Caratterizzazione e rilevamento della somministrazione prolungata di antagonisti dei recettori dell'endotelina (ERAATH)

Gli antagonisti dei recettori dell'endotelina (ERA), come il bosentan e l'ambrisentan, sono una classe di farmaci vasoattivi che sono stati sviluppati per il trattamento dell'ipertensione arteriosa polmonare. È stato riferito aneddoticamente che l'ERA è spesso utilizzato tra gli atleti di alto livello per contrastare l'aumento indotto dall'esercizio delle pressioni vascolari polmonari e aumentare le prestazioni dell'esercizio. Tuttavia, gli effetti dell'ERA sulla capacità di esercizio negli esseri umani sani sono sconcertanti, con i farmaci non inclusi nell'attuale elenco proibito, poiché il potenziale ergogenico deve ancora essere completamente compreso e determinato. Inoltre, l'escrezione urinaria dei metaboliti dell'ERA dopo la somministrazione non è stata studiata sistematicamente a riposo e durante l'esercizio negli atleti, come un modo per rilevare la sua assunzione se il potenziale di miglioramento delle prestazioni è confermato. Nello studio pianificato, l'ERA verrà somministrato in dosi recentemente approvate per 8 settimane al fine di valutare il presunto potenziale di doping sia per gli atleti di sesso maschile che per quelli di sesso femminile e per monitorare le dinamiche di escrezione sierica e urinaria di ERA dopo la somministrazione di dosi singole e multiple. I possibili effetti della somministrazione prolungata di ERA a dosi più elevate sulla prestazione fisica possono essere rilevanti, se ulteriormente confermati, in termini di possibile utilizzo fraudolento per influenzare la prestazione fisica nello sport, sollevando la difficile questione se, in particolare in alcune circostanze, l'ERA possa essere considerate sostanze proibite negli atleti.