat toimet tai käyttäytyminen)
"Kyllä" vastaukset jollekin seuraavista C-SSRS:n kohteista (viimeisten 12 kuukauden aikana):
- Itsemurha-ajatukset, kohta 1 (halua olla kuollut)
- Itsemurha-ajatukset Kohta 2 (Epäspesifiset aktiiviset itsemurha-ajatukset) Myös vakava itsemurhariski on tutkijan mielestä poissulkeva.
- Mikä tahansa tila tai leikkaus, joka voi mahdollisesti vaikuttaa lääkkeen imeytymiseen, mukaan lukien, mutta ei rajoittuen, suolen resektiot, bariatrinen painonpudotusleikkaus/toimenpiteet, mahalaukun poisto ja kolekystektomia.
- Kaikkien resepti- ja käsikauppalääkkeiden käyttö 28 päivää ennen ensimmäistä IMP-annosta tai jotka todennäköisesti vaativat samanaikaista hoitoa. Rokotukset tai tehosterokotteet 28 päivän sisällä suunnitellusta annostelusta tai kokeilun aikana.
- Positiivinen tulos ihmisen immuunikatoviruksen (HIV) vasta-aineelle, hepatiitti B -pinta-antigeenille, hepatiitti B:n kokonaisydinvasta-aineelle tai hepatiitti C -vasta-aineelle, jossa on havaittavissa viruksen ribonukleiinihappoa (RNA) seulonnassa.
- Positiivinen lääkeseulonta (mukaan lukien kotiniini ja tetrahydrokannabinoli [THC]) tai positiivinen alkoholitesti.
Mikä tahansa seuraavista kliinisistä laboratoriotesteistä seulontakäynnillä tai sisäänkirjautumisella (päivä -1), jotka voidaan varmistaa yhdellä toistuvalla mittauksella, jos katsotaan tarpeelliseksi:
- Aspartaattiaminotransferaasi (AST) tai alaniiniaminotransferaasi (ALT) ≥2x normaalin yläraja (ULN).
- Kokonaisbilirubiini ≥1,5 × ULN. Jos Gilbertin oireyhtymää epäillään, kokonaisbilirubiini ≥ 1,5 × ULN on hyväksyttävä, jos konjugoitu tai suora bilirubiinifraktio on < 20 % kokonaisbilirubiinista.
- Tunnettu allergia tai yliherkkyys IMP:lle, lähisukuisille yhdisteille tai jollekin niiden määritellylle ainesosalle.
HUOMAA: Muita protokollan määrittämiä sisällyttämis-/poissulkemiskriteerejä voivat olla voimassa.
Opintosuunnitelma
Tässä osiossa on tietoja tutkimussuunnitelmasta, mukaan lukien kuinka tutkimus on suunniteltu ja mitä tutkimuksella mitataan.
Miten tutkimus on suunniteltu?
Suunnittelun yksityiskohdat
- Ensisijainen käyttötarkoitus: Hoito
- Jako: Ei käytössä
- Inventiomalli: Yksittäinen ryhmätehtävä
- Naamiointi: Ei mitään (avoin tarra)
Aseet ja interventiot
Osallistujaryhmä / Arm |
Interventio / Hoito |
|---|---|
|
Kokeellinen: Emraklidiini 30 mg
Osallistujat saavat kerta-annoksena suun kautta 30 milligrammaa (mg) (noin 75 mikrocurie [μCi]) [14C]-emraklidiinia päivänä 1.
|
Oraaliliuos/suspensio
Muut nimet:
|
Mitä tutkimuksessa mitataan?
Ensisijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Aikaikkuna |
|---|---|
|
Emraklidiinin ja sen metaboliitin CV-0000364 pitoisuusaikakäyrän (AUC) alla oleva alue nollasta äärettömään (AUCinf) ja plasman ja kokoveren kokonaisradioaktiivisuus
Aikaikkuna: Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
|
AUC ajankohdasta 0 emraklidiinin, sen metaboliitin CV-0000364 ja kokonaisradioaktiivisuuden viimeiseen kvantitatiiviseen pitoisuuteen (AUClast) ja plasmassa ja kokoveressä
Aikaikkuna: Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
|
Emraklidiinin ja sen metaboliitin CV-0000364 plasman enimmäispitoisuus (Cmax) ja kokonaisradioaktiivisuus plasmassa ja kokoveressä
Aikaikkuna: Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
|
Emraklidiinin, sen aineenvaihduntatuotteen CV-0000364 ja kokonaisradioaktiivisuuden viimeinen mittausaika (Tlast) plasmassa ja kokoveressä
Aikaikkuna: Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
|
Aika emraklidiinin, sen metaboliitin CV-0000364 ja kokonaisradioaktiivisuuden saavuttamiseen plasmassa ja kokoveressä havaittuun maksimipitoisuuteen (Tmax)
Aikaikkuna: Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
|
Emraklidiinin, sen metaboliitin CV-0000364 näennäinen terminaalinen eliminaation puoliintumisaika (t½) ja kokonaisradioaktiivisuus plasmassa ja kokoveressä
Aikaikkuna: Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
|
Emraklidiinin ja sen metaboliitin CV-0000364 terminaalinopeusvakio (λz) ja kokonaisradioaktiivisuus plasmassa ja kokoveressä
Aikaikkuna: Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
|
Plasman kokonaispuhdistuma emraklidiinin oraalisen annon jälkeen (CL/F).
Aikaikkuna: Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
|
Näennäinen jakautumistilavuus emraklidiinin päätevaiheen aikana (Vz/F).
Aikaikkuna: Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
|
Emraklidiinin plasman AUCinf:n suhde kokonaisradioaktiivisuuden plasman AUCinf-arvoon
Aikaikkuna: Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
|
Plasman AUCinf:n suhde metaboliitin CV-0000364 ja plasman AUCinf:n suhde kokonaisradioaktiivisuuteen
Aikaikkuna: Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
|
Plasman AUCinf:n suhde metaboliitin CV-0000364 ja plasman AUCinf:n suhde emraklidiiniin
Aikaikkuna: Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
|
Kokoveren kokonaisradioaktiivisuuden AUCinf:n suhde plasman kokonaisradioaktiivisuuden AUCinf-arvoon
Aikaikkuna: Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
|
Virtsaan erittynyt kokonaisradioaktiivisuuden määrä (Aeu).
Aikaikkuna: Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
|
Kokonaisradioaktiivisuuden kumulatiivinen Aeu
Aikaikkuna: Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
|
Virtsaan erittynyt prosenttiosuus (feu) kokonaisradioaktiivisuudesta
Aikaikkuna: Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
|
Kokonaisradioaktiivisuuden kumulatiivinen feu
Aikaikkuna: Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
|
Ulosteisiin (Aef) erittynyt kokonaisradioaktiivisuus
Aikaikkuna: Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
|
Kokonaisradioaktiivisuuden kumulatiivinen Aef
Aikaikkuna: Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
|
Ulosteisiin erittynyt prosenttiosuus (fef) kokonaisradioaktiivisuudesta
Aikaikkuna: Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
|
Kokonaisradioaktiivisuuden kumulatiivinen fef
Aikaikkuna: Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
|
Prosenttiosuus (% annos) virtsaan ja ulosteeseen erittyneestä kokonaisradioaktiivisuudesta yhdistettynä
Aikaikkuna: Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
|
Virtsaan ja ulosteisiin erittyneen kokonaisradioaktiivisuuden kumulatiivinen prosenttiannos
Aikaikkuna: Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
Toissijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Toimenpiteen kuvaus |
Aikaikkuna |
|---|---|---|
|
Emraklidiinin metaboliittiprofiili plasmassa, virtsassa ja ulosteessa
Aikaikkuna: Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
|
|
Plasmasta, virtsasta ja ulosteista löydettyjen emraklidiinimetaboliittien rakenteellinen tunnistus
Aikaikkuna: Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
Ennen annosta ja useaan ajankohtaan annoksen jälkeen päivään 15 asti
|
|
|
Niiden osallistujien määrä, joilla on hoitoon liittyviä haittavaikutuksia (TEAE)
Aikaikkuna: Päivään 16 asti
|
Päivään 16 asti
|
|
|
Niiden osallistujien määrä, joilla on kliinisesti merkittäviä muutoksia EKG-arvoissa
Aikaikkuna: Päivään 15 asti
|
Päivään 15 asti
|
|
|
Niiden osallistujien määrä, joilla on kliinisesti merkittäviä muutoksia elintoiminnoissa
Aikaikkuna: Päivään 15 asti
|
Päivään 15 asti
|
|
|
Niiden osallistujien määrä, joilla on kliinisesti merkittäviä muutoksia laboratorioarvioissa
Aikaikkuna: Päivään 15 asti
|
Päivään 15 asti
|
|
|
Niiden osallistujien määrä, joilla on kliinisesti merkittäviä muutoksia fyysisten ja neurologisten tutkimusten tuloksissa
Aikaikkuna: Päivään 15 asti
|
Päivään 15 asti
|
|
|
Muutos lähtötasosta Columbia Suicide Severity Rating Scale (C-SSRS) -pisteissä
Aikaikkuna: Päivään 15 asti
|
C-SSRS sisältää "kyllä" tai "ei"-vastaukset itsemurha-ajatusten ja -käyttäytymisen arvioimiseksi sekä numeeriset arviot niiden vakavuusasteelle, jos niitä on (1–5, ja 5 on vakavin).
Itsemurhakäyttäytymisen suurempi kuolleisuus tai mahdollinen kuolleisuus (hyväksytty käyttäytymisala-asteikolla) viittaa lisääntyneeseen riskiin.
|
Päivään 15 asti
|
Yhteistyökumppanit ja tutkijat
Täältä löydät tähän tutkimukseen osallistuvat ihmiset ja organisaatiot.
Sponsori
Opintojen ennätyspäivät
Nämä päivämäärät seuraavat ClinicalTrials.gov-sivustolle lähetettyjen tutkimustietueiden ja yhteenvetojen edistymistä. National Library of Medicine (NLM) tarkistaa tutkimustiedot ja raportoidut tulokset varmistaakseen, että ne täyttävät tietyt laadunvalvontastandardit, ennen kuin ne julkaistaan julkisella verkkosivustolla.
Opi tärkeimmät päivämäärät
Opiskelun aloitus (Todellinen)
Maanantai 4. maaliskuuta 2024
Ensisijainen valmistuminen (Todellinen)
Torstai 4. huhtikuuta 2024
Opintojen valmistuminen (Todellinen)
Torstai 4. huhtikuuta 2024
Opintoihin ilmoittautumispäivät
Ensimmäinen lähetetty
Perjantai 1. maaliskuuta 2024
Ensimmäinen toimitettu, joka täytti QC-kriteerit
Maanantai 4. maaliskuuta 2024
Ensimmäinen Lähetetty (Todellinen)
Perjantai 8. maaliskuuta 2024
Tutkimustietojen päivitykset
Viimeisin päivitys julkaistu (Todellinen)
Torstai 2. toukokuuta 2024
Viimeisin lähetetty päivitys, joka täytti QC-kriteerit
Keskiviikko 1. toukokuuta 2024
Viimeksi vahvistettu
Keskiviikko 1. toukokuuta 2024
Lisää tietoa
Tähän tutkimukseen liittyvät termit
Muut tutkimustunnusnumerot
- CVL-231-HV-1011
Yksittäisten osallistujien tietojen suunnitelma (IPD)
Aiotko jakaa yksittäisten osallistujien tietoja (IPD)?
EI
Lääke- ja laitetiedot, tutkimusasiakirjat
Tutkii yhdysvaltalaista FDA sääntelemää lääkevalmistetta
Joo
Tutkii yhdysvaltalaista FDA sääntelemää laitetuotetta
Ei
Nämä tiedot haettiin suoraan verkkosivustolta clinicaltrials.gov ilman muutoksia. Jos sinulla on pyyntöjä muuttaa, poistaa tai päivittää tutkimustietojasi, ota yhteyttä register@clinicaltrials.gov. Heti kun muutos on otettu käyttöön osoitteessa clinicaltrials.gov, se päivitetään automaattisesti myös verkkosivustollemme .