- ICH GCP
- Registre américain des essais cliniques
- Essai clinique NCT02630199
Étude de l'AZD6738, agent de réparation des dommages à l'ADN/nouvel anticancéreux, en association avec le paclitaxel, dans le cancer réfractaire
Phase I, étude ouverte sur AZD6738, agent de réparation des dommages à l'ADN/nouvel anticancéreux, en association avec le paclitaxel, dans le cancer réfractaire
Cette étude est une étude de phase I ouverte dans un seul centre portant sur l'AZD6738, agent de réparation des dommages à l'ADN/nouvel agent anticancéreux, en association avec le paclitaxel chez des patients atteints d'un cancer métastatique qui ont échoué à la chimiothérapie standard.
AZD6738 est un inhibiteur sélectif et puissant administré par voie orale de l'ataxie télangiectasie et de la kinase liée à Rad3 (ATR) avec une bonne sélectivité contre les autres membres de la famille des kinases Pi3.
L'ATR est une sérine/thréonine protéine kinase et un membre de la famille des kinases apparentées à la phosphatidylinositol 3-kinase (PIKK). Au cours de la réplication normale, l'ATR est recruté au niveau des fourches de réplication bloquées qui peuvent évoluer vers des cassures double brin si elles ne sont pas réparées. L'ATR est également recruté sur l'ADN simple brin recouvert de protéine de réplication A (RPA) suite à des dommages à l'ADN simple brin ou à la résection de cassures double brin. Le recrutement et l'activation de l'ATR entraînent l'arrêt du cycle cellulaire en phase S pendant que l'ADN est réparé et la fourche de réplication bloquée résolue, ou la fragmentation nucléaire et l'entrée dans la mort cellulaire programmée (apoptose).
En clinique, on s'attend à ce que les inhibiteurs de l'ATR provoquent une inhibition de la croissance des cellules tumorales dépendantes de l'ATR pour la réparation de l'ADN, par ex. Tumeurs déficientes en ATM. En plus de l'activité en monothérapie, les inhibiteurs de l'ATR devraient également potentialiser l'activité des agents cytotoxiques endommageant l'ADN et de la radiothérapie (par l'inhibition des processus de réparation de l'ADN dépendant de l'ATR) lorsqu'ils sont utilisés en association. Bien qu'une amélioration significative de l'activité anti-tumorale puisse être obtenue, les données avec AZD6738 suggèrent le besoin potentiel de réduire la dose et l'intensité de l'inhibiteur d'ATR (par rapport à la dose de monothérapie) et d'introduire des pauses de dosage pour permettre une récupération tissulaire normale lorsqu'il est utilisé en association avec des dommages systémiques à l'ADN. agents chimiothérapeutiques, afin de maintenir des marges thérapeutiques tolérables.
Le mécanisme d'action de l'AZD6738 suggère le potentiel de le combiner avec un certain nombre de traitements anticancéreux, résultant en une activité synergique ou additive. Cette étude évalue l'innocuité, la tolérabilité, la pharmacocinétique et l'activité anti-tumorale de l'AZD6738 à des doses croissantes, en association avec le paclitaxel comme l'un des schémas thérapeutiques de sauvetage standard chez les patients atteints d'un cancer avancé.
L'étude comprendra deux parties, chacune évaluant l'innocuité et la tolérabilité d'un agent combiné spécifique, le paclitaxel, avec différents schémas thérapeutiques. Une formulation orale d'AZD6738 sera utilisée.
La PARTIE A sera en association avec le paclitaxel ; la dose initiale de 40 mg d'AZD6738 OD sera augmentée pour atteindre une dose maximale tolérée chez les patients atteints de tumeurs malignes solides avancées, telles que définies par la toxicité limitant la dose. La PARTIE B sera une cohorte d'expansion PK parallèle indépendante avec le cycle 0 de l'AZD6738 en monothérapie J1, J8 ~ J21 suivie d'une thérapie combinée avec du paclitaxel hebdomadaire à partir du cycle 1. Les enquêteurs modifieront pour recruter le nombre minimum ou maximum de patients en fonction des données générées à partir d'autres études utilisant AZD6738.
Aperçu de l'étude
Statut
Les conditions
Intervention / Traitement
Type d'étude
Inscription (Réel)
Phase
- La phase 1
Contacts et emplacements
Lieux d'étude
-
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Korea
-
Seoul, Korea, Corée, République de, 135-720
- Samsung Medical Center
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Critères de participation
Critère d'éligibilité
Âges éligibles pour étudier
Accepte les volontaires sains
Sexes éligibles pour l'étude
La description
Critère d'intégration:
- Fourniture d'un consentement pleinement éclairé avant toute procédure spécifique à l'étude.
- Les patients doivent avoir > 19 ans.
- Patients atteints d'un cancer réfractaire qui n'ont pas suivi la chimiothérapie standard.
- Fourniture d'un échantillon de tumeur (à partir d'une résection ou d'une biopsie) : cependant, ce critère est facultatif pour cette étude (c'est-à-dire si aucun échantillon de biopsie n'est disponible, ce n'est pas un critère d'exclusion).
- Les patients sont disposés et capables de se conformer au protocole pendant toute la durée de l'étude, y compris le traitement et les visites et examens programmés. En particulier, les patients doivent être à jeun (eau à boire uniquement) depuis au moins 2 heures avant de prendre une dose jusqu'à au moins 1 heure après la dose pour toutes les doses.
- Statut de performance ECOG 0-1
- Les patients doivent avoir une espérance de vie ≥ 3 mois à compter de la date proposée pour la première dose.
- Au moins une lésion mesurable qui peut être évaluée avec précision par imagerie au départ et lors des visites de suivi.
Test de grossesse urinaire ou sérique négatif dans les 28 jours suivant le traitement à l'étude, confirmé avant le traitement.
Les patientes en âge de procréer doivent utiliser des mesures contraceptives adéquates (deux formes de méthodes hautement fiables) ne doivent pas allaiter et doivent avoir un test de grossesse négatif avant le début du traitement. ou Les patientes doivent avoir des preuves de non-procréation potentielle en remplissant l'un des critères suivants lors de la sélection :
Les patients de sexe masculin doivent être disposés à utiliser une contraception barrière pendant la durée de l'étude et :
- pendant une semaine après la dernière dose du médicament à l'étude si le partenaire sexuel n'est pas en âge de procréer
- pendant 6 mois après la dernière dose du médicament à l'étude et en association avec une méthode contraceptive hautement fiable pour les partenaires sexuels en âge de procréer
- Les patients de sexe masculin doivent être disposés à ne pas donner de sperme pendant la durée de l'étude ou jusqu'à 6 mois après la dernière dose du médicament à l'étude.
Critère d'exclusion:
- Plus de quatre schémas de chimiothérapie antérieurs (à l'exclusion de la chimiothérapie adjuvante) pour le traitement du cancer
- Tout traitement antérieur avec des inhibiteurs d'ATR (petites molécules)
- Tout traitement antérieur par paclitaxel (le docétaxel est autorisé si, à la discrétion du médecin, la tumeur n'est pas absolument réfractaire au taxane)
- Patients atteints d'un deuxième cancer primitif, sauf : cancer de la peau autre que le mélanome traité de manière adéquate, cancer in situ du col de l'utérus traité de manière curative ou autres tumeurs solides traitées de manière curative sans signe de maladie depuis ≤ 5 ans.
- Patients incapables d'avaler des médicaments administrés par voie orale.
- Traitement avec tout produit expérimental au cours des 14 derniers jours avant l'inscription (ou une période plus longue en fonction des caractéristiques définies des agents utilisés).
- Patients recevant toute chimiothérapie systémique, radiothérapie (sauf pour des raisons palliatives), dans les 3 semaines suivant la dernière dose avant le traitement à l'étude (ou une période plus longue en fonction des caractéristiques définies des agents utilisés). Le patient peut recevoir une dose stable de bisphosphonates ou de denosumab pour les métastases osseuses, avant et pendant l'étude tant que ceux-ci ont été commencés au moins 4 semaines avant le traitement.
- Utilisation concomitante d'inhibiteurs puissants connus du CYP3A4 tels que le kétoconazole, l'itraconazole, le ritonavir, l'indinavir, le saquinavir, la télithromycine, la clarithromycine et le nelfinavir.
- Recevoir ou avoir reçu des médicaments concomitants, des suppléments à base de plantes et/ou des aliments qui modulent de manière significative l'activité du CYP3A4 ou de la Pgp (périodes de sevrage de deux semaines, mais de trois semaines pour le millepertuis). Notez que ceux-ci incluent les antifongiques azolés courants, les antibiotiques macrolides et les autres médicaments énumérés à l'annexe I.
- À l'exception de l'alopécie, toute toxicité en cours (> grade CTCAE 1) causée par un traitement anticancéreux antérieur.
- Occlusion intestinale ou saignement gastro-intestinal supérieur de grade 3 ou 4 CTCAE dans les 4 semaines précédant l'inscription.
- ECG de repos avec QTcF mesurable > 470 msec sur 2 points de temps ou plus dans une période de 24 heures ou antécédents familiaux de syndrome du QT long.
- Patients présentant un problème cardiaque comme suit : hypertension ou hypotension non contrôlée (TA ≥ 150/95 mmHg malgré un traitement médical, PA <100/60 mmHg ou hypotension orthostatique chute de la PA >20 mmHg) Fraction d'éjection ventriculaire gauche <55 % mesurée par échocardiographie, Atrial fibrillation ventriculaire avec une fréquence ventriculaire > 100 bpm à l'ECG au repos, Insuffisance cardiaque symptomatique (NYHA grade II-IV), Cardiomyopathie antérieure ou actuelle, Cardiopathie valvulaire sévère, Angine de poitrine non contrôlée (Société canadienne de cardiologie grade II-IV malgré un traitement médical), Aiguë syndrome coronarien dans les 6 mois précédant le début du traitement
- Patientes qui allaitent ou qui sont en train de procréer
- Tout signe de maladie systémique grave ou incontrôlée, d'infection active, de diathèse hémorragique active ou de transplantation rénale, y compris tout patient connu pour avoir l'hépatite B, l'hépatite C ou le virus de l'immunodéficience humaine (VIH)
- Un diagnostic d'ataxie télangiectasie
Moelle osseuse inadéquate et altération de la fonction hépatique ou rénale démontrée par l'une des valeurs de laboratoire suivantes :
- Hémoglobine < 9,0 g/dL (transfusion autorisée)
- Nombre absolu de neutrophiles (ANC) <1,5 x 109/L
- Globules blancs (WBC) ≤ 3 x 109/L
- Numération plaquettaire < 100 x 109/L (transfusion autorisée)
- Albumine < 33g/L
- Bilirubine totale < 1,5 x limite supérieure de la normale institutionnelle (LSN)
- AST (SGOT)/ALT (SGPT) > 2,5 x la limite supérieure de la normale de l'établissement à moins que des métastases hépatiques ne soient présentes, auquel cas elle doit être > 5 x LSN
- Créatinine sérique > 1,5 x LSN institutionnelle
- Débit de filtration glomérulaire (DFG) < 45 mL/min, tel qu'évalué à l'aide de la méthodologie standard du centre d'investigation (c.-à-d. cockcroft-Gault, formules MDRD ou CKD-EPI, clairance EDTA ou prélèvement d'urine sur 24 h)
- Hématurie : +++ au microscope ou à la bandelette réactive
- INR ≥ 1,5 ou autre signe d'altération de la fonction de synthèse hépatique
- Greffe de moelle osseuse allogénique antérieure
- Transfusion de sang total non déleucocyté dans les 120 jours suivant la date de prélèvement de l'échantillon génétique
Plan d'étude
Comment l'étude est-elle conçue ?
Détails de conception
- Objectif principal: Traitement
- Répartition: N / A
- Modèle interventionnel: Affectation à un seul groupe
- Masquage: Aucun (étiquette ouverte)
Armes et Interventions
Groupe de participants / Bras |
Intervention / Traitement |
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Expérimental: AZD6738 + paclitaxel
La PARTIE A sera en association avec le paclitaxel ; la dose initiale de 40 mg d'AZD6738 OD sera augmentée pour atteindre une dose maximale tolérée chez les patients atteints de tumeurs malignes solides avancées, telles que définies par la toxicité limitant la dose.
La PARTIE B sera une cohorte d'expansion PK parallèle indépendante avec le cycle 0 de l'AZD6738 en monothérapie J1, J8 ~ J21 suivie d'une thérapie combinée avec du paclitaxel hebdomadaire à partir du cycle 1.
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La dose initiale de 40 mg d'AZD6738 OD sera augmentée pour atteindre une dose maximale tolérée chez les patients atteints de tumeurs malignes solides avancées, telles que définies par la toxicité limitant la dose.
Paclitaxel 80 mg/m2 les jours 1, 8 et 15 toutes les 4 semaines
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Que mesure l'étude ?
Principaux critères de jugement
Mesure des résultats |
Délai |
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Nombre de participants présentant des valeurs de laboratoire anormales et/ou des événements indésirables pour évaluer l'innocuité et la tolérabilité de l'AZD6738.
Délai: De la ligne de base jusqu'à 28 jours après l'arrêt du traitement à l'étude, évalué jusqu'à 12 mois
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De la ligne de base jusqu'à 28 jours après l'arrêt du traitement à l'étude, évalué jusqu'à 12 mois
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Nombre de participants présentant des événements indésirables liés au traitement évalués par CTCAE v4.0 pour déterminer la dose maximale tolérée (DMT) d'AZD6738.
Délai: Jusqu'à 6 mois
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Jusqu'à 6 mois
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Mesures de résultats secondaires
Mesure des résultats |
Délai |
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Taux de réponse objectif
Délai: moyenne prévue de 1 ans
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moyenne prévue de 1 ans
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Survie globale (SG)
Délai: moyenne prévue de 1 ans
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moyenne prévue de 1 ans
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survie sans progression (PFS)
Délai: moyenne prévue de 1 ans
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moyenne prévue de 1 ans
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Aire sous la courbe de concentration plasmatique en fonction du temps (ASC) après dose unique et dose multiple
Délai: Jour 0 et Jour 1
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Jour 0 et Jour 1
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Concentration plasmatique maximale (Cmax)
Délai: Jour 0 et Jour 1
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Jour 0 et Jour 1
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Collaborateurs et enquêteurs
Parrainer
Dates d'enregistrement des études
Dates principales de l'étude
Début de l'étude (Réel)
Achèvement primaire (Réel)
Achèvement de l'étude (Réel)
Dates d'inscription aux études
Première soumission
Première soumission répondant aux critères de contrôle qualité
Première publication (Estimation)
Mises à jour des dossiers d'étude
Dernière mise à jour publiée (Réel)
Dernière mise à jour soumise répondant aux critères de contrôle qualité
Dernière vérification
Plus d'information
Termes liés à cette étude
Termes MeSH pertinents supplémentaires
Autres numéros d'identification d'étude
- 2015-10-038
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