A [14C]PCO371 egyszeri orális dózisának kiválasztási egyensúlya, PK és metabolizmusa

Bevételi kritériumok:

1. Egészséges férfiak
2. 40 és 60 év közöttiek a beleegyezés aláírásakor.
3. Testtömegindex (BMI) 18,5-30,0 kg/m2 a szűréskor mérve.
4. Hajlandónak és képesnek kell lennie kommunikálni és részt venni az egész vizsgálatban.
5. Az alanyoknak rendszeres székletürítéssel kell rendelkezniük (pl. átlagos széklettermelés >=1 és <=3 széklet naponta).
6. Írásos beleegyezést kell adni.
7. El kell fogadnia a fogamzásgátlási követelmények betartását.
8. Az alanyoknak rendszeresen heti 2 vagy több egység alkoholt kell fogyasztaniuk.

Kizárási kritériumok:

1. Azok az alanyok, akik bármilyen kísérleti (nem jóváhagyott) gyógyszert (beleértve a placebót is) szedtek a vizsgált gyógyszer beadása előtt 90 napon belül, vagy a kísérleti gyógyszer T1/2-ének hatszorosát, attól függően, hogy melyik a hosszabb.
2. Azok az alanyok, akik korábban kaptak IMP-t ebben a vizsgálatban. Az alanyok nem kaphatnak dózist a vizsgálat 1. és 2. részében sem.
3. Azok az alanyok, akiknek az elmúlt 12 hónapban bármely 14C-vel jelölt ADME-ben IMP-t adtak.
4. Az elmúlt 12 hónapban 5 mSv-t vagy 10 mSv-t az elmúlt 5 évben 10 mSv-t meghaladó sugárterhelés, beleértve a jelen tanulmányban szereplőt is, a háttérsugárzás nélkül, de beleértve a diagnosztikai röntgent és egyéb orvosi sugárterhelést is.
5. A 2017. évi ionizáló sugárzásról szóló rendeletben meghatározott foglalkozási sugárzásnak kitett munkavállaló nem vehet részt a vizsgálatban.
6. Azok az alanyok, akiknek nincs megfelelő vénája a többszöri vénapunkcióhoz/kanüláláshoz, ahogy azt a vizsgáló vagy a delegált a szűrés során értékelte.
7. Klinikailag jelentős kóros klinikai kémia, hematológia, véralvadás vagy vizeletvizsgálat, amelyet a vizsgáló a szűrés vagy a felvétel során ítél meg.
8. Rendellenes (a referenciatartományon kívüli) szérumkalcium vagy korrigált kalcium a felvételkor vagy a szűréskor mérve.
9. Emelkedett (> 2,5 × a normál felső határ [ULN]) alkalikus foszfatáz szintje a felvételkor vagy a szűréskor. Gilbert-szindrómában vagy emelkedett (az ULN feletti) aszpartát-aminotranszferáz- (AST), ALT- vagy összbilirubinszintű alanyok felvételekor vagy szűréskor.
10. Pozitív hepatitis B felületi antigén (HBsAg), hepatitis C vírus antitest (HCV Ab) vagy humán immundeficiencia vírus (HIV) antitest eredménye.
11. Vesekárosodás bizonyítéka a szűréskor, amint azt a Cockcroft-Gault egyenlet alapján <60 ml/perc becsült kreatinin-clearance jelzi.
12. Megerősített pozitív droghasználati teszt eredménye.
13. Klinikailag jelentős szív- és érrendszeri, vese-, máj-, krónikus légúti vagy gasztrointesztinális betegség, immunológiai, anyagcsere-, endokrin, neurológiai vagy pszichiátriai rendellenesség, a vizsgáló megítélése szerint, vér diszkrazia, osteosarcoma kockázati tényezői a vizsgáló megítélése szerint.
14. Aktív betegségek bizonyítéka vagy bármely kórtörténete, amely hatással lehet a kalciumra, a csontanyagcserére vagy a kalcium-foszfát homeosztázisra.
15. Antikoagulánsok használata (pl. heparinok, warfarin és trombolitikus szerek), vérlemezke-ellenes gyógyszerek (pl. argatroban és tiklopidin), nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek és aszpirin 2 héten belül (vagy a gyógyszer T1/2-ének hatszorosán belül, attól függően, hogy melyik a hosszabb) a vizsgálati gyógyszer beadása előtt.
16. Olyan alanyok, akik bármilyen CYP3A4 induktort, P glikoproteint szedtek (pl. orbáncfű) vagy BCRP-t a vizsgált gyógyszer beadása előtt 1 hónapon belül, vagy bármilyen CYP3A4-, P-glikoprotein- vagy BCRP-gátlót szedett (beleértve a növényi termékeket, diétákat és italokat, pl. tónusos víz) a vizsgált gyógyszer beadása előtt 2 héten belül (vagy a fent említett gyógyszerek T1/2-ének 6-szorosán belül, attól függően, hogy melyik a hosszabb).