Diagnosi di tumori metastatici su 68Ga-FAPI PET-CT e terapia con radioligando con 177Lu-EB-FAPI

La proteina di attivazione dei fibroblasti (FAP) è una serina peptidasi sulla superficie dei fibroblasti associati al tumore. Appartiene alla glicoproteina transmembrana di tipo II. È ricco e caratteristico espresso nei fibroblasti associati al tumore. Ha caratteristiche biologiche speciali e genoma stabile. La FAP è espressa ad alto livello nelle cellule mesenchimali durante il periodo embrionale ed è inibita subito dopo la nascita. Di solito non è espresso o espresso a basso livello nei tessuti a riposo di adulti normali, ma è altamente espresso nelle malattie legate alla riparazione dei tessuti e alla ricostruzione della matrice, come la guarigione delle ferite, la risposta infiammatoria, la fibrosi e il cancro. Svolge un ruolo importante nelle metastasi e nell'immunosoppressione. Attualmente, la FAPI marcata con 68Ga (68Ga-FAPI) è stata applicata con successo a una varietà di imaging PET/TC tumorale, tra cui cancro del polmone, cancro al seno e tumori del tratto gastrointestinale. Modificando la FAPI con il blu di Evans (EB) per formare una nuova EB-FAPI, l'albumina endogena può essere utilizzata come trasportatore reversibile per prolungare il tempo di ritenzione dei farmaci nel sangue, aumentando così l'aggregazione mirata e la ritenzione di 177Lu-EB-FAPI nelle cellule tumorali e uccidendo efficacemente una varietà di tumori trapiantati con espressione FAP positiva provare a valutare la sicurezza e la risposta terapeutica a 177Lu-EB-FAPI in pazienti con tumori metastatici nell'uomo.