Deze pagina is automatisch vertaald en de nauwkeurigheid van de vertaling kan niet worden gegarandeerd. Raadpleeg de Engelse versie voor een brontekst.

Een onderzoek bij gezonde volwassen mannelijke deelnemers om de absorptie, distributie, metabolisme en excretie (ADME) van radioactief gelabeld PF-06865571 te beoordelen.

19 februari 2024 bijgewerkt door: Pfizer

EEN FASE 1, OPEN-LABEL, VASTE SEQUENTIE, 2-PERIODE ONDERZOEK BIJ GEZONDE VOLWASSEN MANNELIJKE DEELNEMERS OM DE MATE VAN EXCRETIE, ABSOLUTE BIOBESCHIKBAARHEID, GEABSORBEERDE FRACTIE EN FARMACOKINETIE VAN [14C]PF-06865571 TE BEOORDELEN MET GEBRUIK VAN EEN 14C-MICROTRACER-BENADERING

Deze studie is een fase 1, open-label, niet-gerandomiseerde, 2-perioden, vaste-sequentie, single-dose studie van PF-06865571 bij gezonde mannelijke deelnemers om de ADME-eigenschappen van [14C]PF-06865571 na orale toediening te karakteriseren. ; en om de absolute orale biologische beschikbaarheid (F) en geabsorbeerde fractie (Fa) van PF-06865571 te evalueren na orale toediening van niet-gelabeld PF-06865571 en IV-toediening van [14C]PF-06865571.

Studie Overzicht

Toestand

Voltooid

Conditie

Interventie / Behandeling

Studietype

Ingrijpend

Inschrijving (Werkelijk)

6

Fase

  • Fase 1

Contacten en locaties

In dit gedeelte vindt u de contactgegevens van degenen die het onderzoek uitvoeren en informatie over waar dit onderzoek wordt uitgevoerd.

Studie Locaties

  • Verenigde Staten
    • Wisconsin
      • Madison, Wisconsin, Verenigde Staten, 53704
        • Labcorp Clinical Research Unit

Deelname Criteria

Onderzoekers zoeken naar mensen die aan een bepaalde beschrijving voldoen, de zogenaamde geschiktheidscriteria. Enkele voorbeelden van deze criteria zijn iemands algemene gezondheidstoestand of eerdere behandelingen.

Geschiktheidscriteria

Leeftijden die in aanmerking komen voor studie

18 jaar tot 60 jaar (Volwassen)

Accepteert gezonde vrijwilligers

Ja

Beschrijving

Inclusiecriteria:

  • Mannelijke deelnemers, 18 tot en met 60 jaar oud, op het moment van ondertekening van het document voor geïnformeerde toestemming.
  • Mannelijke deelnemers die openlijk gezond zijn, zoals bepaald door medische evaluatie, inclusief medische geschiedenis, lichamelijk onderzoek, laboratoriumtests en harttesten.
  • Deelnemers die ten minste 3 maanden rookvrij zijn op het moment van ondertekening van het geïnformeerde toestemmingsdocument.
  • BMI van 17,5 tot en met 30,4 kg/m2; en een totaal lichaamsgewicht van meer dan 50 kg (110 lb).

Uitsluitingscriteria:

  • Elke aandoening die de absorptie van geneesmiddelen kan beïnvloeden (bijv. Gastrectomie, cholecystectomie).
  • Geschiedenis van onregelmatige stoelgang, waaronder prikkelbare darmsyndroom of frequente episodes van diarree of constipatie, gedefinieerd door gemiddeld minder dan 1 stoelgang per 2 dagen, of lactose-intolerantie.
  • Geschiedenis van HIV-infectie, hepatitis B of hepatitis C; positief getest op HIV, HBsAg of HCVAb. Hepatitis B-vaccinatie is toegestaan.
  • Voorgeschiedenis van SARS-CoV-2 PCR of antilichaam (bijv. IgG, IgM, enz.) positief resultaat vereist een begeleidende voorgeschiedenis van asymptomatische toestand gedurende ten minste 6 maanden voorafgaand aan de screening.
  • Gebruik van geneesmiddelen op recept of zonder recept.
  • Eerdere toediening met een niet-goedgekeurd medicijn binnen 60 dagen voorafgaand aan de eerste dosis onderzoeksinterventie die in dit onderzoek werd gebruikt.
  • Een positieve urinedrugstest.
  • Een positieve urine-cotininetest.
  • Een positieve COVID-19 (SARS-CoV-2) PCR-test.
  • Bloeddonatie (exclusief plasmadonaties) van ongeveer 1 pint (500 ml) of meer binnen 60 dagen voorafgaand aan de dosering.

Studie plan

Dit gedeelte bevat details van het studieplan, inclusief hoe de studie is opgezet en wat de studie meet.

Hoe is de studie opgezet?

Ontwerpdetails

  • Primair doel: Fundamentele wetenschap
  • Toewijzing: Niet-gerandomiseerd
  • Interventioneel model: Sequentiële toewijzing
  • Masker: Geen (open label)

Wapens en interventies

Deelnemersgroep / Arm
Interventie / Behandeling
Experimenteel: Bestudeer arm
Een arm van gezonde mannelijke deelnemers diende een enkele orale dosis [14C]PF-06865571 toe; gevolgd door een enkele dosis ongelabeld PF-06865571 en IV toediening van [14C]PF-06865571 drie uur later.
Geneesmiddel: Oraal [14C]PF-06865571
Oraal radioactief gelabeld PF-06865571
Geneesmiddel: Mondeling PF-06865571
Mondeling PF-06865571
Geneesmiddel: IV [14C]PF-06865571
IV radioactief gelabeld PF-06865571

Wat meet het onderzoek?

Primaire uitkomstmaten

Uitkomstmaat
Maatregel Beschrijving
Tijdsspanne
Totaal herstel van radioactiviteit in urine als percentage van de totale toegediende radioactieve dosis PF-06865571
Tijdsspanne: Periode 1: Dag -1 tot maximaal Dag 21; Periode 2: Dag 1 tot maximaal Dag 3
De totale teruggevonden radioactiviteit in de urine werd opgesomd en samengevat met behulp van beschrijvende statistieken. In deze uitkomstmaat werden de percentages van de dosis gerapporteerd die in de urine werden uitgescheiden in periode 1 en periode 2.
Periode 1: Dag -1 tot maximaal Dag 21; Periode 2: Dag 1 tot maximaal Dag 3
Totaal herstel van radioactiviteit in ontlasting als percentage van de totale toegediende radioactieve dosis PF-06865571
Tijdsspanne: Periode 1: Dag -1 tot maximaal Dag 21; Periode 2: Dag 1 tot maximaal Dag 3
De totale terugwinning van radioactiviteit in de ontlasting werd opgesomd en samengevat met behulp van beschrijvende statistieken. In deze uitkomstmaat werden de percentages van de dosis gerapporteerd die in de feces werden uitgescheiden in periode 1 en periode 2.
Periode 1: Dag -1 tot maximaal Dag 21; Periode 2: Dag 1 tot maximaal Dag 3
Totaal herstel van radioactiviteit in totale uitwerpselen (urine + ontlasting) als percentage van de totale toegediende radioactieve dosis PF-06865571
Tijdsspanne: Periode 1: Dag -1 tot maximaal Dag 21; Periode 2: Dag 1 tot maximaal Dag 3
De totale terugwinning van radioactiviteit in de combinatie van urine en ontlasting werd in kaart gebracht en samengevat met behulp van beschrijvende statistieken. In deze uitkomstmaat werden de percentages van de dosis gerapporteerd die werden uitgescheiden in de totale excreta (urine + ontlasting) in Periode 1 en Periode 2.
Periode 1: Dag -1 tot maximaal Dag 21; Periode 2: Dag 1 tot maximaal Dag 3
Relatieve overvloed (gemiddelde waarde) van radioactief gelabeld PF-06865571 in plasma in periode 1
Tijdsspanne: Periode 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 en 120 uur na dosis (dag 1 tot dag 6)
Plasmamonsters werden geanalyseerd op radioactief gelabeld PF-06865571 en de metabolieten ervan. [14C]PF-06865571 en de belangrijkste metabolieten in plasma werden na orale toediening van 300 mg [14C]PF-06865571 geïdentificeerd. In deze uitkomstmaat werd de relatieve overvloed aan radioactief gelabeld PF-06865571 in plasma gerapporteerd op basis van [14C]-kwantificering. Het meettype was de gemiddelde waarde op basis van samengevoegde steekproeven, wat betekent dat bloedmonsters van de zes deelnemers werden samengevoegd en vervolgens als één monster werden geanalyseerd. Het betrouwbaarheidsinterval kon dus niet worden berekend. Daarom is "Aantal" geselecteerd als het meetwaardetype.
Periode 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 en 120 uur na dosis (dag 1 tot dag 6)
Relatieve overvloed (gemiddelde waarde) van metabolieten van radioactief gelabeld PF-06865571 in plasma in periode 1
Tijdsspanne: Periode 1: 0, 0,5, 3, 6, 12, 24, 36, 48, 72, 96 en 120 uur na dosis (dag 1 tot dag 6)
Plasmamonsters werden geanalyseerd op radioactief gelabeld PF-06865571 en de metabolieten ervan. [14C]PF-06865571 en de belangrijkste metabolieten in plasma werden na orale toediening van 300 mg [14C]PF-06865571 geïdentificeerd. In deze uitkomstmaat werd op basis van [14C]-kwantificering de relatieve overvloed van de metabolieten van [14C]PF-06865571 in plasma gerapporteerd. De metabolieten omvatten 487, 391, 412, 556, M6 (PF-07822633), M7 (PF-07911964), 584, M1 (PF-06878236), 426, M4 (PF-06887477), 600, M5 (PF-06885984). ) en M2 (PF-06868609). Het meettype was de gemiddelde waarde op basis van samengevoegde steekproeven, wat betekent dat bloedmonsters van de zes deelnemers werden samengevoegd en vervolgens als één monster werden geanalyseerd. Het betrouwbaarheidsinterval kon dus niet worden berekend. Daarom is "Aantal" geselecteerd als het meetwaardetype.
Periode 1: 0, 0,5, 3, 6, 12, 24, 36, 48, 72, 96 en 120 uur na dosis (dag 1 tot dag 6)
Relatieve overvloed (gemiddelde waarde) van radioactief gelabeld PF-06865571 in urine in periode 1
Tijdsspanne: Periode 1: Dag -1 tot maximaal Dag 21
Urinemonsters werden geanalyseerd op radioactief gemerkt PF-06865571 en de metabolieten ervan. [14C]PF-06865571 en de belangrijkste metabolieten in de urine werden na orale toediening van 300 mg [14C]PF-06865571 geïdentificeerd. In deze uitkomstmaat werd op basis van [14C]-kwantificering de relatieve hoeveelheid radioactief gelabeld PF-06865571 in de urine gerapporteerd. Het meettype was de gemiddelde waarde op basis van samengevoegde steekproeven, wat betekent dat bloedmonsters van de zes deelnemers werden samengevoegd en vervolgens als één monster werden geanalyseerd. Het betrouwbaarheidsinterval kon dus niet worden berekend. Daarom is "Aantal" geselecteerd als het meetwaardetype.
Periode 1: Dag -1 tot maximaal Dag 21
Relatieve overvloed (gemiddelde waarde) van metabolieten van radioactief gelabeld PF-06865571 in urine in periode 1
Tijdsspanne: Periode 1: Dag -1 tot maximaal Dag 21
Urinemonsters werden geanalyseerd op radioactief gemerkt PF-06865571 en de metabolieten ervan. [14C]PF-06865571 en de belangrijkste metabolieten in de urine werden na orale toediening van 300 mg [14C]PF-06865571 geïdentificeerd. In deze uitkomstmaat werd op basis van [14C]-kwantificering de relatieve hoeveelheid van de metabolieten van [14C]PF-06865571 in urine gerapporteerd. De metabolieten omvatten 487, 391, 412, 556, M6 (PF-07822633), M7 (PF-07911964), 584, M1 (PF-06878236), 426, M4 (PF-06887477), 600, M5 (PF-06885984). ) en M2 (PF-06868609). Het meettype was de gemiddelde waarde op basis van samengevoegde steekproeven, wat betekent dat bloedmonsters van de zes deelnemers werden samengevoegd en vervolgens als één monster werden geanalyseerd. Het betrouwbaarheidsinterval kon dus niet worden berekend. Daarom is "Aantal" geselecteerd als het meetwaardetype.
Periode 1: Dag -1 tot maximaal Dag 21
Relatieve overvloed (gemiddelde waarde) van radioactief gelabeld PF-06865571 in de ontlasting in periode 1
Tijdsspanne: Periode 1: Dag -1 tot maximaal Dag 21
Fecale monsters werden geanalyseerd op radioactief gemerkt PF-06865571 en de metabolieten ervan. [14C]PF-06865571 en de belangrijkste metabolieten in de ontlasting werden na orale toediening van 300 mg [14C]PF-06865571 geïdentificeerd. In deze uitkomstmaat werd op basis van [14C]-kwantificering de relatieve hoeveelheid radioactief gelabeld PF-06865571 in de ontlasting gerapporteerd. Het meettype was de gemiddelde waarde op basis van samengevoegde steekproeven, wat betekent dat bloedmonsters van de zes deelnemers werden samengevoegd en vervolgens als één monster werden geanalyseerd. Het betrouwbaarheidsinterval kon dus niet worden berekend. Daarom is "Aantal" geselecteerd als het meetwaardetype.
Periode 1: Dag -1 tot maximaal Dag 21
Relatieve overvloed (gemiddelde waarde) van metabolieten van radioactief gelabeld PF-06865571 in de ontlasting in periode 1
Tijdsspanne: Periode 1: Dag -1 tot maximaal Dag 21
Fecale monsters werden geanalyseerd op radioactief gemerkt PF-06865571 en de metabolieten ervan. [14C]PF-06865571 en de belangrijkste metabolieten in de ontlasting werden na orale toediening van 300 mg [14C]PF-06865571 geïdentificeerd. In deze uitkomstmaat werd op basis van [14C]-kwantificering de relatieve overvloed van de metabolieten van [14C]PF-06865571 in de ontlasting gerapporteerd. De metabolieten omvatten 487, 391, 412, 556, M6 (PF-07822633), M7 (PF-07911964), 584, M1 (PF-06878236), 426, M4 (PF-06887477), 600, M5 (PF-06885984). ) en M2 (PF-06868609). Het meettype was de gemiddelde waarde op basis van samengevoegde steekproeven, wat betekent dat bloedmonsters van de zes deelnemers werden samengevoegd en vervolgens als één monster werden geanalyseerd. Het betrouwbaarheidsinterval kon dus niet worden berekend. Daarom is "Aantal" geselecteerd als het meetwaardetype.
Periode 1: Dag -1 tot maximaal Dag 21

Secundaire uitkomstmaten

Uitkomstmaat
Maatregel Beschrijving
Tijdsspanne
Gebied onder het plasmaconcentratie-tijdprofiel van tijdstip nul tot tijdstip van de laatste kwantificeerbare concentratie (AUClast) van de totale radioactiviteit van [14C]PF-06865571 in plasma in periode 1
Tijdsspanne: Periode 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 en 120 uur na dosis (dag 1 tot dag 6)
AUClast wordt gedefinieerd als de oppervlakte onder het plasmaconcentratie-tijdprofiel van tijdstip nul tot het tijdstip van de laatste kwantificeerbare concentratie (Clast). De bepalingsmethode voor AUClast was een lineaire/log-trapeziumregel.
Periode 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 en 120 uur na dosis (dag 1 tot dag 6)
Maximale plasmaconcentratie (Cmax) van de totale radioactiviteit van [14C]PF-06865571 in plasma in periode 1
Tijdsspanne: Periode 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 en 120 uur na dosis (dag 1 tot dag 6)
Cmax wordt gedefinieerd als de maximale plasmaconcentratie. De bepalingsmethode van Cmax bestond uit het rechtstreeks waarnemen op basis van gegevens.
Periode 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 en 120 uur na dosis (dag 1 tot dag 6)
Tijd voor Cmax (Tmax) van de totale radioactiviteit van [14C]PF-06865571 in plasma in periode 1
Tijdsspanne: Periode 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 en 120 uur na dosis (dag 1 tot dag 6)
Tmax wordt gedefinieerd als de tijd die nodig is om de maximale waargenomen plasmaconcentratie te bereiken. De bepalingsmethode voor Tmax bestond uit het rechtstreeks waarnemen op basis van gegevens als het tijdstip van het eerste optreden.
Periode 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 en 120 uur na dosis (dag 1 tot dag 6)
Gebied onder het plasmaconcentratie-tijdprofiel vanaf tijdstip nul geëxtrapoleerd naar oneindige tijd (AUCinf) van de totale radioactiviteit van [14C]PF-06865571 in plasma in periode 1
Tijdsspanne: Periode 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 en 120 uur na dosis (dag 1 tot dag 6)
AUCinf = Gebied onder de plasmaconcentratie versus tijdcurve (AUC) vanaf tijdstip nul (vóór dosis) tot geëxtrapoleerde oneindige tijd (0-inf). De bepalingsmethode voor AUCinf was AUClast + (Clast*/kel), waarbij Clast* de voorspelde plasmaconcentratie was op het laatste kwantificeerbare tijdstip, geschat op basis van de log-lineaire regressieanalyse, en kel de snelheidsconstante in de terminale fase.
Periode 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 en 120 uur na dosis (dag 1 tot dag 6)
Terminale eliminatiehalfwaardetijd (t1/2) van de totale radioactiviteit van [14C]PF-06865571 in plasma in periode 1
Tijdsspanne: Periode 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 en 120 uur na dosis (dag 1 tot dag 6)
De terminale eliminatiehalfwaardetijd (t1/2) was de gemeten tijd waarna de plasmaconcentratie met de helft daalde. De bepalingsmethode voor t1/2 was loge(2)/kel, waarbij kel de eindfasesnelheidsconstante was, berekend door een lineaire regressie van de log-lineaire concentratie-tijdcurve.
Periode 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 en 120 uur na dosis (dag 1 tot dag 6)
AUClast van oraal PF-06865571 in plasma in periode 1
Tijdsspanne: Periode 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 en 120 uur na dosis (dag 1 tot dag 6)
AUClast wordt gedefinieerd als de oppervlakte onder het plasmaconcentratie-tijdprofiel van tijdstip nul tot het tijdstip van de laatste kwantificeerbare concentratie (Clast). De bepalingsmethode voor AUClast was een lineaire/log-trapeziumregel.
Periode 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 en 120 uur na dosis (dag 1 tot dag 6)
Cmax van oraal PF-06865571 in plasma in periode 1
Tijdsspanne: Periode 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 en 120 uur na dosis (dag 1 tot dag 6)
Cmax wordt gedefinieerd als de maximale plasmaconcentratie. De bepalingsmethode van Cmax bestond uit het rechtstreeks waarnemen op basis van gegevens.
Periode 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 en 120 uur na dosis (dag 1 tot dag 6)
Tmax van oraal PF-06865571 in plasma in periode 1
Tijdsspanne: Periode 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 en 120 uur na dosis (dag 1 tot dag 6)
Tmax wordt gedefinieerd als de tijd die nodig is om de maximale waargenomen plasmaconcentratie te bereiken. De bepalingsmethode voor Tmax bestond uit het rechtstreeks waarnemen op basis van gegevens als het tijdstip van het eerste optreden.
Periode 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 en 120 uur na dosis (dag 1 tot dag 6)
AUCinf van oraal PF-06865571 in plasma in periode 1
Tijdsspanne: Periode 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 en 120 uur na dosis (dag 1 tot dag 6)
AUCinf = Gebied onder de plasmaconcentratie versus tijdcurve (AUC) vanaf tijdstip nul (vóór dosis) tot geëxtrapoleerde oneindige tijd (0-inf). De bepalingsmethode voor AUCinf was AUClast + (Clast*/kel), waarbij Clast* de voorspelde plasmaconcentratie was op het laatste kwantificeerbare tijdstip, geschat op basis van de log-lineaire regressieanalyse, en kel de snelheidsconstante in de terminale fase.
Periode 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 en 120 uur na dosis (dag 1 tot dag 6)
t1/2 van oraal PF-06865571 in plasma in periode 1
Tijdsspanne: Periode 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 en 120 uur na dosis (dag 1 tot dag 6)
De terminale eliminatiehalfwaardetijd (t1/2) was de gemeten tijd waarna de plasmaconcentratie met de helft daalde. De bepalingsmethode voor t1/2 was loge(2)/kel, waarbij kel de eindfasesnelheidsconstante was, berekend door een lineaire regressie van de log-lineaire concentratie-tijdcurve.
Periode 1: 0, 0,5, 1, 2, 3, 4, 6, 9, 12, 16, 24, 36, 48, 72, 96 en 120 uur na dosis (dag 1 tot dag 6)
AUClast van intraveneus (IV) radioactief gelabeld PF-06865571 in plasma in periode 2
Tijdsspanne: Periode 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 en 45 uur na de dosis (dag 1 tot dag 3)
AUClast wordt gedefinieerd als de oppervlakte onder het plasmaconcentratie-tijdprofiel van tijdstip nul tot het tijdstip van de laatste kwantificeerbare concentratie (Clast). De bepalingsmethode voor AUClast was een lineaire/log-trapeziumregel.
Periode 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 en 45 uur na de dosis (dag 1 tot dag 3)
Cmax van IV radioactief gelabeld PF-06865571 in plasma in periode 2
Tijdsspanne: Periode 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 en 45 uur na de dosis (dag 1 tot dag 3)
Cmax wordt gedefinieerd als de maximale plasmaconcentratie. De bepalingsmethode van Cmax bestond uit het rechtstreeks waarnemen op basis van gegevens.
Periode 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 en 45 uur na de dosis (dag 1 tot dag 3)
Tmax van IV radioactief gelabeld PF-06865571 in plasma in periode 2
Tijdsspanne: Periode 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 en 45 uur na de dosis (dag 1 tot dag 3)
Tmax wordt gedefinieerd als de tijd die nodig is om de maximale waargenomen plasmaconcentratie te bereiken. De bepalingsmethode voor Tmax bestond uit het rechtstreeks waarnemen op basis van gegevens als het tijdstip van het eerste optreden.
Periode 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 en 45 uur na de dosis (dag 1 tot dag 3)
t1/2 van IV radioactief gelabeld PF-06865571 in plasma in periode 2
Tijdsspanne: Periode 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 en 45 uur na de dosis (dag 1 tot dag 3)
De terminale eliminatiehalfwaardetijd (t1/2) was de gemeten tijd waarna de plasmaconcentratie met de helft daalde. De bepalingsmethode voor t1/2 was loge(2)/kel, waarbij kel de eindfasesnelheidsconstante was, berekend door een lineaire regressie van de log-lineaire concentratie-tijdcurve.
Periode 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 en 45 uur na de dosis (dag 1 tot dag 3)
AUCinf van IV radioactief gelabeld PF-06865571 in plasma in periode 2
Tijdsspanne: Periode 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 en 45 uur na de dosis (dag 1 tot dag 3)
AUCinf = Gebied onder de plasmaconcentratie versus tijdcurve (AUC) vanaf tijdstip nul (vóór dosis) tot geëxtrapoleerde oneindige tijd (0-inf). De bepalingsmethode voor AUCinf was AUClast + (Clast*/kel), waarbij Clast* de voorspelde plasmaconcentratie was op het laatste kwantificeerbare tijdstip, geschat op basis van de log-lineaire regressieanalyse, en kel de snelheidsconstante in de terminale fase.
Periode 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 en 45 uur na de dosis (dag 1 tot dag 3)
Systemische klaring (CL) van IV radioactief gelabeld PF-06865571 in plasma in periode 2
Tijdsspanne: Periode 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 en 45 uur na de dosis (dag 1 tot dag 3)
CL is een kwantitatieve maatstaf voor de snelheid waarmee een medicijnsubstantie uit het lichaam wordt verwijderd. De bepalingsmethode voor CL was dosis/AUCinf.
Periode 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 en 45 uur na de dosis (dag 1 tot dag 3)
Steady-state distributievolume (Vss) van IV radioactief gelabeld PF-06865571 in plasma in periode 2
Tijdsspanne: Periode 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 en 45 uur na de dosis (dag 1 tot dag 3)
Distributievolume wordt gedefinieerd als het theoretische volume waarin de totale hoeveelheid geneesmiddel gelijkmatig verdeeld zou moeten zijn om de gewenste bloedconcentratie van een geneesmiddel te produceren. Vss is het schijnbare distributievolume bij steady-state.
Periode 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 en 45 uur na de dosis (dag 1 tot dag 3)
Dosisgenormaliseerde AUCinf (AUCinf[dn]) van oraal ongelabeld PF-06865571 in plasma in periode 2
Tijdsspanne: Periode 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 en 45 uur na de dosis (dag 1 tot dag 3)
AUCinf = Gebied onder de plasmaconcentratie versus tijdcurve (AUC) vanaf tijdstip nul (vóór dosis) tot geëxtrapoleerde oneindige tijd (0-inf). Het wordt verkregen uit AUC (0-t) plus AUC (t-inf). AUCinf(dn) wordt gedefinieerd als dosisgenormaliseerde (naar 1 mg equivalent) AUCinf, wat gelijk is aan AUCinf/Dosis.
Periode 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 en 45 uur na de dosis (dag 1 tot dag 3)
AUCinf(dn) van IV-microtracer van radioactief gelabeld PF-06865571 in plasma in periode 2
Tijdsspanne: Periode 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 en 45 uur na de dosis (dag 1 tot dag 3)
AUCinf = Gebied onder de plasmaconcentratie versus tijdcurve (AUC) vanaf tijdstip nul (vóór dosis) tot geëxtrapoleerde oneindige tijd (0-inf). Het wordt verkregen uit AUC (0-t) plus AUC (t-inf). AUCinf(dn) wordt gedefinieerd als dosisgenormaliseerde (naar 1 mg equivalent) AUCinf, wat gelijk is aan AUCinf/Dosis.
Periode 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 en 45 uur na de dosis (dag 1 tot dag 3)
Absolute orale biologische beschikbaarheid (F) van oraal ongelabeld en IV radioactief gelabeld PF-06865571 voor plasma AUCinf(dn) in periode 2
Tijdsspanne: Periode 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 en 45 uur na de dosis (dag 1 tot dag 3)
De absolute orale biologische beschikbaarheid (F) verschafte informatie over de hoeveelheid PF-06865571 die de systemische circulatie bereikte. F werd geschat als de verhouding van aangepaste geometrische gemiddelden van dosis-genormaliseerde AUCinf voor oraal ongelabeld PF-06865571 en IV-gelabeld 14C PF-06865571 in plasma (alleen vanaf periode 2), wat equivalent was aan de volgende vergelijking: F = [PF-06865571_AUCpo /[14C]PF-06865571_AUCiv]×[ [14C]PF-06865571_Doseiv/PF-06865571_Dosepo], waarbij PF-06865571_AUCpo = AUCinf(dn) van oraal ongelabeld PF-06865571, [14C]PF-06865571_AUCiv = A UCinf(dn) van intraveneus radioactief gelabeld PF-06865571, [14C]PF-06865571_Doseiv = dosis intraveneus radioactief gelabeld PF-06865571, PF-06865571_Dosepo = dosis oraal niet-gelabeld PF-06865571.
Periode 2: -3, 0, 0,08, 0,17, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 3, 6, 9, 13, 21, 33 en 45 uur na de dosis (dag 1 tot dag 3)
Percentage totaal 14C in urine na orale toediening (%14C_Urine_PO) van radioactief gelabeld PF-06865571 in periode 1
Tijdsspanne: Periode 1: tot 48 uur na de dosis (dag 1 tot dag 3)
%14C_Urine_PO wordt gedefinieerd als het percentage van de toegediende radioactieve dosis dat na orale toediening in de urine wordt uitgescheiden. %14C_Urine_PO = Totaal 14C_Urine_PO/14C Dosepo × 100, waarbij PO = oraal, Totaal 14C_Urine_PO = totale radioactiviteit uitgescheiden in de urine na dosis na orale toediening van [14C]PF-06865571, 14C Dosepo = dosis 14C na orale toediening van [ 14C]PF-06865571.
Periode 1: tot 48 uur na de dosis (dag 1 tot dag 3)
Percentage totaal 14C in urine na IV-microtracertoediening (%14C_Urine_IV) van radioactief gelabeld PF-06865571 in periode 2
Tijdsspanne: Periode 2: tot 48 uur na de dosis (dag 1 tot dag 3)
%14C_Urine_IV wordt gedefinieerd als het percentage van de toegediende radioactieve dosis dat na IV-toediening in de urine wordt uitgescheiden. %14C_Urine_IV = Totaal 14C _Urine_IV/14C Dosisiv × 100, waarbij IV = intraveneus, Totaal 14C_Urine_IV = totale radioactiviteit uitgescheiden in de urine na IV toediening van [14C]PF 06865571, 14C Doseiv = dosis 14C na IV toediening van [14C]PF 06865571.
Periode 2: tot 48 uur na de dosis (dag 1 tot dag 3)
Geabsorbeerde fractie (Fa) voor percentage uitscheiding van totaal 14C in urine voor oraal en IV radioactief gelabeld PF-06865571
Tijdsspanne: Periode 1 en Periode 2: tot 48 uur na de dosis (dag 1 tot dag 3)
Bepaling van de geabsorbeerde fractie (Fa) (verkregen uit periode 1 en 2) leverde informatie op over de fractie van de totale geabsorbeerde dosis PF-06865571, ongeacht het lot van die dosis na absorptie (dwz metabolisme, afbraak, enz.). Fa werd geschat als de verhouding van het aangepaste geometrische gemiddelde van het percentage van de toegediende radioactieve dosis dat in de urine werd uitgescheiden na orale en IV-toediening van de dosis [14C]PF-06865571 microtracer gedurende dezelfde verzameltijd (tot 48 uur na de dosis) in perioden 1 en 2 respectievelijk: Fa = [% 14C_Urine_PO/% 14C_Urine_IV].
Periode 1 en Periode 2: tot 48 uur na de dosis (dag 1 tot dag 3)

Medewerkers en onderzoekers

Hier vindt u mensen en organisaties die betrokken zijn bij dit onderzoek.

Sponsor

Pfizer

Onderzoekers

  • Studie directeur: Pfizer CT.gov Call Center, Pfizer

Publicaties en nuttige links

De persoon die verantwoordelijk is voor het invoeren van informatie over het onderzoek stelt deze publicaties vrijwillig ter beschikking. Dit kan gaan over alles wat met het onderzoek te maken heeft.

Nuttige links

Studie record data

Deze datums volgen de voortgang van het onderzoeksdossier en de samenvatting van de ingediende resultaten bij ClinicalTrials.gov. Studieverslagen en gerapporteerde resultaten worden beoordeeld door de National Library of Medicine (NLM) om er zeker van te zijn dat ze voldoen aan specifieke kwaliteitscontrolenormen voordat ze op de openbare website worden geplaatst.

Bestudeer belangrijke data

Studie start (Werkelijk)

11 mei 2021

Primaire voltooiing (Werkelijk)

11 juli 2021

Studie voltooiing (Werkelijk)

6 augustus 2021

Studieregistratiedata

Eerst ingediend

19 april 2021

Eerst ingediend dat voldeed aan de QC-criteria

28 april 2021

Eerst geplaatst (Werkelijk)

29 april 2021

Updates van studierecords

Laatste update geplaatst (Werkelijk)

31 juli 2024

Laatste update ingediend die voldeed aan QC-criteria

19 februari 2024

Laatst geverifieerd

1 februari 2024

Meer informatie

Termen gerelateerd aan deze studie

Trefwoorden

Andere studie-ID-nummers

  • C2541007

Plan Individuele Deelnemersgegevens (IPD)

Bent u van plan om gegevens van individuele deelnemers (IPD) te delen?

NEE

Beschrijving IPD-plan

Pfizer zal toegang verlenen tot gegevens van individuele geanonimiseerde deelnemers en gerelateerde onderzoeksdocumenten (bijv. protocol, Statistical Analysis Plan (SAP), Clinical Study Report (CSR)) op verzoek van gekwalificeerde onderzoekers en onder voorbehoud van bepaalde criteria, voorwaarden en uitzonderingen. Meer details over Pfizer's criteria voor het delen van gegevens en het proces voor het aanvragen van toegang zijn te vinden op: https://www.pfizer.com/science/clinical_trials/trial_data_and_results/data_requests.

Informatie over medicijnen en apparaten, studiedocumenten

Bestudeert een door de Amerikaanse FDA gereguleerd geneesmiddel

Ja

Bestudeert een door de Amerikaanse FDA gereguleerd apparaatproduct

Nee

Deze informatie is zonder wijzigingen rechtstreeks van de website clinicaltrials.gov gehaald. Als u verzoeken heeft om uw onderzoeksgegevens te wijzigen, te verwijderen of bij te werken, neem dan contact op met register@clinicaltrials.gov. Zodra er een wijziging wordt doorgevoerd op clinicaltrials.gov, wordt deze ook automatisch bijgewerkt op onze website .

Abonneren