Ezt az oldalt automatikusan lefordították, és a fordítás pontossága nem garantált. Kérjük, olvassa el a angol verzió forrásszöveghez.

Az AZD6738 vizsgálata, DNS-károsodást javító/új rákellenes szer, paclitaxellel kombinálva, refrakter rákban

2022. június 13. frissítette: Jeeyun Lee, Samsung Medical Center

I. fázis, nyílt vizsgálat az AZD6738 DNS-károsodást javító/új rákellenes szerről, paclitaxellel kombinálva, refrakter rákban

Ez a vizsgálat az AZD6738, a DNS-károsodást javító/új rákszer, paklitaxellel kombinált, egyközpontú, nyílt, I. fázisú vizsgálata olyan áttétes rákos betegeknél, akiknél a standard kemoterápia sikertelen volt.

Az AZD6738 szájon át adagolt szelektív és hatékony inhibitora az ataxia telangiectasisnak és a Rad3-mal kapcsolatos (ATR) kináznak, jó szelektivitással a Pi3 kináz család többi tagjával szemben.

Az ATR egy szerin/treonin protein kináz, és a foszfatidil-inozitol 3-kinázzal rokon kináz (PIKK) család tagja. A normál replikáció során az ATR-t az elakadt replikációs villákban toborozzák, amelyek kétszálú szakadásokká fejlődhetnek, ha nem javítják. Az ATR-t a replikációs fehérje A-val (RPA) bevont egyszálú DNS-be is toborozzák, miután egyszálú DNS-károsodást vagy kétszál-szakadások reszekcióját követik. Az ATR toborzása és aktiválása a sejtciklus leállásához vezet az S-fázisban, miközben a DNS helyreáll, és az elakadt replikációs villa feloldódik, vagy magfragmentációhoz és programozott sejthalálhoz (apoptózishoz) vezet.

A klinikán az ATR-inhibitorok várhatóan növekedésgátlást okoznak a tumorsejtekben az ATR-től függően a DNS-javításhoz, pl. ATM-hiányos daganatok. A monoterápiás aktivitás mellett az ATR-gátlók várhatóan fokozzák a citotoxikus DNS-károsító szerek és a sugárterápia (az ATR-függő DNS-javító folyamatok gátlása révén) aktivitását is, ha kombinációban alkalmazzák őket. Bár a daganatellenes aktivitás jelentős mértékben fokozható, az AZD6738-cal kapcsolatos adatok azt sugallják, hogy potenciálisan szükség van az ATR-gátló dózisának és intenzitásának csökkentésére (a monoterápiás dózishoz képest), valamint az adagolási szünetek bevezetésére, hogy lehetővé tegyék a normál szöveti helyreállítást, ha szisztémás DNS-károsodással kombinálják. kemoterápiás szerekkel, az elviselhető terápiás határok fenntartása érdekében.

Az AZD6738 hatásmechanizmusa azt sugallja, hogy számos rákellenes kezeléssel kombinálható, ami szinergikus vagy additív hatást eredményez. Ez a vizsgálat az AZD6738 biztonságosságát, tolerálhatóságát, farmakokinetikáját és daganatellenes aktivitását értékeli növekvő dózisokban, paklitaxellel kombinálva, mint az egyik standard mentősémát előrehaladott rákban szenvedő betegeknél.

A tanulmány két részből áll majd, amelyek mindegyike egy adott kombinációs szer, a paklitaxel biztonságosságát és tolerálhatóságát értékeli különböző gyógyszeres ütemezéssel. Az AZD6738 orális készítményét fogják használni.

Az A RÉSZ paclitaxellel kombinálva lesz; az AZD6738 OD 40 mg-os kezdő dózisát emelik, hogy elérjék a maximális tolerálható dózist az előrehaladott szolid rosszindulatú daganatokban szenvedő betegeknél, a dóziskorlátozó toxicitás szerint. A B RÉSZ egy független párhuzamos PK expanziós kohorsz lesz, az AZD6738 0. ciklusával a D1, D8-D21 monoterápia mellett, majd az 1. ciklustól kezdve heti paklitaxellel kombinált terápia következik. A vizsgálók módosítani fogják a betegek minimális vagy maximális számát az AZD6738-at használó egyéb vizsgálatokból származó adatoktól függően.

A tanulmány áttekintése

Állapot

Befejezve

Körülmények

Beavatkozás / kezelés

Tanulmány típusa

Beavatkozó

Beiratkozás (Tényleges)

65

Fázis

  • 1. fázis

Kapcsolatok és helyek

Ez a rész a vizsgálatot végzők elérhetőségeit, valamint a vizsgálat lefolytatásának helyére vonatkozó információkat tartalmazza.

Tanulmányi helyek

Részvételi kritériumok

A kutatók olyan embereket keresnek, akik megfelelnek egy bizonyos leírásnak, az úgynevezett jogosultsági kritériumoknak. Néhány példa ezekre a kritériumokra a személy általános egészségi állapota vagy a korábbi kezelések.

Jogosultsági kritériumok

Tanulmányozható életkorok

15 év és régebbi (Felnőtt, Idősebb felnőtt)

Egészséges önkénteseket fogad

Nem

Tanulmányozható nemek

Összes

Leírás

Bevételi kritériumok:

  1. Teljes körű tájékoztatáson alapuló beleegyezés megadása bármely vizsgálatspecifikus eljárás előtt.
  2. A betegeknek 19 év felettieknek kell lenniük.
  3. Refrakter rákos betegek, akik nem értek el a szokásos kemoterápiát.
  4. Daganatminta biztosítása (reszekcióból vagy biopsziából): ez a kritérium azonban nem kötelező ebben a vizsgálatban (azaz ha nem áll rendelkezésre biopsziás minta, nem kizárási kritérium).
  5. A betegek hajlandóak és képesek betartani a protokollt a vizsgálat időtartama alatt, beleértve a kezelést, valamint a tervezett látogatásokat és vizsgálatokat. Különösen a betegeknek böjtölniük kell (csak vizet kell inni) az adag bevétele előtt legalább 2 órától az adag bevétele után legalább 1 óráig minden adag esetében.
  6. ECOG teljesítmény állapota 0-1
  7. A betegek várható élettartamának ≥ 3 hónapnak kell lennie a javasolt első adagolási időponttól számítva.
  8. Legalább egy mérhető elváltozás, amely a kiindulási képalkotással és a látogatások nyomon követésével pontosan értékelhető.
  9. Negatív vizelet vagy szérum terhességi teszt a vizsgálati kezelést követő 28 napon belül, a kezelés előtt megerősítve.

    A fogamzóképes korú betegeknek megfelelő fogamzásgátló módszert kell alkalmazniuk (a rendkívül megbízható módszer két formája), nem szabad szoptatniuk, és az adagolás megkezdése előtt negatív terhességi tesztet kell végezniük. vagy A betegeknek bizonyítaniuk kell, hogy nem fogamzóképesek, ha a szűrés során teljesítik az alábbi kritériumok egyikét:

  10. A férfi betegeknek hajlandónak kell lenniük a fogamzásgátlásra a vizsgálat időtartama alatt, és:

    • a vizsgált gyógyszer utolsó adagját követően egy hétig, ha a szexuális partner nem fogamzóképes
    • a vizsgált gyógyszer utolsó adagja után 6 hónapig, és nagyon megbízható fogamzásgátló módszerrel kombinálva fogamzóképes korú szexuális partnerek számára
  11. A férfi betegeknek hajlandónak kell lenniük arra, hogy a vizsgálat időtartama alatt vagy a vizsgálati gyógyszer utolsó adagját követő 6 hónapig ne adjanak spermát.

Kizárási kritériumok:

  1. Több mint négy korábbi kemoterápia (kivéve az adjuváns kemoterápiát) a rák kezelésére
  2. Bármilyen korábbi kezelés ATR-gátlókkal (kis molekulák)
  3. Bármilyen korábbi paklitaxellel végzett kezelés (docetaxel megengedett, ha az orvos döntése szerint a daganat nem teljesen ellenálló a taxánnal szemben)
  4. Második primer rákos betegek, kivéve: megfelelően kezelt nem melanómás bőrrák, gyógyítólag kezelt in situ méhnyakrák vagy egyéb szolid daganatok, amelyeket ≤5 évig gyógyítólag kezeltek betegségre utaló jelek nélkül.
  5. Azok a betegek, akik nem tudják lenyelni a szájon át beadott gyógyszert.
  6. Bármilyen vizsgálati készítménnyel végzett kezelés a beiratkozás előtti utolsó 14 napban (vagy az alkalmazott szerek meghatározott jellemzőitől függően hosszabb ideig).
  7. Bármilyen szisztémás kemoterápiában, radioterápiában (kivéve palliatív okokból) részesülő betegek a vizsgálati kezelést megelőző utolsó adagtól számított 3 héten belül (vagy az alkalmazott szerek meghatározott jellemzőitől függően hosszabb ideig). A páciens stabil adag biszfoszfonátot vagy denosumabot kaphat csontáttétek kezelésére a vizsgálat előtt és alatt, feltéve, hogy ezeket legalább 4 héttel a kezelés előtt elkezdték.
  8. - Ismert erős CYP3A4 gátlók, például ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, indinavir, szakinavir, telitromicin, klaritromicin és nelfinavir egyidejű alkalmazása.

    - Egyidejűleg kapott vagy kapott olyan gyógyszereket, gyógynövény-kiegészítőket és/vagy élelmiszereket, amelyek jelentősen módosítják a CYP3A4- vagy Pgp-aktivitást (kéthetes kimosási periódusok, orbáncfű esetében azonban három hét). Vegye figyelembe, hogy ezek közé tartoznak a közönséges azol gombaellenes szerek, makrolid antibiotikumok és az I. függelékben felsorolt ​​egyéb gyógyszerek.

  9. Az alopecia kivételével minden olyan folyamatban lévő toxicitás (>CTCAE 1. fokozat), amelyet korábbi rákterápia okozott.
  10. Bélelzáródás vagy CTCAE 3. vagy 4. fokozatú felső GI vérzés a felvétel előtt 4 héten belül.
  11. Nyugalmi EKG, mérhető QTcF > 470 msec, 2 vagy több időpontban egy 24 órás perióduson belül, vagy a családban előfordult hosszú QT-szindróma.
  12. Szívproblémával küzdő betegek az alábbiak szerint: kontrollálatlan magas vérnyomás vagy hipotenzió (BP ≥150/95 Hgmm a gyógyszeres kezelés ellenére, BP <100/60 Hgmm vagy ortosztatikus hipotenzió 20 Hgmm feletti vérnyomás esetén) Bal kamrai ejekciós frakció <55%, echotrialográfiával mérve fibrilláció, amelynek kamrai frekvenciája >100 ütés/perc az EKG-n nyugalmi állapotban, Tünetekkel járó szívelégtelenség (NYHA II-IV. fokozat), Korábbi vagy jelenlegi kardiomiopátia, Súlyos szívbillentyű-betegség, Nem kontrollált angina (Canadian Cardiovascular Society II-IV. fokozat az orvosi kezelés ellenére), Akut koszorúér-szindróma a kezelés megkezdése előtt 6 hónapon belül
  13. Szoptató vagy terhes nőbetegek
  14. Súlyos vagy kontrollálatlan szisztémás betegségre, aktív fertőzésre, aktív vérzéses diatézisre vagy vesetranszplantációra utaló bármely bizonyíték, beleértve minden olyan beteget, akiről ismert, hogy hepatitis B-ben, hepatitis C-ben vagy humán immundeficiencia vírusban (HIV) szenved.
  15. Ataxia telangiectasia diagnózisa
  16. Nem megfelelő csontvelő és károsodott máj- vagy vesefunkció, amelyet az alábbi laboratóriumi értékek bármelyike ​​igazol:

    • Hemoglobin < 9,0 g/dl (transzfúzió megengedett)
    • Abszolút neutrofilszám (ANC) <1,5 x 109/L
    • Fehérvérsejtek (WBC) ≤ 3 x 109/L
    • Thrombocytaszám < 100 x 109/l (transzfúzió megengedett)
    • Albumin < 33g/l
    • Összes bilirubin < 1,5-szerese a normál intézményi felső határának (ULN)
    • AST (SGOT)/ALT (SGPT) > a normál intézményi felső határ 2,5-szerese, kivéve, ha májmetasztázisok vannak jelen, amely esetben a normálérték felső határának 5-szöröse kell legyen
    • A szérum kreatinin > 1,5-szerese az intézményi felső határértéknek
    • Glomeruláris szűrési sebesség (GFR) < 45 ml/perc, a vizsgálóközpont standard módszerével értékelve (pl. Cockcroft-Gault, MDRD vagy CKD-EPI képletek, EDTA clearance vagy 24 órás vizeletgyűjtés)
    • Haematuria: +++ mikroszkóppal vagy nívópálcán
    • INR ≥ 1,5 vagy egyéb bizonyíték a máj szintézisének károsodására
  17. Korábbi allogén csontvelő-transzplantáció
  18. Nem leukocitahiányos teljes vérátömlesztés a genetikai mintavételtől számított 120 napon belül

Tanulási terv

Ez a rész a vizsgálati terv részleteit tartalmazza, beleértve a vizsgálat megtervezését és a vizsgálat mérését.

Hogyan készül a tanulmány?

Tervezési részletek

  • Elsődleges cél: Kezelés
  • Kiosztás: N/A
  • Beavatkozó modell: Egyetlen csoportos hozzárendelés
  • Maszkolás: Nincs (Open Label)

Fegyverek és beavatkozások

Résztvevő csoport / kar
Beavatkozás / kezelés
Kísérleti: AZD6738 + paklitaxel
Az A RÉSZ paclitaxellel kombinálva lesz; az AZD6738 OD 40 mg-os kezdő dózisát emelik, hogy elérjék a maximális tolerálható dózist az előrehaladott szolid rosszindulatú daganatokban szenvedő betegeknél, a dóziskorlátozó toxicitás szerint. A B RÉSZ egy független párhuzamos PK expanziós kohorsz lesz, az AZD6738 0. ciklusával a D1, D8-D21 monoterápia mellett, majd az 1. ciklustól kezdve heti paklitaxellel kombinált terápia következik.
A 40 mg-os AZD6738 OD kezdő adagot emelik, hogy elérje a maximális tolerálható dózist az előrehaladott szolid rosszindulatú daganatokban szenvedő betegeknél, a dóziskorlátozó toxicitás szerint.
Paclitaxel 80 mg/m2 az 1., 8. és 15. napon 4 hetente

Mit mér a tanulmány?

Elsődleges eredményintézkedések

Eredménymérő
Időkeret
A kóros laboratóriumi értékekkel és/vagy nemkívánatos eseményekkel rendelkező résztvevők száma az AZD6738 biztonságosságának és tolerálhatóságának értékeléséhez.
Időkeret: A kiindulási állapottól a vizsgálati kezelés abbahagyása utáni 28 napig, 12 hónapig értékelve
A kiindulási állapottól a vizsgálati kezelés abbahagyása utáni 28 napig, 12 hónapig értékelve
A kezeléssel összefüggő nemkívánatos eseményekben szenvedő résztvevők száma a CTCAE v4.0 alapján az AZD6738 maximális tolerálható dózisának (MTD) meghatározásához.
Időkeret: Akár 6 hónapig
Akár 6 hónapig

Másodlagos eredményintézkedések

Eredménymérő
Időkeret
Objektív válaszarány
Időkeret: várható átlag 1 év
várható átlag 1 év
Teljes túlélés (OS)
Időkeret: várható átlag 1 év
várható átlag 1 év
progressziómentes túlélés (PFS)
Időkeret: várható átlag 1 év
várható átlag 1 év
A plazmakoncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) egyszeri és többszöri adagolás után
Időkeret: 0. és 1. nap
0. és 1. nap
Csúcs plazmakoncentráció (Cmax)
Időkeret: 0. és 1. nap
0. és 1. nap

Együttműködők és nyomozók

Itt találhatja meg a tanulmányban érintett személyeket és szervezeteket.

Tanulmányi rekorddátumok

Ezek a dátumok nyomon követik a ClinicalTrials.gov webhelyre benyújtott vizsgálati rekordok és összefoglaló eredmények benyújtásának folyamatát. A vizsgálati feljegyzéseket és a jelentett eredményeket a Nemzeti Orvostudományi Könyvtár (NLM) felülvizsgálja, hogy megbizonyosodjon arról, hogy megfelelnek-e az adott minőség-ellenőrzési szabványoknak, mielőtt közzéteszik őket a nyilvános weboldalon.

Tanulmány főbb dátumok

Tanulmány kezdete (Tényleges)

2015. december 1.

Elsődleges befejezés (Tényleges)

2020. december 1.

A tanulmány befejezése (Tényleges)

2021. április 19.

Tanulmányi regisztráció dátumai

Először benyújtva

2015. december 6.

Először nyújtották be, amely megfelel a minőségbiztosítási kritériumoknak

2015. december 10.

Első közzététel (Becslés)

2015. december 15.

Tanulmányi rekordok frissítései

Utolsó frissítés közzétéve (Tényleges)

2022. június 15.

Az utolsó frissítés elküldve, amely megfelel a minőségbiztosítási kritériumoknak

2022. június 13.

Utolsó ellenőrzés

2022. június 1.

Több információ

A tanulmányhoz kapcsolódó kifejezések

Ezt az információt közvetlenül a clinicaltrials.gov webhelyről szereztük be, változtatás nélkül. Ha bármilyen kérése van vizsgálati adatainak módosítására, eltávolítására vagy frissítésére, kérjük, írjon a következő címre: register@clinicaltrials.gov. Amint a változás bevezetésre kerül a clinicaltrials.gov oldalon, ez a webhelyünkön is automatikusan frissül. .

Iratkozz fel