Een farmacokinetische studie van Eltrombopag 50 milligram (mg) bij gezonde vrijwilligers onder nuchtere omstandigheden

Inclusiecriteria:

• De deelname van proefpersonen moet vrijwillig zijn volgens de Algemene Gezondheidswet en er moet voor elke proefpersoon een geïnformeerd toestemmingsformulier worden verkregen vóór hun deelname. Naleving van de Verklaring van Helsinki, de Japan Review en goede klinische praktijken (GCP) moeten worden gevolgd.
• Mexicaanse mannelijke en vrouwelijke gezonde vrijwilligers met een leeftijd van 18 tot 50 jaar zullen worden opgenomen. Een vrouwelijke proefpersoon komt in aanmerking om deel te nemen als ze niet-vruchtbaar is, gedefinieerd als pre-menopauzale vrouwen met een gedocumenteerde afbinding van de eileiders of hysterectomie (voor deze definitie verwijst "gedocumenteerd" naar de uitkomst van de beoordeling door de onderzoeker/aangestelde van de medische toestand van de proefpersoon). voorgeschiedenis voor geschiktheid van het onderzoek, zoals verkregen via een mondeling interview met de proefpersoon of uit de medische dossiers van de proefpersoon], of postmenopauzaal gedefinieerd als 12 maanden spontane amenorroe (in twijfelachtige gevallen een bloedmonster met gelijktijdig follikelstimulerend hormoon [FSH] > 40 milliinternationale eenheden per milliliter (MlU/ml) en oestradiol < 40 picogram per milliliter [pg/ml] [<147 picomol per liter (pmol/L)] is bevestigend). Vrouwen die hormoonvervangingstherapie (HST) krijgen en van wie de menopauze twijfelachtig is, zullen een van de anticonceptiemethodes moeten gebruiken zoals beschreven door de onderzoeker/aangewezene, als ze hun HST willen voortzetten tijdens het onderzoek. Anders moeten ze stoppen met HST om bevestiging van de postmenopauzale status mogelijk te maken voorafgaand aan de studie-inschrijving. Voor de meeste vormen van HST zullen er ten minste 2-4 weken verstrijken tussen het stoppen van de therapie en de bloedafname; dit interval is afhankelijk van het type en de dosering van HST. Na bevestiging van hun postmenopauzale status kunnen zij tijdens het onderzoek het gebruik van HST hervatten zonder gebruik te maken van een anticonceptiemethode. Mogelijkheid om kinderen te krijgen met een negatieve zwangerschapstest zoals bepaald door (serum of urine) humaan choriongonadotrofine (hCG)-test bij screening of voorafgaand aan dosering abbr de ante meridiem (AN ). Stemt ermee in een van de door de onderzoeker/aangewezen persoon vermelde anticonceptiemethoden te gebruiken gedurende een geschikte periode (zoals bepaald door het productlabel of de onderzoeker) voorafgaand aan de start van de dosering om het risico op zwangerschap op dat moment voldoende te minimaliseren. Vrouwelijke proefpersonen moeten ermee instemmen anticonceptie te gebruiken tot zeven dagen na toediening van het geneesmiddel. of heeft alleen partners van hetzelfde geslacht, wanneer dit haar favoriete en gebruikelijke levensstijl is.
• Body mass index (BMI) tussen 18-27,0 kilogram per meter (kg/m^2) volgens Quetelet.
• Vrijwilligers moeten gezond zijn, zoals bepaald door hun medische evaluatie uitgevoerd door de artsen in het centrum en door hun veiligheidslaboratoriumresultaten uitgevoerd in een gecertificeerd plaatselijk laboratorium.
• Variatielimieten binnen het normale bereik tijdens hun screeningbezoek zijn: bloeddruk (BP) (zittend) tussen 90 en 130 millimeter kwik (mm Hg) voor systolische druk en tussen 60 en 90 mmHg diastolische druk, hartslag (HR) tussen 55 en 100 slagen per minuut (bpm) en ademhalingsfrequentie (RR) tussen 14 en 20 per minuut.
• Uit te voeren veiligheidslaboratoriumtests zijn: Hematologie: volledig bloedbeeld met differentiaal, hemoglobine, hematocriet, aantal bloedplaatjes, enz.; Bloedchemie: albumine, alkalische fosfatase, aspartaat-aminotransferase (AST), alanine-aminotransferase (ALT), ureum, calcium, chloride, glucose, fosfaat, kalium, serumcreatinine, natrium, totaal bilirubine, totaal eiwit, enz .; Urineonderzoek: pH, soortelijk gewicht, eiwit, glucose, ketonen, bilirubine, occult bloed en cellen, nitriet, urobilinogeen, leukocyten, microscopisch onderzoek; Hepatitis B- en C-testen; humaan immunodeficiëntievirus (HIV)-test; Serumzwangerschapstest; Drugsmisbruiktest; Alcoholdetectietest; Urine Zwangerschapstest; ECG; Röntgenfoto van de borst. Normale variatielimieten voor laboratoriumwaarden zijn +/- 10% van het normale bereik, tenzij de hoofdonderzoeker (PI) een andere afwijking als klinisch niet-significant beschouwt. In dat geval moeten de waarden worden gedocumenteerd in het klinische dossier van de vrijwilliger, evenals de beslissing om het onderwerp op te nemen, voorafgaand aan overleg met GlaxoSmithKline (GSK) Medical Monitor. Om veiligheidsredenen en volgens de PI-criteria kunnen aanvullende ECG- of veiligheidslabs worden uitgevoerd.

Uitsluitingscriteria:

• Proefpersonen met veranderingen in hun vitale functies in vergelijking met wat ze tijdens het screeningsbezoek hebben verkregen.
• Vrijwilligers die niet voldoen aan alle eerder beschreven inclusiecriteria
• Vrijwilligers met een voorgeschiedenis van klinisch relevante cardiovasculaire, nier-, lever-, spier-, metabolische aandoeningen. Klinisch relevante hematologische, gastro-intestinale, neurologische, endocriene, pulmonale, psychische aandoeningen of enige andere organische afwijking. Vrijwilligers met spiertrauma binnen 21 dagen vóór het onderzoek.
• Vrijwilligers die tijdens het onderzoek een ander geneesmiddel nodig hebben, naast het onderzoeksgeneesmiddel.
• Vrijwilligers met dyspepsie, gastritis, oesofagitis, twaalfvingerige darm of maagzweren.
• Vrijwilligers die binnen 30 dagen na het begin van het onderzoek remmers of inductoren van het levermetabolisme hebben gekregen en die geneesmiddelen hebben gekregen die de pH van de urine kunnen veranderen, zoals maagzuurremmers met natriumbicarbonaat, kaliumcitraat en bepaalde diuretica
• Vrijwilligers die een geneesmiddel hebben gekregen waarvan de 7 halfwaardetijden aan het begin van het onderzoek nog niet zijn verstreken.
• Vrijwilligers met ALAT, alkalische fosfatase en bilirubine <= 1,5x de bovengrens van het normale bereik (ULN) (geïsoleerd bilirubine >1,5xULN is acceptabel als bilirubine gefractioneerd is en direct bilirubine <35%).
• Gecorrigeerde QT-intervalduur (QTc)-waarden van ECG's in drievoud verkregen gedurende een korte opnameperiode: QTc < 450 milliseconden (msec); of QTc < 480 msec bij proefpersonen met bundeltakblok.
• Vrijwilligers die om welke reden dan ook binnen 6 maanden voor aanvang van het onderzoek in het ziekenhuis moesten worden opgenomen
• Onderwerpen met een eerdere deelname aan een ander onderzoek binnen 60 dagen voorafgaand aan het begin van het onderzoek.
• Onderwerpen die allergisch zijn voor voedsel, medicijnen en/of stoffen
• Proefpersonen met een bekende voorgeschiedenis van gevoeligheid voor heparine of door heparine geïnduceerde trombocytopenie.
• Onderwerpen die alcohol, koffie, grapefruit, nicotine, sinaasappel of metilxantines consumeren die stoffen bevatten (koffie, thee, chocolade, colaproducten, geroosterde producten, enz.) binnen 72 uur voorafgaand aan hun quarantaineperiode en tot het einde van het onderzoek.
• Proefpersonen die mogelijk 450 ml bloed hebben verloren of gedoneerd binnen de 60 dagen voorafgaand aan het begin van het onderzoek.
• Geschiedenis van alcohol- of drugsmisbruik
• Vrijwilligers die speciale maaltijden nodig hebben (vegetarisch).
• Onwil of onvermogen om de aard, doelstellingen of mogelijke gevolgen van het onderzoek te begrijpen.
• Bewijs van niet kunnen meewerken tijdens het onderzoek
• Positieve alcohol-, drugsmisbruik- en/of zwangerschapstests
• Borstvoeding
• Vrijwilligers onder elke vorm van hormonale therapie
• Vrijwilligers niet geregistreerd op de COFEPRIS-webpagina